MERCK SHARP AND DOHME DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
 
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DECADRON 

Tabletas

DEXAMETASONA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Química: El nombre químico de la dexametasona es 9-fluoro-11ß,17,21-trihidroxi-16a-metilpregna-1,4-dien-3,20-diona. Es un compuesto blanco o casi blanco, inodoro, muy poco soluble en agua (0.1 mg por cc). Se funde y se descompone a 250°C aproximadamente. Es un corticosteroide sintético relacionado con las hormonas de la corteza suprarrenal y tiene la siguiente estructura química:




INDICACIONES TERAPÉUTICAS
DECADRON (dexametasona, MSD) es un glucocorticoide sintético, usado principalmente por su potente efecto antiinflamatorio. Aunque su actividad antiinflamatoria es considerable aun a dosis bajas, tiene poco efecto sobre el balance de los electrólitos. A dosis de igual potencia antiinflamatoria, la dexametasona carece casi por completo de la propiedad de retener sodio que poseen la hidrocortisona y los derivados estrechamente relacionados con ésta. Los glucocorticoides tienen intensos y variados efectos metabólicos y, además, modifican la respuesta inmunológica del organismo a diversos estímulos. Indicaciones: Trastornos en los que son deseables los efectos antiinflamatorio e inmunosupresor de los corticosteroides, especialmente para el tratamiento intensivo durante periodos cortos (véase Información complementaria, Indicaciones específicas).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La dexametasona posee las acciones y efectos de otros gluco­corticoides básicos y es uno de los miembros más activos de su clase. Los glucocorticoides son esteroides adrenocorticales naturales o sintéticos que se absorben fácilmente de la luz gastrointestinal. Sus efectos metabólicos son intensos y variados y, además, modifican las respuestas inmunológicas del organismo a diversos estímulos.

CONTRAINDICACIONES
Micosis sistémicas. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto. Administración de vacunas de virus vivos (véase Precauciones).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Empleo durante el embarazo y en madres lactantes: Como no se han efectuado estudios de reproducción en seres humanos con corticosteroides, el empleo de estos medicamentos durante el embarazo o en mujeres que pueden embarazarse requiere comparar los beneficios que se espera obtener con los posibles peligros para la madre y el embrión o el feto. En los recién nacidos de madres que han recibido dosis considerables de corticosteroides durante el embarazo, se debe vigilar cuidadosamente la aparición de signos de hipoadrenalismo. Los corticosteroides aparecen en la leche materna y pueden detener el crecimiento, interferir la producción endógena de corticosteroides o tener otros efectos indeseables. Se debe advertir a las madres que estén recibiendo dosis farmacológicas de corticosteroides que no deben amamantar a sus hijos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Trastornos hidroelectrolíticos: Retención de sodio; retención de líquidos; insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles; pérdida de potasio; alcalosis hipopotasémica; hipertensión arterial. Musculosqueléticos: Debilidad muscular; miopatía por corticosteroides; reducción de la masa muscular; osteoporosis; fracturas vertebrales por compresión; necrosis aséptica de las cabezas femorales y humerales; fracturas patológicas de los huesos largos, ruptura de tendones. Gastrointestinales: Úlcera péptica con posible perforación o hemorragia; perforación del intestino delgado o del colon, particularmente en pacientes con enteritis o colitis; pancreatitis; distensión abdominal; esofagitis ulcerosa. Cutáneos: Deficiencia de la cicatrización de heridas; piel delgada y frágil; petequias y equimosis; eritema; aumento de la sudoración; puede suprimir las reacciones a las pruebas cutáneas; otras reacciones cutáneas, como dermatitis alérgica, urticaria, edema angioneurótico. Neurológicos: Convulsiones; aumento de la presión intracraneal con edema de la papila (seudotumor cerebral), generalmente después del tratamiento; vértigo; cefalea; trastornos psíquicos. Endocrinológicos: Irregularidades menstruales; síndrome de Cushing; detención del crecimiento en niños; falta secundaria de respuesta adrenocortical e hipofisaria, particularmente en situaciones de estrés como traumatismos, intervenciones quirúrgicas o enfermedades; disminución de la tolerancia a los carbohidratos; manifestación de la diabetes mellitus latente; aumento de las necesidades de insulina o de hipoglu­cemiantes orales en los diabéticos; hirsutismo. Oftálmicos: Cataratas subcapsulares posteriores; aumento de la presión intraocular; glaucoma; exoftalmos. Metabólicos: Balance negativo del nitrógeno por catabolismo proteínico. Cardiovasculares: Ruptura del miocardio después de un infarto del miocardio reciente (véase Precauciones). Otros: Hipersensibilidad; tromboembolia; aumento de peso; aumento del apetito; náuseas; malestar general; hipo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
En los casos de hipoprotrombinemia, se debe tener precaución si se administran al mismo tiempo ácido acetilsalicílico y corticosteroides. La difenilhidantoína (fenitoína), el fenobarbital, la efedrina y la rifampicina pueden acelerar la eliminación metabólica de los corticosteroides, con la consiguiente disminución de su concentración sanguínea y de su actividad fisiológica, por lo que puede ser necesario ajustar su dosificación. Estas interacciones pueden interferir las pruebas de supresión con dexametasona, por lo que éstas se deben interpretar con precaución durante la administración de esos medicamentos. Se han observado resultados falsos negativos en la prueba de supresión con dexametasona en pacientes bajo tratamiento con indometacina. En los pacientes que estén recibiendo al mismo tiempo corticosteroides y anticoagulantes cumarínicos, se debe medir con frecuencia el tiempo de protrombina, pues ha habido informes de que los corticosteroides han alterado la respuesta a esos anticoagulantes. Los estudios han mostrado que el efecto usual de la adición de corticos­teroides es una inhibición de la respuesta a los compuestos cumarínicos, aunque ha habido algunos informes contradictorios de potenciación de efectos, no confirmados por estudios. Cuando se administran al mismo tiempo corticosteroides y diuréticos que aumentan la excreción de potasio, se debe vigilar cuidadosamente la posible aparición de hipopotasemia. Los corticosteroides pueden provocar resultados falsos negativos en la prueba del nitroazul-tetrazolio para infecciones bacterianas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han reportado alteraciones de las pruebas de laboratorio atribuibles al tratamiento con DECADRON Tabletas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Se debe usar la menor dosificación posible de corticosteroide para controlar el trastorno que se está tratando, y cuando se pueda reducir la dosificación, hacerla de manera gradual. Los corticosteroides pueden exacerbar las micosis sistémicas, por lo que no se deben emplear cuando exista una de ellas, a menos que sea necesario para controlar una reacción a la anfotericina B. Por otra parte, ha habido casos en que el empleo simultáneo de anfotericina B e hidrocortisona fue seguido de hipertrofia e insuficiencia cardiaca con­gesti­va. Se han publicado informes que sugieren una aparente asociación entre el uso de corticosteroides después de un infarto del miocardio reciente y la ruptura de la pared libre del ventrículo izquierdo; por lo tanto, en esos pacientes los corticosteroides se deben emplear con extrema precaución. Las dosis medias o elevadas de cortisona o hidrocortisona pueden causar aumento de la presión arterial, retención de sal y agua, y aumento de la excreción de potasio. Estos efectos son menos probables con los deri­vados sintéticos, excepto cuando se usan en dosis elevadas. Puede ser necesario restringir la ingestión de sal y administrar suplementos de potasio. Todos los corticosteroides aumentan la excreción de calcio. La suspensión brusca del tratamiento con corticosteroides puede causar una insuficiencia adreno­cortical secundaria, que se puede aminorar disminuyendo gradualmente la dosificación. Este tipo de insuficiencia relativa puede persistir durante meses después de suspender el tratamiento, por lo que en cualquier situación de estrés que se presente durante ese periodo se debe reanudar la administración de corticosteroides o, si el paciente ya los está recibiendo, puede ser necesario aumentar la dosificación. Como la secreción de mineralocorticoides puede estar disminuida, administrar al mismo tiempo sal y/o un mineralocorticoide. Al suspender un tratamiento prolongado con corticos­teroides puede aparecer un síndrome de abstinencia que incluye fiebre, mialgias, artralgias y malestar general, aun cuando no haya signos de insuficiencia suprarrenal. Está contraindicado administrar vacunas de virus vivos a personas que estén recibiendo dosis inmunosu­presoras de corticosteroides. Si se aplican vacunas virales o bacterianas inactivadas a esas personas, es posible que no se obtenga la respuesta inmunológica esperada. No obstante, sí se puede vacunar a los pacientes que estén recibiendo corticosteroides como tratamiento de reemplazo, como, por ejemplo, en la enfermedad de Addison. El empleo de DECADRON® en la tuberculosis activa se debe limitar a los casos de tuberculosis fulminante o diseminada en los que el corticosteroide se asocia a un tratamiento antituberculoso apropiado. Si es necesario emplear corticosteroides en pacientes con tuberculosis latente o reacción positiva a la tuberculina, es preciso vigilar estrechamente a esos pacientes, pues puede ocurrir una reactivación de la enfermedad. Durante los tratamientos prolongados con corticosteroides, estos pacientes deben recibir quimioprofilaxis. Los corticosteroides deben usarse con precaución en: colitis ulcerosa inespecífica, si hay probabilidad de perforación inminente, absceso u otra infección piógena; diverticulitis; anastomosis intestinales recientes; úlcera péptica activa o latente; insuficiencia renal; hipertensión arterial; osteoporosis y miastenia grave. Las dosis elevadas de corticosteroides pueden minimizar o suprimir los signos de irritación peritoneal consecutivos a una perforación gastrointestinal. Se ha observado embolia grasosa como posible complicación del hipercortisonismo. El efecto de los corticosteroides es mayor en pacientes con hipotiroidismo o cirrosis. En algunos pacientes, los corticosteroides pueden aumentar o disminuir la movilidad y el número de los espermatozoides. Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección y durante su empleo pueden aparecer nuevas infecciones. En el paludismo cerebral, el empleo de corticosteroides se asocia con una prolongación del coma y una mayor frecuencia de neumonía y hemorragia gastrointestinal. Los corticosteroides pueden activar la amebiasis latente, por lo que se recomienda investigar la presencia de amebiasis latente o activa antes de empezar a administrarlos a cualquier paciente que haya vivido en regiones tropicales o que presente diarrea inexplicable. El uso prolongado de corticosteroides puede provocar cataratas subcapsulares posteriores y glaucoma con posible lesión de los nervios ópticos, y puede favorecer el establecimiento de infecciones oculares secundarias por hongos o virus. Los corticosteroides se deben usar con precaución en pacientes con herpes simple ocular, por la posibilidad de perforación de la córnea. Vigilar cuidadosamente el crecimiento y desarrollo de los lactantes y niños sometidos a tratamiento prolongado con corticosteroides.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Recomendaciones generales para la administración por vía oral: las dosificaciones requeridas son variables y se deben individualizar de acuerdo con la gravedad de la enfermedad y la respuesta del paciente.

La dosificación inicial usual varía entre 0.75 y 15 mg diarios, según la enfermedad que se esté tratando.

En los lactantes y los niños, generalmente habrá que reducir las dosis recomendadas, pero la dosificación se debe basar en la gravedad del padecimiento más que en la edad o el peso corporal.

El tratamiento con corticosteroides es un auxiliar y no un sustituto de la terapéutica convencional, la cual se debe aplicar en la forma apropiada.

Si se administra este medicamento durante más de unos cuantos días, la reducción de la dosificación o la suspensión del tratamiento se hará gradualmente.

En trastornos agudos en los que es urgente obtener un alivio rápido se pueden emplear dosis elevadas, las cuales pueden resultar indispensables por un periodo corto. Una vez que se han suprimido adecuadamente los sín­tomas, se debe mantener la menor dosificación capaz de proporcionar suficiente alivio sin efectos hormonales excesivos.

Los padecimientos crónicos pueden tener etapas de remisión espontánea, durante las cuales se interrumpirá gradualmente la administración de corticosteroides.

Durante los tratamientos prolongados se deben efectuar a intervalos regulares estudios ordinarios de laboratorio, como examen general de orina, determinación de la glucemia posprandial a las dos horas, medición de la presión arterial y del peso corporal, y radiografía de tórax.

Si se emplean dosis elevadas, es aconsejable hacer determinaciones periódicas del potasio sérico.

Los pacientes que estén tomando cualquier otro glucocorticoide pueden cambiar a DECADRON® haciendo los ajustes adecuados en la dosificación.

Las siguientes equivalencias en miligramos facilitan el cambio de otros glucocorticoides a DECADRON®:





Miligramo por miligramo, la dexametasona es aproximadamente equivalente a la betametasona, cuatro a seis veces más potente que la metilprednisolona y la triamcinolona, seis a ocho veces más potente que la prednisona y la prednisolona, 25 a 30 veces más potente que la hidrocortisona, y unas 35 veces más potente que la cortisona.

A dosis de igual potencia antiinflamatoria, la dexametasona carece casi por completo de la propiedad de retener sodio que poseen la hidrocortisona y los derivados estrechamente relacionados con ésta.

Recomendaciones específicas sobre la dosificación:

En enfermedades crónicas habitualmente no mortales, como padecimientos hormonales y reumáticos crónicos, estados edematosos, enfermedades respiratorias y gastrointestinales, algunas enfermedades de la piel y trastornos hematológicos, iníciese el tratamiento con una dosificación baja (0.5 a 1 mg al día) y auméntese gradualmente hasta la menor dosificación que proporcione el grado deseado de alivio de los síntomas.

La dosificación se puede dividir en dos, tres o cuatro tomas al día.

En la hiperplasia suprarrenal congénita, la dosis diaria usual es de 0.5 a 1.5 mg.

En enfermedades agudas no mortales, como estados alérgicos, enfermedades oftálmicas, padecimientos reumáticos agudos y subagudos, la dosificación varía entre 2 y 3 mg al día; sin embargo, algunos pacientes pueden necesitar dosis mayores. Como estos padecimientos son autolimitados, generalmente no es necesario un tratamiento de mantenimiento prolongado.

Tratamiento combinado:

En padecimientos alérgicos agudos autolimitados, o en exacerbaciones agudas de enfermedades alérgicas crónicas (por ejemplo, rinitis alérgica aguda, ataques agudos de asma bronquial estacional, urticaria medicamentosa y dermatosis por contacto), se sugiere el siguiente programa de dosificación, en el que se combina el tratamiento parenteral con el oral:





En enfermedades crónicas potencialmente mortales, como lupus eritematoso diseminado, pénfigo o sarcoidosis sintomática, la dosificación inicial recomendada es de 2 a 4.5 mg diarios; algunos pacientes pueden necesitar dosis mayores.

En enfermedades agudas que amenazan la vida del paciente (por ejemplo, carditis reumática aguda, crisis de lupus eritematoso diseminado, reacciones alérgicas graves, pénfigo, enfermedades neoplásicas), la dosificación inicial es de 4 a 10 mg al día, fraccionada en cuatro dosis por lo menos.

En las reacciones alérgicas graves, el medicamento de primera elección es la epinefrina, y DECADRON® (en tabletas o elixir) es útil como tratamiento asociado o complementario.

En el edema cerebral, cuando es necesario un tratamiento de mantenimiento como medida paliativa en pacientes con tumores cerebrales recurrentes o inoperables, puede ser eficaz una dosificación de 2 mg dos o tres veces al día.

Se debe utilizar la menor dosificación necesaria para controlar el edema cerebral.

En el síndrome adrenogenital, dosificaciones diarias de 0.5 a 1.5 mg pueden mantener la remisión en los niños y evitar la recurrencia de la excreción anormal de 17cetosteroides.

Como tratamiento masivo de ciertos padecimientos, como leucemia aguda, síndrome nefrótico y pénfigo, la dosificación recomendada es de 10 a 15 mg diarios.

En los pacientes que están recibiendo una dosificación tan elevada se debe vigilar muy estrechamente la aparición de reacciones intensas.

Pruebas de supresión con dexametasona:

1. Pruebas para el síndrome de Cushing: administrar 1.0 mg de DECADRON® por vía oral a las 11 p.m.; y extraer sangre a las 8 de la mañana siguiente para medir la concentración de cortisol en el plasma.

Para mayor exactitud, administrar 0.5 mg de DECADRON® por vía oral cada seis horas durante 48 horas, y medir la excreción de 17-hidroxicorticosteroides en la orina recolectada durante 24 horas.

2. Prueba para distinguir el síndrome de Cushing por exceso de producción de ACTH del debido a otras causas: Administrar 2.0 mg de DECADRON® por vía oral cada seis horas durante 48 horas, y medir la excreción de 17-hidroxicorticosteroides en la orina recolectada durante 24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Los informes sobre intoxicación aguda y/o muerte por sobredosificación de glucocorticoides son escasos. En caso de sobredosificación, no existe ningún antídoto específico; el tratamiento es de sostén y sintomático. En ratones hembras, la DL50 oral de la dexametasona fue de 6.5 g/kg.

PRESENTACIONES
Caja con 30 tabletas, cada tableta contiene 0.5 mg de dexametasona.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

MERCK SHARP & DOHME DE MÉXICO, S. A. de C. V.

®Marca registrada por Merck & Co., Inc.,
Whitehouse Station, N.J., U.S.A.

Reg. Núm. 51248, S. S. A.

EEA-10968/94

IPC-DCD-T/E-1188

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA
Indicaciones específicas:

1. Estados alérgicos:

Control de padecimientos alérgicos intensos o incapa­citantes que no respondan al tratamiento convencional adecuado:

Rinitis alérgica estacional o no estacional.

Asma bronquial.

Dermatitis por contacto.

Dermatitis atópica.

Enfermedad del suero.

Reacciones de hipersensibilidad a medicamentos.

2. Enfermedades reumáticas:

Como tratamiento auxiliar a corto plazo durante episodios agudos o exacerbaciones de:

Artritis psoriásica.

Artritis reumatoide y artritis reumatoide juvenil (determinados casos que pueden requerir tratamiento de mantenimiento con dosis bajas).

Espondilitis anquilosante.

Bursitis aguda o subaguda.

Tenosinovitis aguda inespecífica.

Artritis gotosa aguda.

Osteoartritis postraumática.

Sinovitis de la osteoartritis.

Epicondilitis.

3. Enfermedades de la piel:

Pénfigo.

Dermatitis herpetiforme bulosa.

Eritema multiforme grave (síndrome de Stevens-Johnson).

Dermatitis exfoliativa.

Micosis fungoide.

Psoriasis intensa.

Dermatitis seborreica intensa.

4. Enfermedades oftálmicas:

Padecimientos alérgicos o inflamatorios intensos, agudos o crónicos, del ojo y sus anexos, como:

Conjuntivitis alérgica.

Queratitis.

Úlceras marginales alérgicas de la córnea.

Herpes zoster oftálmico.

Iritis e iridociclitis.

Coriorretinitis.

Inflamación del segmento anterior.

Uveítis y coroiditis posteriores difusas.

Neuritis óptica.

Oftalmía simpática.

5. Trastornos endocrinológicos: Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria (el medicamento de primera elección es la hidrocortisona o la cortisona; se pueden utilizar medicamentos análogos sintéticos asociados a mineralocorticoides en los casos en que estén indicados; la administración complementaria de mineralocorticoides es particularmente importante en los niños).

Hiperplasia suprarrenal congénita.

Tiroiditis no supurante.

Hipercalcemia asociada con cáncer.

6. Enfermedades respiratorias:

Sarcoidosis manifiesta.

Síndrome de Loeffler que no se pueda tratar por otros medios.

Beriliosis.

Tuberculosis pulmonar fulminante o diseminada, administrando al mismo tiempo quimioterapia antitu­berculosa apropiada.

Neumonía por aspiración.

7. Trastornos hematológicos:

Púrpura trombocitopénica idiopática en adultos.

Trombocitopenia secundaria en adultos.

Anemia hemolítica adquirida (autoinmune).

Eritoblastopenia (anemia eritrocítica).

Anemia hipoplásica congénita (eritroide).

8. Enfermedades neoplásicas:

Para el tratamiento paliativo de:

Leucemias y linfomas en adultos.

Leucemia aguda infantil.

9. Estados edematosos:

Para provocar diuresis o remisión de la proteinuria en el síndrome nefrótico sin uremia, idiopático o debido a lupus eritematoso.

Edema cerebral: Se puede usar DECADRON® (Tabletas o elixir) en el tratamiento del edema cerebral por diversas causas. La administración oral de DECADRON® puede beneficiar a los pacientes con edema cerebral asociado a tumores cerebrales primarios o metastásicos.

También se puede usar en la preparación preoperatoria de pacientes con hipertensión intracraneal secundaria a tumores cerebrales, como paliativo en pacientes con neoplasias cerebrales inoperables o recurrentes, y en el tratamiento del edema cerebral asociado a la neurocirugía.

El tratamiento con DECADRON por vía oral también puede beneficiar a algunos pacientes con edema cerebral por traumatismo craneal o pseudotumor cerebral. Su empleo en el edema cerebral no sustituye a la cuidadosa valoración neurológica y al tratamiento definitivo, como la neurocirugía u otro tratamiento específico.

10. Enfermedades gastrointestinales:

Durante un periodo crítico de la enfermedad en:

Colitis ulcerosa.

Enteritis regional.

11. Diversos:

Meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoideo presente o inminente, asociado a una quimioterapia antituberculosa apropiada.

Triquinosis con participación neurológica o miocárdica.

Durante las exacerbaciones o como tratamiento de mantenimiento en casos seleccionados de:

Lupus eritematoso diseminado.

Carditis reumática aguda.

12. Pruebas diagnósticas de hiperfunción adrenocortical.



FARMACOLOGÍA CLÍNICA:


Los glucorticoides naturales (hidrocortisona y cortisona), que provocan también retención de sal, se emplean como tratamiento de reemplazo en los etados de deficiencia adrenocortical.

Sus analogos sinteticos, incluyedo la dexametasona, se utilizan principalmete por sus potentes efectos antiinflamatorios en muchas enfermedades.

La dexametasona tiene una actividad predominantemente glucorticoide y poca tendencia a provocar retención renal de sodio y agua.

Por lo tanto, no constituye un tratamiento de reemplazo completo y debe ser complementada con sal y/o desoxicorticosterona.

La cortisona y la hidrocortisona también actuan principalmente como glucocorticoides, aunque su acción mineralocorticoide es mayor que la de la dexametasona.

Su empleo en pacientes con insuficiencia adrenocortical total también puede requerir la administración complementaria de sal, de desoxicorticosterona o de ambas.

La fluorocortisona, por otra oarte tiende a retener mas sal, pero a las dosis que proporcionan un efecto glucocorticoide suficiente puede ocacionar edema.