SCHERING-PLOUGH, S.A. DE C.V.
 
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CLARITYNE D PEDIÁTRICO 

Solución

LORATADINA
PSEUDOEFEDRINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada 100 ml contienen:

                                            Solución:       Solución
                                                                        
(gotas):

Loratadina                                50.0 mg              100.0 mg

Sulfato de pseudoefedrina        600.0 mg             750.0 mg

Vehículo, c.b.p. 100.0 ml.

Cada ml contiene:

Loratadina                                 0.5 mg                 1.0 mg

Sulfato de pseudoefedrina          6.0 mg                 7.5 mg

Vehículo, c.b.p. 1.0 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Antihistamínico y descongestivo.

CLARITYNE® D PEDIÁTRICO está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alér­gica, incluyendo congestión nasal, estornudos, rinorrea, lagrimeo y prurito.

CLARITYNE® D PEDIÁTRICO se recomienda cuando se desea tener el efecto antihistamínico de la loratadina y la acción descongestiva del sulfato de pseudoefedrina.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La loratadina es un medicamento antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada por vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de aproximadamente 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproxima­damente. Posteriormente es metabolizada ex­tensamente en el hígado y excretada a través de orina y heces.

El sulfato de pseudoefedrina, uno de los alcaloides natu­rales de la Efedra y un vasoconstrictor de administración oral, produce un efecto descongestivo al facilitar la reducción de la congestión de la mucosa de las vías respiratorias superiores. La membrana mucosa del tracto respiratorio se descongestiona a causa de la acción sobre los nervios simpáticos.

El sulfato de pseudoefedrina es un descongestivo nasal de efecto simpaticomimético, se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración por vía oral, alcanzando concentraciones pico en plasma entre 1 y 3 horas después de la administración. La pseudoefedrina se excreta principalmente sin cambios en la orina (entre 55 y 90% en 24 horas), sin embar­go, una pequeña proporción se metaboliza en el hí­gado (menos de 1%) por N-desmetilación.

Su vida media plasmática se ha determinado en aproximadamente 6 horas.


CONTRAINDICACIONES

CLARITYNE® D PEDIÁTRICO está contraindicado en pacientes que han demostrado sensibilidad o idiosincrasia a sus componentes, a agentes adrenérgicos y a otros fármacos de estructura química similar.

CLARITYNE® D PEDIÁTRICO también está contraindica­do en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los catorce días de haber suspendido su administración, y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad grave de arterias coronarias e hipertiroidismo.


PRECAUCIONES GENERALES

Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes con glaucoma, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática y obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardiovascular, aumento de la presión intraocular y diabetes mellitus.

Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes tratados con digital.

Los agentes simpatico­miméticos como la pseudoefedrina pueden estimular el SNC y causar convulsiones y colapso cardiovascular asociado con hipotensión.

El sulfato de pseudoefedrina puede causar excitación, especialmente en niños.

En pacientes de 60 años o mayores, también es más probable que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión, alucinaciones, convul­siones, depresión del SNC y muerte.

En pacientes con insuficiencia hepática se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración de loratadina más ­lenta; se recomienda como dosis inicial la mitad de la dosis recomendada.

Potencial de abuso y dependencia: El sulfato de pseudoefedrina, como otros agentes estimulantes del sis­tema nervioso central, ha sido motivo de abuso. A dosis altas, los sujetos comúnmente experimentan una mejoría del humor, disminución del apetito y una sensación de incremento de la energía física, capacidad mental y estado de alerta. También se han experimentado ansiedad, irritabilidad y locuacidad.

El uso frecuente de cualquier estimulante del SNC produ­ce tolerancia. Las dosis altas pueden llegar a producir toxicidad. El suspenderlos puede ocasionar depresión.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se ha establecido la segu­ridad del uso de CLARITYNE® D PEDIÁTRICO durante el embarazo. Por lo tanto, estos medicamentos deben administrarse sólo si los beneficios potenciales para la madre justifican el riesgo potencial para el feto. Debido a que la loratadina y el sulfato de pseudoefedrina son excretados en la leche materna, se deberá tomar la decisión de suspender la lactancia o el uso del producto.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

La in­cidencia de efectos adversos asociados con la combinación de loratadina y el sulfato de pseudoefedrina es comparable a la del placebo, con excepción de insomnio y boca seca, los cuales se reportaron comúnmente.

Otras reacciones adversas asociadas a la combinación de loratadina/pseudo­efedrina y al placebo incluyeron cefalea y somnolencia.

Reacciones adversas reportadas ocasionalmente en ­orden decreciente de frecuencia, incluyeron: nerviosismo, mareos, fatiga, náusea, trastornos abdominales, anorexia, sed, taquicardia, faringitis, rinitis, acné, prurito, erupción cutánea, urticaria, artralgia, confusión, disfonía, hi­percinesia, hipoestesia, disminución de la libido, pareste­sias, temblores, vértigo, rubores, hipotensión ortostática, aumento de la sudación, trastornos oculares, dolor de oído, tinnitus, alteraciones del sentido del gusto, agitación, apatía, depresión, euforia, paroniria, aumento del apetito, cambio en los hábitos intes­tinales, dispepsia, eructos, hemorroides, decoloración de la lengua, tras­tornos de la lengua, vómito, función hepática anormal pasajera, deshidratación, aumento de peso, hipertensión, palpitaciones, migraña, broncospas­mo, tos, disnea, epistaxis, congestión nasal, estornudos, irritación nasal, disuria, trastornos en la micción, nicturia, poliuria, retención urinaria, astenia, dolor de espal­da, calambres en las piernas, malestar general y ri­gores.

Durante la comercialización de loratadina, se han informado ocasionalmente casos de alopecia, anafilaxis y anomalías en la función hepática.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Según las mediciones hechas a través de es­tudios del desempeño psicomotor, loratadina no causa potenciación cuando se administra concomitantemente con alcohol.

Durante los estudios clínicos controlados se ha informado aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso concomitante con ketoco­nazol, eritromi­cina o cimetidina, pero sin haber habido cambios clínicos significativos (incluyendo cambios elec­trocardio­gráficos).

Se debe tener precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva.

Cuando se administran agentes simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden ocurrir reacciones hipertensivas, incluso crisis hipertensivas.

Los efectos antihipertensivos de metildopa, mecami­lamina, reserpina y alcaloides derivados del veratro, pueden ser reducidos por los compuestos simpaticomiméticos.

Los agentes bloqueadores betaadrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos. Cuando se usa pseudoefedrina concomitantemente con digital se puede aumentar la actividad del marcapasos ectópico.

Los antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefe­drina y el caolín la disminuye.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Se debe suspender la administración de agentes antihistamínicos aproximadamente 48 horas antes de realizar procedimientos de pruebas cutáneas, ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

Al agregar in vitro pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardiaca MB de la creatinfosfocinasa sérica, inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en más de seis horas.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que el producto no fue teratógeno cuando se administró por vía oral durante el periodo de organo­génesis.

El curso de la preñez o la viabilidad embriónica fetal en ratas no fue afectado a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta) y en el caso de conejos el comportamiento fue igual para los pará­metros evaluados, manejando dosis de hasta 120 mg/kg/día.

Los estudios han demostrado que la loratadina y el sulfato de pseudoefedrina no son carcinogénicos, mutagénicos o teratogénicos.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

La dosis recomendada de CLARITYNE® D PEDIÁTRICO Solución es:

Niños de 2 a 5 años: ½ cucharadita (2.5 ml) cada 12 horas (dos veces al día).

Niños de 6 a 8 años: Una cucharadita (5.0 ml) cada 12 horas (dos veces al día).

No administrar más de 2 veces al día.

La dosis recomendada de CLARITYNE® D PEDIÁTRICO Gotas es:

Niños de 1 a 2 años: 1 gotero (1.0 ml) cada 8 horas, (tres veces al día).

Niños de 2 a 3 años: 1¼ de gotero (1.25 ml) cada 8 horas, (tres veces al día).

Niños de 3 a 4 años: 1½ de gotero (1.5 ml) cada 8 horas, (tres veces al día).

No administrar más de 3 veces al día.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

En caso de sobredosis, se debe iniciar de inmediato manejo sintomático general y de soporte, manteniéndose durante el tiempo que sea necesario.

Manifestaciones: Pueden variar desde una depresión del SNC (sedación, apnea, disminución del estado de alerta, cianosis, coma, colapso cardiovascular) a estimulación (insom­nio, alucinaciones, temblores, convulsiones) y muerte.

También pueden ocurrir euforia, excitación, taquicardia, palpitaciones, sed, sudación, náusea, mareo, Tinnitus, ataxia, visión borrosa, e hiper­tensión o hipo­tensión. La estimulación del SNC es especialmente proba­ble en niños, así como los signos y síntomas similares a los causados por la atropina (boca seca, pupilas fijas y dila­tadas, rubor, hipertermia y síntomas gastrointestinales).

A dosis elevadas, los medicamentos simpaticomiméticos pueden producir mareos, cefalalgia, náusea, vómito, sudación, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, dificultades en la micción, debilidad y tensión muscular, ansie­dad, inquietud e insomnio. Muchos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con ilusiones y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardiacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria.

Los valores de DL50 oral para este producto combinado fueron mayores de 525 y de 1,839 mg/kg en ratones y ratas, respectivamente.

Tratamiento: Se deben considerar medidas conven­cionales para eliminar el fármaco no absorbido en el estómago, como la administración de carbón activado en forma de suspensión espesa de agua. Debe considerarse el efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable. No se sabe si la loratadina puede ser eliminada por diálisis peritoneal. Después de administrar tratamiento de urgencia, se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

El tratamiento de los signos y síntomas de una sobredosis es sintomático y de soporte. No deben emplearse estimulantes (agentes analépticos). Se pueden utilizar vasopresores para el tratamiento de la hipotensión.

Para controlar las convulsiones se pueden utilizar barbitúricos de corta duración, diazepam o paraldehído.

La hiperpirexia, especial­mente en niños, puede requerir de tratamiento con baños de esponja tibios o con una manta hipo­térmica.

La apnea debe tratarse con apoyo ventilatorio.


PRESENTACIONES

CLARITYNE® D PEDIÁTRICO Solución: Caja con frasco con 30 y 60 ml y con dosificador graduado (anexo).

CLARITYNE® D PEDIÁTRICO Gotas: Caja con frasco con 15, 30 y 60 ml y con gotero graduado (anexo).


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica, la cual se
retendrá en la farmacia. No se administre en
niños menores de 1 año. Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al alcance de los niños.

Si requiere mayor información, comuníquese a la Dirección Médica al 5728-4422.




Reg. Núm. 022M2000, SSA II

LEAR-06350160100266/RM2006