CHINOIN, PRODUCTOS FARMACÉUTICOS, S.A. DE C.V.
 
Lago Tangañica, Núm. 18, Col. Granada, 11520, México D.F. Miguel Hidalgo.
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GLUCOVEN 

Tabletas

GLIBENCLAMIDA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada tableta contiene:

Glibenclamida....................................... 5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Diabetes mellitus no insulino dependiente (tipo II). Cuando los niveles de glucosa sanguínea no pueden ser controlados eficientemente con dieta específica, ejercicio físico y reducción del peso corporal.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Glibenclamida es una sulfonilurea, que estimula el tejido insular pancreático a secretar insulina. Causa degranulación de las células beta, con un aumento en la secreción de insulina. Por su mecanismo de acción, es ineficaz en pacientes pancreotomizados o en aquéllos insulinodependientes.

Con su administración crónica, los tejidos periféricos se hacen más sensibles a la insulina, debido probablemente a un aumento en el número de los receptores de la hormona o a una disminución del umbral de respuesta de los mismos.

La actividad hipoglucemiante de glibenclamida es equivalente a l g de tolbutamida o a 250 mg de clorpropamida.

La glibenclamida se absorbe fácilmente a partir de su administración oral y se une ampliamente a las proteínas plasmáticas. Con una vida media de aproximadamente 5 horas y, pico máximo plasmático entre 2 a 4 horas, después de la administración de una dosis única. Se metaboliza en el organismo dando lugar a tres metabolitos (dos hidroxilados y uno no especificado) que carecen de actividad hiploglucemiante.

Su excreción es por vía urinaria en aproximadamente 50% dentro de las primeras 6 horas y el resto en un lapso de 24 horas. Tiene una excreción menor por heces y por bilis.


CONTRAINDICACIONES

No usar en pacientes con diabetes mellitus insulino dependientes (tipo I), en presencia de cetoacidosis, precoma o coma diabético. En estados hipoglucémicos. En insuficiencia renal o hepática graves. Fenómenos de hipersensibilidad al fármaco.


PRECAUCIONES GENERALES
Se debe tener mayor precaución en pacientes con alteraciones capaces de aumentar el riesgo de acidosis láctica como: insuficiencia cardiaca, renal y hepática, enfermedades vasculares isquémicas, insuficiencia respiratoria, infarto agudo del miocardio y otras enfermedades caracterizadas por hipoxemia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Glibenclamida no debe administrarse durante el embarazo y en caso de planeación del embarazo en pacientes que la estén tomando, deberán suspender su ingesta y en ambos casos, sustituir con la administración de insulina. Glibenclamida pasa a la leche materna, por lo que no debe ser administrada durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Se pueden presentar estados de hipoglicemia prolongados y severos. Cuando existen modificaciones de la dieta, ejercicio físico o sobredosificación del fármaco. Asociados al síndrome de hipoglicemia puede existir cefalea, náusea vómito, astenia somnolencia e importante aumento del apetito. Trastornos nerviosos: inquietud, insomnio, agresividad, falta de concentración; hipodinamia, depresión, confusión, trastornos del lenguaje, afasia; trastornos visuales, temblor, paresias, trastornos sensoriales y mareo.

Sensación de impotencia, delirio, crisis convulsivas, estupor y pérdida de la conciencia hasta estado de coma, hipoventilación y bradicardia. Síndrome de respuesta adrenérgica compensatoria como diaforesis, piel húmeda, ansiedad, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, ángor y trastornos del ritmo cardiaco. Los síntomas casi siempre remiten al corregir el estado de hipoglucemia.

Al inicio del tratamiento pueden presentarse cambios de la refracción ocular debido a la normalización de la glucosa en sangre. Excepcionalmente puede presentarse elevación de las enzimas hepáticas y trastornos del hígado como colestasis, ictericia o hepatitis que puede ser reversible al suspender el medicamento pero existe el riesgo de progresión a insuficiencia hepática severa.

La intolerancia gástrica (náusea, sensación de plenitud) es leve y frecuentemente no requiere de la suspensión del tratamiento. Reacciones de hipersensibilidad cutánea y alergia cruzada con otras sulfonamidas. Disminución de la tolerancia al alcohol. Trastornos hematológicos (raramente) como disminución de plaquetas, leucopenia y eritropenia. Habitualmente reversibles a la suspensión del tratamiento.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Potencializadores de la acción hipoglucemiante de glibenclamida: betabloqueadores, fibratos, biguanidas, cloranfenicol, cumarínicos, fenfluramina, inhibidores de la MAO, antiiflamatorios no esteroideos, sulfonamidas, tetraciclina y derivados, miconazol, insulina, inhibidores de la ECA. Anabólicos esteroideos y hormonas sexuales masculinas, apazona, ciclofosfamida, disopiramida, fluoxetina. Pentoxifilina, probenecid, xinolona, guanetidina, triptocualeno, trofosfamida. Fármacos que inhiben o disminuyen la acción hipoglucemiante de glibenclamida: corticosteroides, ácido nicotínico, estrógenos, progestágenos, derivados de la fenotiacina, simpaticomiméticos, hormonas tiroideas, acetazolamida, barbitúricos, glucagón, difenilhidantoína, rifampicina y natriuréticos.

Otras interacciones: Los antagonistas de receptores H2, clonidina y reserpina pueden modificar la acción en hiper o hipoglucemia.

La ingesta de alcohol tanto aguda como crónica modifica en forma impredecible el efecto. Glibenclamida modifica el efecto de derivados cumarínicos.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Modifica los niveles de glucosa en sangre y a sobredosis se presenta un grado variable de hipoglucemia.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Estudios en roedores con dosis elevadas no mostraron efectos de carcinogénesis imputable al medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

Dosis única diaria: En pacientes con tendencia a la hipoglucemia o con peso menor de 50 kg media tableta (2.5 mg) antes del desayuno o de la comida principal. Si los resultados de glucemia son satisfactorios mantener misma dosis.

En caso necesario incrementar la dosis de media en media tableta en intervalos de una a dos semanas con monitoreo constante de la glucemia, el incremento máximo de dosis única diaria no debe ser mayor de dos tabletas (10 mg).

Dosis fraccionada en los casos que requieren más de dos tabletas (10 mg/día) el incremento debe repartirse antes de la comida o cena a razón de media tableta (2.5 mg) cada vez, con monitoreo estricto.

La dosis máxima al día es de tres a cuatro tabletas (15 a 20 mg).

Cambio de otros hipoglucemiantes a GLUCOVEN®: Debe realizarse bajo supervisión médica estricta e iniciarse la administración después de 24 horas de la última toma del medicamento anterior, iniciando con media tableta (2.5 mg) y regular la dosis mínima necesaria conforme a los esquemas anteriormente descritos.

Observaciones: El tratamiento de la diabetes mellitus tipo II con GLUCOVEN®, debe ser prescrito y controlado bajo estricta supervisión médica con un estricto control de horario y de dosis.

Los pacientes deben ser advertidos de las manifestaciones de una hipoglucemia eventual con el uso del medicamento.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

La sobredosificación da lugar a hipoglucemia y en su caso el paciente debe comer o beber algún alimento azucarado y recibir asistencia médica.

En caso de coma hipoglucémico administrar solución glucosada concentrada por vía intravenosa.

En adultos iniciar con 40 ml de solución glucosada al 20% y mantener infusión continua de solución glucosada al 10% a una velocidad suficiente para mantener un nivel de glucemia mayor de 100 mg/dl).


PRESENTACIONES

Caja con 30 tabletas de 5 mg en envase de burbuja.

Caja con 50 tabletas de 5 mg en envase de burbuja.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. El medicamento debe ser administrado y dosificado bajo estricto control médico.

Hecho en México por:

CHINOIN,
Productos Farmacéuticos, S. A.
de C. V.

Lago Tangañica Núm. 18, Col. Granada
11520, México, D.F.
Planta: Km. 42 Carretera a Pabellón de Hidalgo
Rincón de Romos 20420, Aguascalientes

Reg. Núm. 76779, SSA IV

KEAR-109628/RM2001