BAYER SCHERING PHARMA
Oficinas: 
Calz. México-Xochimilco Núm. 77, Col. San Lorenzo Huipulco, Deleg. Tlalpan 14370, México, D. F.
Tel.: 5728-3000

Planta: 
Blvd. M. de Cervantes Saavedra Núm. 259, Col. Granada, Deleg. Miguel Hidalgo, 11520, México, D. F.
.



GLUCOBAY 

Comprimidos

ACARBOSA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada COMPRIMIDO contiene:
Acarbosa.............................. 50 y 100 mg
Excipiente, cbp 1 comprimido.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Diabetes mellitus tipo II: Como monoterapia cuando el tratamiento no farmacológico resulta insuficiente, o en combinación con sulfonilureas, biguanidas o insulina.

Diabetes mellitus tipo I: Como coadyuvante en su tratamiento en asociación con dieta e insulina.

Prevención de diabetes mellitus tipo ll: En el tratamiento de pacientes con intolerancia a la glucosa.

Prevención del riesgo cardiovascular en pacientes con diabetes mellitus tipo II: Síndrome metabólico o en pacientes con intolerancia a la glucosa.

Definición de intolerancia a la glucosa según la OMS:

Glucemia en ayuno ³ 110 y < 125 mg/dl.

Glucemia posprandial a las 2 h ³ 140 y < 200 mg/dl.

*El estudio SPOT-NIDDM demostró que la ascarbosa puede utilizarse como alternativa o junto con los cambios de estilo de vida para prevenir el desarrollo de diabetes mellitus tipo 2 en sujetos con intolerancia a la glucosa. Igualmente el estudio SPOT-NIDDM señala que el tratamiento de los pacientes con intolerancia a la glucosa con ascarbosa se asocia con una reducción signifiactiva del riesgo cardiovascular y de desarrollar hipertensión.

* Lancet 2002; 359: 2072-2077.
Jama 2003; 290: 486-494.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La acarbosa ejerce su acción en la región intestinal del tubo digestivo.

La acción de Glucobay se debe a la inhibición de las enzimas a-glucosidasas, que intervienen en la degradación de di, oligo y polisacáridos de la dieta. Esto da lugar a un retraso en la absorción de los carbohidratos dependiente de la dosis; debido a lo anterior, los monosa­cáridos llegan con menor rapidez y de forma más espaciada a la sangre. De esta ­forma, Glucobay reduce y retarda la elevación posprandial de la glucemia.

Gracias a la acción equilibradora sobre la absorción del azúcar a partir del intestino, las oscilaciones circadianas de la glucemia son menores y disminuyen su nivel.

Como consecuencia del mismo mecanismo de acción, se reduce la hiperinsuli­nemia en los diabéticos tipo II y disminuyen los requerimientos de insulina exógena en los diabéticos tipo I.

En un estudio clínico a gran escala – el STOP NIDDM (estudio para prevenir la diabetes mellitus tipo ll, antes diabetes mellitus no insulinodependiente)– en los sujetos con intolerancia a la glucosa, mostró que acarbosa fue ­capaz de reducir significativamente el riesgo de desarrollar hipertensión arterial y de prevenir la ocurrencia de ­infarto del miocardio comparada con el grupo placebo. Global­mente, el tratamiento con acarbosa redujo significativamente el riesgo de eventos cardiovasculares.

La farmacocinética se estudió en voluntarios sanos que recibieron una solución de acarbosa (200 mg) marcada con C14 vía oral.

La sustancia sin cambios y sus meta­bolitos, se excretaron en orina en 1.7% de la dosis administrada.

El 51% de la dosis se eliminó en heces a las 96 horas.

El volumen relativo de distribución es de 0.39 l/kg y se calculó en voluntarios sanos a partir de la concentración en plasma, posterior a la administración endovenosa.

Biodisponibilidad: La biodisponibilidad es de 1 a 2%. El bajo porcentaje sistémico de la sustancia inhibitoria es deseable y explica su buena tolerabilidad sistémica, no siendo relevante para su efecto terapéutico.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la acarbosa: Debido a que no se dispone de experiencia suficiente sobre la administración de GlucobayMR en niños ni en mujeres embarazadas, no debe administrarse en pacientes menores de 18 años ni en etapa gestacional. Alteraciones intestinales crónicas asociadas con problemas de digestión y absorción. En enfermedades que pueden empeorar por una mayor formación de gas en el intestino (por ejemplo, síndrome de Roemheld, grandes hernias, obstrucción intestinal y úlceras duodenales). GlucobayMR no debe administrarse en pacientes con alteración renal grave (depuración de creatinina < 25 ml/min).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Uso en embarazo: Véase Contraindicaciones. Los estudios efectuados en animales mostraron que la acarbosa se elimina por la leche materna, por ello no se recomienda el empleo de GlucobayMR durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
En algunos pacientes y sobre todo al inicio del tratamiento, se produce un aumento en la fermentación de los carbohidratos en las regiones distales del intestino, lo cual puede provocar la aparición frecuente (> 10%) de flatulencia; en menor incidencia(> 1% - < 10%) diarrea y dolor abdominal y es poco común (> 0.1% - < 1%) que se presenten náuseas. Los síntomas gastrointestinales pueden ser intensos y semejar suboclusión/oclusión intestinal. Estos efectos pueden incre­mentarse si no se sigue una dieta adecuada. Si a pesar de cumplir con un adecuado régimen dietético continúan las molestias deberá reducirse temporal o permanentemente la dosis; generalmente estas molestias disminuyen hasta desaparecer con el transcurso del tiempo sin suspender el tratamiento. Muy rara vez (< 0.01%) se han presentado reacciones de hipersensibilidad (eritema, exantema y urticaria), edema y casos de hepatitis y/o ictericia; en Japón, se ha informado sobre casos individuales de hepatitis fulminante letal, la relación entre estos casos y acarbosa no se ha determinado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Colestiramina, adsorbentes intestinales y preparados de enzimas digestivas pueden disminuir el efecto de GlucobayMR (evítese su administración simultánea). No se ha observado interacción con dimeticona/simeticona. Si se administra con sulfonilureas, metformina o insulina, puede ocasionar disminución de la glucemia hasta el rango de hipoglucemia (en casos aislados, puede ocurrir hipoglucemia severa), en esos casos puede ser necesario la disminución de la dosis de estos fármacos. En casos individuales GlucobayMR puede afectar la biodisponibilidad de digoxina, por lo que puede requerirse el ajuste de esta úl­tima.

GlucobayMR tiene un efecto antihiperglucemiante, pero no induce hipoglucemia por sí solo.

En caso de hipo­glu­ce­mia se debe considerar que durante el tratamiento con hipoglucemiantes y/o insulina asociados a GlucobayMR, el azúcar se descompone más lentamente en fructuosa y glucosa, por lo que el azúcar común es inadecuado para contrarrestar la hipoglucemia y, por tanto, deberá utilizarse glucosa o dextrosa (oral o I.V., de acuerdo a la severidad).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
En pacientes que se encuentran tomando las dosis recomendadas (150 a 300 mg/día), rara vez se han presentado elevaciones clínicamente relevantes de las aminotransferasas (3 veces por arriba de los límites normales). Esto se normaliza al suspender el medicamento, por lo tanto, se sugiere monitorizar estas enzimas a intervalos regulares, por un periodo de 6 a 12 meses.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
En diversos estudios de toxicidad crónica en tres especies de animales se comprobó que la acarbosa no fue tóxica cuando se utiliza en forma crónica por vía oral y que no tiene efecto potencial carcinogénico. Efectos sobre la fertilidad: No se observaron efectos teratogénicos, debidos a acarbosa. Mutagenicidad: No hay evidencia de acción genotóxica debida a acarbosa. Toxicidad: Acarbosa puede describirse como no tóxica, ya que aún después de dosis orales de 10 g/kg, la DL50 no pudo determinarse. La sustancia no fue tóxica después de su administración I.V.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
La dosis se debe ajustar individualmente, ya que la eficacia y la tolerabilidad difiere de un paciente a otro.

Las dosis recomendadas son las siguientes:





* Valor glucemia de ayuno y posprandial.

Algunos pacientes pueden requerir 100 mg con cada uno de los 3 alimentos.

Se sugiere incrementar la dosis a intervelas de 4-8 semanas. Si se presentan síntomas intestinales molestos a pesar del cumplimiento estricto de la dieta, no se debe aumentar la dosis. Las dosis promedio en pacientes mexicanos es de 150 mg de acorbasa al día (correspondiente a 1 comprimido de GLUCOBAYMR de 50 mg tres veces al día*, con el primer bocado de cada alimento.

No se requiere el ajuste de la dosis en adultos mayores (> 65 años).

Los comprimidos de GlucobayMR se deben masticar y deglutir con el primer bocado del desayuno, comida y cena inmediatamente al principio de éstos. También se pueden ingerir enteros con un poco de agua poco antes del primer bocado de cada comida.

Duración de uso: No se preve que pueda existir alguna restricción para el uso de GlucobayMR en forma ­crónica.


* Adaptado de Lebovitz HE. Diabetes Reviews 1988; 6 (2): 132-145.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Cabe esperar síntomas intestinales si GlucobayMR se ingiere junto con alimentos que contengan exceso de carbohidratos. En caso de sobredosificación junto con la ingesta de bebidas azucaradas y/o comida rica en carbohidratos (po­li, oligo o disacáridos), pueden exacerbarse los eventos adversos conocidos de GlucobayMR. En este caso, se debe evitar la ingesta de bebidas y comidas ricas en carbohidratos durante las siguientes 4-6 horas.

PRESENTACIONES
Cajas con 30 comprimidos de 50 mg en blister pack. Cajas con 30 comprimidos de 100 mg en blister pack.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
A temperaturas mayores de 25°C y humedad relativa de más de 75% los comprimidos pueden sufrir decoloración si no se encuentran en su empaque, por lo que los comprimidos sólo se deberán extraer del empaque hasta el momento de su uso.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Información exclusiva para médicos.
Consérvese a una temperatura no mayor de 30°C y en lugar seco.
No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.
No se use después de su fecha de caducidad.

Hecho en México por:

BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 458M93, S. S. A.
IEAR-04361203632/RM2004