RANDALL LABORATORIES, S.A. DE C.V.
 
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COLEPREN 

Grageas
Solución inyectable

BUTILHIOSCINA
METAMIZOL


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada GRAGEA contiene:

Bromuro de butilhioscina            10 mg

Metamizol            250 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

Cada ampolleta contiene:

Bromuro de butilhioscina            0.020 g

Metamizol            2.5 g

Vehículo, c.b.p. 5 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Espasmolítico y analgésico.

Cólicos hepáticos y renales, estados espásticos gastrointestinales y genitourinarios, disme­norrea, trabajo de parto, estados febriles, así como cuadros espásticos a nivel de los órganos genitales femeninos, dismenorrea.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El bromuro de butilhioscina es un derivado sintético del amonio cuaternario de la D-hioscinamida.

Actúa mediante un antagonismo parasimpático compe­titivo sobre los receptores neuromusculares del músculo liso visceral, del tracto digestivo, de las vías biliares y de los órganos urogenitales, provocando relajación.

Su absorción es rápida en el tracto gastrointestinal y se distribuye selectivamente sin rebasar la barrera hema­toen­cefálica.

Se metaboliza parcialmente y se elimina por vía urinaria y fecal. COLEPREN posee un analgésico y antipirético asociado como es el metamizol, consiguiendo así un excelente resultado en los cólicos y en los cuadros dolorosos espásticos graves.

El metamizol posee acción analgésica a 3 niveles: periféri­co, medular y talámico, sin efectos opiáceos ni inhibidores de las prostaglandinas, a nivel de los re­ceptores periféricos se fija haciéndolos refractarios a la recepción y transmisión del dolor. En la médula espinal y el tálamo su acción tiene lugar en el sistema polisináptico aferencial, que es donde se multiplican y amplifican los estímulos dolorosos.

Además posee efecto antipirético actuando a nivel central de los receptores termorreguladores, produciendo pérdida de calor por vasodilatación periférica y su­dación.

El metamizol se absorbe bien en el tracto gastroin­testinal y 30 minutos después de su administración se registra la concentración sérica máxima, se fija a las proteínas plasmáticas en un 15-20% y se distribuye satisfactoriamente en los líquidos orgánicos.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a las pirazolonas, porfiria, insuficiencia hepática y/o renal, granulocitopenia, úlcera duodenal, déficit congénito de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa.

COLEPREN no debe admi­nistrarse por vía parenteral en caso de glaucoma, hipertrofia prostática, insuficiencia cardiaca, estenosis mecánicas en el tracto gastrointestinal, megacolon o taqui­car­dias manifiestas.

Pacientes con hemograma previamente alterado. Dado que el metamizol cruza la placenta, no debe administrarse durante el embarazo o la lactancia.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se ha establecido la inno­cuidad de su uso durante estos periodos, por lo que no se recomienda durante el embarazo, lactancia ni por periodos prolongados, especialmente durante el 1er. trimestre del embarazo.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Se han reportado erupciones cutáneas y reacciones alér­gicas.

Ocasionalmente agranulocitosis, en el caso de manifes­taciones, el tratamiento deberá interrumpirse de inmediato. Náuseas, vómito, dolor epigástrico y leucopenia.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

El metamizol se potencializa con otros derivados pirazolónicos y aumenta la acción de los anticoa­gulan­tes cumarínicos.

Las fenotiacinas pueden potenciar su acción antipiré­tica y provocar hipotermia severa, el metamizol y el alcohol pueden influir recíprocamente aumentando sus efectos.

Con la administración parenteral es posible que los antidepresivos tricíclicos, quinidina y amantadina potencíen la acción colinérgica.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Ocasionalmente puede dar coloración rojiza a la orina, pero esto carece de importancia clínica. En personas hipersensibles puede ocasionar alteraciones en el hemograma.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, así como los estudios in vitro y en animales hembras de experimentación embarazadas, ha demostrado que carecen de ­potencial carcinogénico, mutagénico y teratogénico.

Asimismo, no hay evidencia de efectos nocivos sobre la fisiología de la reproducción.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral, intra­venosa e intramuscular.

Grageas: De 1 a 2 grageas 3 veces al día.

En cólicos renales, biliares y dolores espásticos, inyectar una ampolleta de 5 ml I.V. lenta (cinco minutos como mínimo), con el paciente, preferentemente, en decúbito dorsal.

No administrarse por vía subcutánea.

No administrarse a niños menores de 1 año de edad.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Síntomas: En este caso se presentan mareos, náuseas, vómito y dolores gastrointestinales, convulsiones, pa­rá­lisis respiratoria, lesiones renal y hepática, retención de líquidos con edema pulmonar en cardiópatas, reac­ciones alérgicas anafilácticas, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplásica.

Tratamiento: Después de la administración oral, lavados gástricos o provocar el vómito, apomorfina, insti­lación de carbón, sulfato de magnesio (15%).

Los síntomas de una sobredosificación responde a los de parasimpaticomiméticos.

En los enfermos con glaucoma, úsese pilocarpina local. Cateterismo en caso de retención de orina.

Tratar primero las convulsiones, diazepam (10-20 mg I.V. e I.M.).

Control intensivo de las funciones vitales.

En caso de hipovolemia, normalización del volumen hemático circulante con plasma, sustitutos del plasma, soluciones de electrólitos o soluciones de glucosa según el caso.

Acelerar la eliminación mediante diuresis forzada o diálisis (el metamizol es dializable).

En la agranulocitosis, dosis altas de penicilina; antibióticos de amplio espectro, corticosteroides, transfu­siones de sangre o de plaquetas, gammaglobulinas.


PRESENTACIONES

Caja con 12 grageas.

Caja con una ampolleta de 5 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar fresco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

RANDALL LABORATORIES, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 69541 y 69691, SSA

IEA-21689/96