SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
 
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LOPROX 

Crema

CICLOPIROX


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada 100 g de CREMA contienen:

Ciclopiroxolamina ........................................... 1 g

Excipiente, c.b.p. 100 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Tratamiento tópico de: • Micosis superficiales de la piel y mucosas, como dermato­fitosis, Tinea pedis (pie de atleta), Tinea cruris (eccema marginado de Hebra) y Tinea corporis (herpes circinado). • Candidiasis (moniliasis), pitiriasis versicolor, eritrasma y onicomicosis. • Dermatomicosis extensas que requieren de un reparto amplio y homogéneo del producto.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Farmacodinamia: La ciclopiroxolamina es un antimi­cótico de amplio espectro con un alto poder de penetración. Tiene efecto fungicida sobre dermatofitos, levaduras, mohos y otros hongos. La ciclopiroxolamina parece ejercer su actividad antifúngica y antibacteriana principalmente causando depleción intracelular de sustratos esenciales como aminoácidos y/o iones. El mecanismo exacto no se conoce, pero parece que se debe principalmente a la inhibición del transporte transmembranal de estas sustancias hacia el interior de las células. El fármaco disminuye la síntesis de proteínas, RNA y DNA, lo que parece ser resultado de la depleción de precursores más que de una acción inhibitoria específica. La ciclopiroxolamina altera la permeabilidad celular, pero sólo a concentraciones elevadas ocurre una salida considerable de constituyentes celulares y se inhibe la oxidación de sustratos exógenos, pero no de endógenos. Sin embargo, el grado de inhibición no es suficiente como para tomarse en cuenta en su actividad antifúngica y antibacteriana. La ciclopirox olamina aparentemente no inhibe la síntesis ni causa lisis de la pared celular de las levaduras. Farmacocinética: Después de la aplicación tópica de ciclopirox olamina a piel intacta, la absorción percutánea es rápida, pero mínima, en promedio 1.3%. El 0.8-1.6% de la dosis se encontró en el estrato córneo 1.5-6 horas después de su aplicación. Aunque las concentraciones más altas del fármaco se detectaron en el estrato córneo, las concentraciones en la dermis eran superiores a las concentraciones mínimas inhibitorias (CMI) usuales para la mayoría de los hongos sensibles. La ciclopiro­xola­mina también se encontró en el pelo y se absorbió a través de la epidermis y folículos pilosos hacia las glándulas sebáceas y la dermis. Después de aplicación tópica in vitro de la crema al 1%, se demostró que la ciclopiroxolamina no sólo penetra capas córneas gruesas o medianas de la piel, sino también material córneo compacto como las uñas. El tiempo medio de eliminación de la ciclopiroxolamina es de 1.7 horas y tanto este principio activo como sus metabolitos se excretan rápidamente y casi por completo en la orina; la excreción fecal es insignificante. La fase metabólica de ciclopiroxolamina no ha sido elucidada por completo. Aparentemente, se conjuga casi en su totalidad con ácido glucurónico y el 1-2% del fármaco se metaboliza a N-desoxiciclopirox y a otro metabolito no identificado.

CONTRAINDICACIONES
LOPROX® Crema no debe ser usado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, ni es apropiado para aplicación en la región ocular. LOPROX® Crema contiene una parafina, la cual puede ocasionar perforación o ruptura de los condones de látex; por lo tanto, debe ser evitado el contacto entre LOPROX® Crema y los condones de látex, debido a que puede perderse la protección proporcionada por el condón.

PRECAUCIONES GENERALES
En lactantes y niños menores de 6 años, el uso de LOPROX® Crema está restringido a las indicaciones aprobadas. Las medidas de higiene adicionales que son recomendadas por el médico deben seguirse concienzudamente.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Durante el embarazo, el uso de LOPROX® Crema está restringido a las indicaciones aprobadas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
En raros casos, pueden presentarse reacciones locales transitorias como prurito o sensación de ardor, al igual que dermatitis alérgica de contacto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
No han sido reportadas a la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No han sido reportadas a la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Estudios de reproducción en diversas especies animales como ratas, ratones, conejos y monos, utilizando varias vías de administración y dosis 10 o más veces la dosis tópica en humanos, no afectaron la fertilidad ni tuvieron efecto sobre el feto. Las pruebas de dominancia letal, de Ames y de micronúcleos, no demostraron evidencia de efectos mutagénicos atribuibles a la ciclopiroxolamina. Estudios de laboratorio con pruebas in vitro y ensayos de carcinogénesis a largo plazo no muestran indicios de efecto cancerígeno.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
LOPROX® Crema debe aplicarse, en promedio, dos veces al día en el área infectada. Se recomienda que el tratamiento sea llevado a cabo hasta que hayan cedido los síntomas (usualmente dos semanas). Para prevenir recurrencias, es conveniente la continuación del tratamiento por 1 ó 2 semanas adicionales. Administración: Después de lavar y secar el área afectada, se aplica suficiente crema para cubrir esta zona, friccionando ligeramente y dejando secar.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
No se han reportado a la fecha.

PRESENTACIONES
LOPROX® Crema cutánea: Caja con un tubo de aluminio con 20 g de crema.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a menos de 25°C. Manténgase el tubo bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

AVENTIS PHARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 475M97, S. S. A. VI

BEAR-316716/6RM2003