SANDOZ, S.A. DE C.V.
 
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ESPASMO-CIBALGINA 

Grageas

DROFENINA
PROPIFENAZONA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada GRAGEA contiene:

Propifenazona      220 mg

Clorhidrato de drofenina    20 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Analgésico, antiespasmódico.

Episodios breves de dolor de naturaleza espasmódica. Dolor relacionado con el tracto gastrointestinal, de las vías biliares o el aparato urogenital; dismenorrea.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética:

Propifenazona: Aproximadamente 1 hora después de la ingestión de una gragea (220 mg de propifenazona) o dos (440 mg de propifenazona) de ESPASMO CIBALGINA®, se alcanzan las concentraciones plasmáticas medias máximas de 2 y 6 µg/ml de propifenazona, respectivamente.

La propifenazona se elimina del plasma con una vida media de unas 2 horas. La incorporación de la propifenazona a proteínas plasmáticas es de 40% por término medio. La propifenazona pasa rápidamente a la saliva.

La proporción de concentración en la saliva frente a?la del plasma es de 0.59 y permanece casi constante.
La concentración de norpropifenazona (N-2-desmetil-propifenazona), el metabolito principal de propifenazona en el plasma y la saliva es alrededor de una décima parte de la propifenazona. No existen datos relativos a la actividad terapéutica de la norpropifenazona.

En 24 horas, menos del 1% de la dosis administrada se excreta por la orina como propifenazona inalterada. El principal metabolito excretado por la orina es el enol glucurónido de N-2-desmetil-propifenazona.

Clorhidrato de hexahidroadifenina: La biodisponibilidad de éste tras la administración oral resulta pobre, dado que no se puede detectar su forma inalterada en el plasma o la orina. El metabolito acídico ácido ciclohexilfenilacético (CHPAA) se puede detectar en el plasma tras la administración oral. En la orina, el CHPAA no es localizable como sustancia inalterada ni conjugada, siendo probablemente metabolizada o excretada a través de la bilis.

Farmacodinamia: La propifenazona tiene un efecto analgésico, antipirético y ligeramente antiinflamatorio. El clorhidrato de hexahidroadifenina tiene una acción espasmolítica.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a las sustancias activas de ESPASMO CIBALGINA®, así como a otras pirazolonas (por ejemplo, metamizol, aminofenazona, fenazona) y pirazolidinas (por ejemplo, fenilbutazona). ESPASMO CIBALGINA® no se administrará en pacientes en quienes la Aspirina® (ácido acetilsalicílico) y otros antiinflamatorios no esteroideos provoquen asma, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico.

Déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, porfiria, glaucoma de ángulo agudo, estenosis mecánica en el tracto gastrointestinal, megacolon, íleo paralítico, estreñimiento crónico, hipertrofia prostática con orina residual, taquiarritmias, miastenia grave.

ESPASMO CIBALGINA® no deberá administrarse en niños menores de 14 años.


PRECAUCIONES GENERALES

Por razones médicas de índole básica, se tendrá precaución en presencia de trastornos graves de la función hepática renal.

En pacientes que sufran asma o enfermedades crónicas obstructivas del tracto respiratorio (especialmente si se asocian con fenómenos del tipo de la fiebre del heno), el uso de ESPASMO CIBALGINA® puede provocar episodios de ataques asmáticos o implicar riesgo de shock. No puede excluirse la posibilidad de que se produzca un síndrome de Lyell.

Como todos los analgésicos, ESPASMO CIBALGINA® no debe administrarse sin control médico de modo continuo durante periodos prolongados o a dosis más altas de las recomendadas.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Durante el embarazo, especialmente en los tres primeros meses del mismo, ESPASMO CIBALGINA® sólo se empleará cuando sea imprescindible. El empleo de medicamentos que inhiben la prostaglandina-sintetasa tiene la posibilidad de que causen inercia uterina y/o cierre precoz del conducto arterioso, por lo cual no se administrará ESPASMO CIBALGINA® durante las últimas semanas de la gestación.

Las sustancias activas de ESPASMO CIBALGINA® pasan a la leche materna. Por seguridad, no se deberá administrar ESPASMO CIBALGINA® durante la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Reacciones de hipersensibilidad: Raramente: erupción cutánea, urticaria, prurito, reacciones anafilácticas/anafilactoides, angioedema, broncospasmo, shock.

Tracto gastrointestinal: Raramente: dolor abdominal, náuseas, vómitos.

Otros: Raramente: taquicardia, excitabilidad e intranquilidad, principalmente en pacientes de edad avanzada.

Sangre: Casos aislados: leucopenia y agranulocitosis.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Se sabe que los medicamentos que actúan sobre las enzimas hepáticas microsómicas modifican la vida media de la propifenazona (por ejemplo, rifampicina, carbamazepina).

El clorhidrato de hexahidroadifenina puede incrementar los efectos anticolinérgicos de los alcaloides de la belladona, las antihistaminas, los antidepresivos tricíclicos, la amantadina y la quinidina.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

En casos aislados, ESPASMO CIBALGINA® puede afectar el sistema hematopoyético. Por tanto, en pacientes con discrasia hemática preexistente o en casos excepcionales de empleo prolongado de ESPASMO CIBALGINA®, los recuentos hemáticos deberán realizarse periódicamente.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Los estudios de toxicidad realizados con propifenazona no demostraron carcinogenia, mutagenicidad ni teratogenia. No existen datos experimentales relevantes relativos al clorhidrato de hexahidroadifenina.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

Adultos y adolescentes de 14 o más años en adelante: 1 gragea 2-3 veces al día.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Si se ha sobrepasado masivamente las dosis recomendadas, la propifenazona puede provocar los siguientes síntomas a las pocas horas de la toma: náuseas, vómitos, taquicardia, hipotensión, somnolencia, confusión, shock, coma, convulsiones. Puede producirse lesión hepática y renal entre 12 horas y tres días después de la ingestión. El clorhidrato de hexahidroadifenina puede provocar rubor cutáneo y cansancio. Dado que la propifenazona se absorbe de manera completa y rápida en el tracto gastrointestinal, es necesaria una rápida intervención médica: inducción de vómito o lavado gástrico, administración de carbón activado y sal de Glauber, así como medidas estándar para el mantenimiento de las funciones vitales. La diuresis forzada tiene un valor dudoso, dado que las pirazolonas son metabolizadas de manera rápida y extensa.


PRESENTACIONES

Caja con 20 y 48 grageas para venta al público.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.

SANDOZ, S. A. de C. V.
a Novartis Company

Reg. Núm. 19717, SSA IV

JEAR-209865/RM2001