SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
 
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Tel.: 5484-4400



SURGAM 

Comprimidos
Solución inyectable

TIAPROFÉNICO, ÁCIDO


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada COMPRIMIDO de SURGAM® 300 contiene:

Ácido tiaprofénico................................ 300 mg
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

Cada frasco ámpula de SURGAM® contiene:

Tiaprofenato de trometamol
equivalente a.......................................... 200 mg
de ácido tiaprofénico
Cada ampolleta contiene: Diluyente, 3 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
En procesos que cursan con inflamación y dolor como: osteoartrosis (de manos y dedos, gonartrosis, coxartrosis). Artritis. Peri­artritis escapulohumeral. Artritis reuma­toide y espondi­litis anquilosante. Reumatismos extraarticulares. Inflamación de la articulación temporomandibular.

Estados inflamatorios no articulares. Lumbalgias, cervi­calgias, ciática. Tendinitis, bursitis. Gota. Dolor e inflamación poscirugía.

Por su acción analgésica y potencia antiinflamatoria, se recomienda la administración de SURGAM® 300 en fases agu­das y exacerbaciones de artrosis, mientras que SURGAM® Inyectable está indicado en aquellos cuadros patológicos que además requieran rapidez de acción, como lo son los procesos traumáticos agudos.

El efecto del ácido tiaprofénico sobre el cartílago articular fue investigado en estudios in vitro e in vivo, utilizando diferentes modelos animales de artritis. También se llevaron a cabo estudios ex vivo sobre cultivos de condro­citos humanos, en los que el ácido tiaprofénico, a concentraciones equivalentes a la dosis terapéutica, no de­primió la biosíntesis de los proteoglicanos ni alteró la diferenciación de los proteo­glicanos secretados.

Por el contrario, la degradación de agregados de pro­teogli­canos se inhibió.

Estos resultados sugieren un efecto neutral o posiblemente benéfico del ácido tiaprofénico sobre el cartílago articular bajo condiciones experimentales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El ácido tiaprofénico es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la familia de los ácidos arilalcanoicos, que posee acción analgésica y antiinflamatoria. Sus dos metabolitos principales son: el ácido 5-(alfa-hidroxibenzil)-alfa-metil-2-tiofenacético y el ácido 5-(4-hidroxibenzoil)-alfa-metil-2-tiofenacético. Después de la administración oral de un comprimido de 300 mg a adultos sanos: La Cmáx, aproximadamente una hora después de la ingestión, es de 49 ”g/ml. La vida media de eliminación es de 1.5 a 2.5 horas. La excreción es esencialmente urinaria. La biodisponibilidad es de 90%. Después de múltiples dosis orales, no se observó acumulación en pacientes con función renal normal. Después de la inyección I.M. de 200 mg de ácido tiaprofénico a adultos sanos: La Cmáx es de 35 ”g/ml y se obtiene en promedio una hora después de la inyección. La vida media de eliminación es de 2.5 horas. La biodisponibilidad absoluta es cercana al 100%.

CONTRAINDICACIONES
Niños menores de 12 años. Pacientes con antecedentes o cuadro activo de úlcera gastroduodenal. El ácido tiaprofénico está contraindicado en pacientes con historia de asma, inducida o no por ácido acetilsalicílico o AINEs. Antecedentes de intolerancia al ácido tiaprofénico. Insuficiencia hepática o renal grave. Vía intravenosa para la forma inyectable. Embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES
Debido al riesgo de eventos adversos gastrointestinales serios, sobre todo en pacientes sometidos a un tratamiento con anticoagulantes, conviene vigilar especialmente la aparición de una sintoma­tología digestiva.

En caso de hemorragia gastrointestinal debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento.

Existe riesgo de sensibilidad cruzada entre el ácido acetil­salicílico y el ácido tiaprofénico, que se manifiesta con reacciones seudoalérgicas desde leves hasta choque. Los pacientes con rinosinusitis recurrente, poliposis nasal o urticaria crónica se encuentran en riesgo de manifestar las reacciones seudoalérgicas antes mencionadas. En los asmáticos, las reacciones pueden ser peligrosas.

Como todos los AINEs, el ácido tiaprofénico puede provocar retención hidrosódica y edema. Al iniciar el tratamiento es necesario vigilar el volumen de la diuresis y la función renal en aquellos pacientes con insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial, cirrosis hepática o síndrome nefrótico; en pacientes sometidos a tratamiento diurético o con insuficiencia renal crónica y, sobre todo, en los ancianos. La administración de ácido tiaprofénico en un padecimiento infeccioso deberá efectuarse en coprescripción con un tratamiento antibiótico.

Síntomas urinarios y cistitis se han reportado después de la administración de ácido tiaprofénico. El tratamiento con ácido tiaprofénico debe suspenderse inmediatamente si se presenta alguno de estos síntomas. Antes de iniciar el tratamiento con ácido tiaprofénico se requiere de un interrogatorio en cuanto a síntomas urinarios.

Los AINEs incrementan las concentraciones plasmáticas de estado estable del litio, por lo que se recomienda valorar dichas concentraciones en los pacientes que reciben ácido tiaprofénico. Como resultado de la posible manifestación de diferentes reacciones, la habilidad para conducir vehículos puede verse deteriorada.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
El ácido tiaprofénico cruza la barrera placentaria. Aunque la experimentación animal no ha manifestado ningún efecto teratógeno, no se recomienda administrar el ácido tiaprofénico durante el embarazo, ya que existe la posibilidad de un retraso en el parto y puede haber una cerradura prematura del conducto arterioso o manifestaciones hemorrágicas o renales en el recién nacido. Debe evitarse su empleo durante la lactancia, ya que pequeñas cantidades de ácido tiaprofénico pasan a la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Gastrointestinales: Náuseas, vómito, gastralgia, trastornos de tránsito intestinal, úlceras, perforaciones, hemorragias gastrointestinales manifiestas u ocultas que pueden dar origen a una anemia.

Cutáneo-mucosas: Rash, urticaria, prurito, púrpura; en casos aislados eritema polimorfo y erupciones de tipo buloso (síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica); excepcionalmente fotosensibilización; estomatitis, posiblemente aftosis.

Hipersensibilidad: Crisis asmáticas, sobre todo en sujetos alérgicos al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroides; angioedema, en casos aislados choque anafiláctico.

Hematológicas: Trombocitopenia, prolongación del tiempo de sangrado.

Neurológicas: Esporádicamente sensación de vértigo y tinnitus.

Urinarias: Cistalgia, disuria, polaquiu­ria, hematuria o cistitis. Bajo tratamiento continuo, algunos de los casos se agudizaron. Por consiguiente, si llegaran a aparecer síntomas urinarios, debe suspenderse inmediatamente el tratamiento con ácido tiaprofénico, después de lo cual se obtiene la recuperación.

Renales: Retención hidrosódica, como con otros AINEs, se han presentado casos aislados de nefritis intersticial aguda.

Hepáticas: Excepcionalmente anomalías en las pruebas hepáticas.

Reacciones locales: Con la forma inyectable puede presentarse dolor, y muy raras veces, endurecimiento en el sitio de la inyección.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
La administración de ácido tiaprofénico no se recomienda con: Otros AINEs, incluyendo altas dosis de salicilatos. Antagonistas de la vitamina K, ticlopidina, heparina. Litio. Metotrexato en dosis altas.

Debe tenerse precaución con: Diuréticos. Metotrexato en dosis bajas.

Es posible la interacción con: Trombolíticos. Antihi­pertensivos. Diuréticos, beta-bloqueadores, inhibidores de la ECA e inhibidores de receptores anti-angioten­sina II. Fármacos fuertemente unidos a proteínas plasmáticas: sulfonilureas, hipoglucemiantes y fenitoína.

La administración de ácido tiaprofénico junto con otros AINEs, incluso altas dosis de salicilatos, incrementa el riesgo de alteraciones del tracto gastrointestinal superior.

Existe riesgo de sensibilidad cruzada entre el ácido acetilsalicílico y el ácido tiaprofénico, que se manifiesta con reacciones seudoalérgicas desde leves hasta choque. Al combinar el ácido tiaprofénico con fármacos trombolí­ticos, antagonistas de la vitamina K, ticlopidina y heparina, se incrementa el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

El ácido tiaprofénico interfiere con la depuración renal y la unión a proteínas plasmáticas del metotrexato.

El ácido tiaprofénico, como otros AINEs, reduce la excreción renal de litio y, en consecuencia, se incrementan sus concentraciones plasmáticas de estado estable.

El ácido tiaprofénico puede disminuir la actividad de antihipertensivos: diuréticos (efectos diurético y antihipetensor) beta-bloqueadores, inhibidores de la ECA e inhibidores de receptores anti-angiotensina II. Al administrar diuréticos o inhibidores de la ECA puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal y/o hipercaliemia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Prolongación del tiempo de sangrado. En raras ocasiones, anomalías en las pruebas hepáticas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Estudios efectuados en varias especies animales no mostraron efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
SURGAM® 300: se sugieren 2 comprimidos al día, es decir, 300 mg cada 12 horas como posología basal. Sin embargo, la dosificación va en relación directa con la gravedad del cuadro clínico y el juicio del médico tratante. SURGAM® Inyectable: para su aplicación es indispensable disolver perfectamente el ácido tiaprofénico en el solvente que acompaña al frasco ámpula. La dosis es de un frasco ámpula cada 12 horas por vía intramuscular durante un periodo no mayor de 3 días. A continuación se recomienda seguir con el tratamiento oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
El principal riesgo de una sobredosis masiva de comprimidos es gastrointestinal. Se recomienda un lavado gástrico a la mayor brevedad posible.

PRESENTACIONES
SURGAM® 300: Caja con 30 comprimidos en envase de burbuja. SURGAM® Inyectable: Caja con 4 frascos ámpula y 4 ampolletas con diluyente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Comprimidos: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30șC y en lugar seco. Solución inyectable: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30șC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo y la lactancia ni a niños menores de 12 años.
Literatura exclusiva para médicos.
AVENTIS PHARMA, S. A. de C. V.




Regs. Núms. 184M83 y 213M83, S. S. A. IV
AEAR-110507/RM2001 y AEAR-110506/RM2001