SANDOZ, S.A. DE C.V.
 
Augusto Rodín Núm. 128, Col. San Juan Mixcoac, Delegación Benito Juárez, 09708, México D.F.
Tel.: 5482-3400



FLUXES 

Cápsulas

FLUCONAZOL


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada cápsula contiene:

Fluconazol            100 y 150 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

FLUXES® se usa para el tratamiento de determinadas enfermedades provocadas por hongos sensibles al fluconazol, como:

Micosis de las mucosas en la faringe y esófago, estomatosis, por ejemplo, en los usuarios de prótesis dentales, micosis de las vías respiratorias y uri­narias. Puede tratarse a los pacientes con defensas tanto normales como debilitadas. Profilaxis de las recidivas de infecciones de las mucosas de la faringe y esófago de los pacientes con SIDA.

Micosis sistémica: en los órganos internos (peri­toneo, pericardio, ojos, pulmones y tracto urinario) micosis difusas, así como en el ámbito de un tratamiento del cáncer con citostáticos o inmunosupresivos, o cuando concurren otros factores que favorezcan una micosis (por ejemplo, en los pacientes de las unidades de cuidados intensivos).

Enfermedades provocadas por criptococos, incluyendo las meningitis y las infecciones de otros órganos (por ejemplo, pulmones, piel). Pueden ser tratados los pacientes con defensas tanto normales como debilitadas. Tratamiento permanente para la profilaxis del ­rebrote de una infección criptocócica en los pacientes con SIDA.

Profilaxis de la micosis en los pacientes de enfermedades malignas y pacientes con las defensas disminuidas.

Micosis de la piel, por ejemplo en los pies, pliegues corporales, piernas, tronco y uñas de los dedos de manos y pies.

Determinadas infecciones internas que aparecen extendidas en muchas zonas (coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, esporotricosis, histoplasmosis) en los pacientes con defensas normales.

Micosis en la región genital: tratamiento y profilaxis de infecciones recidivantes de la vagina (tres o más veces al año). Micosis del glande.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El fluconazol tiene una alta biodisponibilidad oral (mayor a 90%) y se absorbe sin afectarse por los alimentos. La concentración plasmática más alta se alcanza a las 0.5-1.5 horas después de la toma del medicamento y tiene una vida media en plasma de aproximadamente 30 horas. El 90% del estado estable se alcanza a los 4-5 días después de una dosis diaria.

Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis y el volumen de distribución aparente es aproximado al volumen de agua del cuerpo. La unión a proteínas plasmáticas es baja (12%). La mayor ruta de excreción es renal con aproximadamente 80% de droga sin cambio presente en orina.

La aclaración renal de fluconazol es proporcional a la aclaración de la creatinina. No hay evidencia de metabolitos circulantes. La larga vida media de eliminación en plasma provee la base para la terapia de dosis sencilla para tratar candidiasis y otras infecciones.


CONTRAINDICACIONES

No debe usarse en caso de hipersensibilidad al fluconazol o a otros azoles. No debe tomarse en dosis de 400 mg o más al día, junto con terfenadina (sustancia contra los fenómenos alérgicos).

Hay que tener precaución en los pacientes con trastornos funcionales renales o hepáticos.


PRECAUCIONES GENERALES

Antes de comenzar el tratamiento se debe tomar en cuenta lo siguiente en?el paciente:

  Si padece de otras enfermedades o de una alergia.

  Si está tomando otros medicamentos, incluso aquellos que ha adquirido sin receta.

  Si está embarazada o criando.

El médico deberá estar muy pendiente a fin de detectar los primeros síntomas de efectos secundarios, sobre todo de exantemas escamosos, formación de ampollas en la piel y/o en las mucosas. Si llegase a utilizar además del fluco­na­zol, medicamentos con cisaprida o terfenadina, el médico deberá poner escrupulosas condiciones de control.

El paciente no deberá interrumpir el tratamiento por su cuenta, aun cuando se produzca una mejoría de los síntomas de la enfermedad o desaparezcan las molestias. La terapia con FLUXES® no debe modificarse o cortarse, ya que esto puede causar un nuevo empeoramiento o una reaparición de la enfermedad.

Intolerancia a la glucosa: Las cápsulas contienen lactosa. Esta cantidad no es probablemente suficiente para desencadenar los síntomas de una intolerancia a la lactosa.

Para secundar el tratamiento de las aftas en los usuarios de prótesis dentales, es necesario un minucioso cuida-
do de la boca y la desinfección de la prótesis.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Al no disponerse de experiencias clínicas suficientes, debe suspenderse el uso de FLUXES® durante el embarazo, salvo en casos de riesgo de muerte en los que el médico deberá tomar la decisión. Durante el periodo de lactancia no debe consumirse FLUXES®.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Como todas las sustancias activas, también este medica­mento puede tener en muchas personas efectos desagradables. En general, el fluconazol se tolera bien, sin embargo, se han denunciado los siguientes efectos secundarios:

Tracto gastrointestinal: Náuseas, dolores de vientre, diarrea, meteorismo.

Sistema nervioso central: Dolores de cabeza; posibles pero sin relación certificada, mareos y espasmos.

Piel: Se han observado exantemas, incluyendo erupciones difusas, acompañadas de alteraciones del cuadro hemático y prurito hasta en 5% de los pacientes con SIDA que tomaron fluconazol. Los pacientes con SIDA tienen tendencia a reaccionar a numerosos medicamentos con reacciones cutáneas graves. Un pequeño número de pacientes con SIDA ha desarrollado con el fluconazol este tipo de reacciones (Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell).

En caso de reacciones cutáneas graves que puedan guardar una relación con el fluconazol, hay que interrumpir el tratamiento. En caso de que en pacientes de micosis sisté­mi­ca (interna) se presentara una erupción, se requiere una vigilancia concentrada, y ­suspender el fluconazol en caso de llegar a alteraciones vesiculiformes de la piel o a un eritema exudativo multiforme (exantema grave, eventualmente también de las mucosas). También se ha observado caída del cabello, pero no está asegurada una relación causal con la terapia.

Inmunorreacciones: Algunas veces se ha descrito, como con otros azoles, una reacción de hipersensibilidad. Son posibles reacciones alérgicas cruzadas con otros antimucolíticos de azol.

Hígado, riñón y sangre: En algunos pacientes, especialmente en aquellos que padecen de enfermedades principales graves como SIDA o carcinomas, se han ­observado durante el tratamiento con fluconazol y preparados comparables, valores renales y hepáticos patológicos, así como alteraciones del cuadro hemático, aunque su importancia clínica y relación con el tratamiento con fluconazol son inciertos.

Metabolismo: Se ha observado elevación del colesterol y de los triglicéridos, así como hipocaliemia, pero no está asegurada la relación causal con la terapia.

Como con todo medicamento, estas son las reacciones adversas más comunes, sin embargo, por la variación individual, pueden presentarse algunas diferentes a las que se mencionan, por lo que el médico deberá tomar
las medidas adecuadas.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Todos los medicamentos pueden influirse recíprocamente en sus efectos.

Para evitar posibles ­efectos recíprocos entre los diferentes medicamentos, el médico deberá estar siempre enterado de los medicamentos que toma el paciente.

Pueden modificarse los efectos de FLUXES® si se toma al mismo tiempo con otros medicamentos, como los derivados de la cumarina, sulfonilureas (sustancias ­contra la diabetes), hidroclorotiazida, fenitoina, anticonceptivos orales, rifampicina, ciclosporina, teofilina, aste­mizol, zidovudina, midazolam/triazolam, rifabutina y tacrolimus, o bien, aquél alterar los efectos de éstos.

La aplicación simultánea de terfenadina y cisaprida puede llevar, con una elevación del nivel en sangre de estas sustancias, a trastornos del ritmo cardiaco.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Si en los pacientes con enfer­medades principales se dieran valores de la función hepática que se apartaran de lo normal, el médico, después de una nueva observación escrupulosa de los valores de la función hepática, interrumpirá si es preciso el tratamiento.

En caso de que evolucionaran otros valores de laboratorio apartándose de lo normal, y ello pudiera guardar relación con el tratamiento, el médico decidirá sobre la continuación del mismo.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Mutagénesis: Las pruebas de mutagénesis para fluconazol (con y sin activación metabólica) en cuatro cepas de Salmonella typhimurium y en el sistema linfoma L5178Y de ratón fueron negativos. Estudios citogené­ticos in vivo e in vitro no mostraron evidencia de mutación genética.

Carcinogénesis: Estudios en ratas y ratones tratados con una dosis oral de 2.5 a 10 mg/kg de peso corporal por día (2 a 7 veces la dosis humana recomendada) por 24 meses no mostraron potencial carcinogénico. Ratas hembras tratadas con 5 a 1 0 mg/kg por día tuvieron un incremento en la incidencia de adenomas hepatocelulares.

Teratogénesis: Se ha reportado que tres infantes han exhibido anormalidades congénitas después de haber administrado fluconazol en el primer trimestre del ­embarazo.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

Las cápsulas se deben tomar sin masticar fuera de las horas de comida. La dosificación debe respetarse rigurosamente.

Adultos:

Micosis de la mucosa de boca y faringe: 50-100 mg de fluconazol. Las cápsulas se toman una vez al día durante 7-14 días.

En los pacientes con defensas de inmunidad debilitadas, se deberá prorrogar el tratamiento el tiempo necesario.

Aftas de los usuarios de prótesis dentales: 50 mg de fluconazol diariamente durante 14 días, junto con un escrupuloso cuidado de las prótesis bucal y dental.

Otras micosis de las mucosas (salvo infecciones vaginales), por ejemplo, del esófago, vías respiratorias y urinarias; 50-100 mg de fluconazol una vez al día durante 14-30 días.

En los pacientes con Síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) se podrá prescribir —después de realizar el tratamiento de las micosis de las muco­sas de boca y faringe para prevenir la reaparición de la enfermedad— una continuación del tratamiento con 150 mg una vez a la semana.

Las micosis internas que se difunden en el organismo y atacan a los órganos o sistemas de ­órganos completos: 400 mg una vez al día el primer día de tratamiento, a continuación, 200 mg una vez al día.

En caso necesario, 400 mg una vez al día mientras dure el tratamiento.

En caso de infecciones con peligro de muerte se podrá aumentar la dosificación a 800 mg/día.

Enfermedades provocadas por criptococos: 400 mg una vez al día durante el primer día de tratamiento, a continuación 200-400 mg una vez al día durante 6-8 semanas, según el punto de vista médico. En caso de infecciones con peligro de muerte, se podrá aumentar la dosis a 800 mg/día.

Los pacientes con SIDA, después de efectuado el tratamiento de una meningitis criptocócica, podrán seguir siendo tratados con 200 mg una vez al día sin límite de tiempo, para evitar la reaparición de la ­infección.

Profilaxis de las micosis: 50-400 mg de fluconazol una vez al día, según el riesgo de infección. Para los pacientes con alto riesgo de desarrollar una micosis interna, por ejemplo, pacientes en los que quepa esperar una capacidad de defensas (alteración del cuadro hemático) marcada o constantemente debilitada a lo largo de un periodo prolongado, se recomienda una dosis de 400 mg de fluconazol una vez al día.

El tratamiento deberá iniciarse unos días antes de la esperada manifestación de la alteración del cuadro hemático y continuarse hasta 7 días después de esta normalización.

Micosis de la piel:

Por ejemplo en pies, piernas y cuerpo: 150 mg una vez a la semana o 50 mg una vez al día durante 2-4 semanas. En el caso de la micosis de los pies, puede ser necesaria una duración del tratamiento de hasta 6 semanas.

Micosis que alteran el color de la piel: Dosis recomendada, 300 mg una vez a la semana durante 2 semanas. Mientras que en muchos pacientes puede ser necesaria una tercera dosis de 300 mg, en muchos pacientes ya es suficiente con una sola dosis de 300-400 mg.

   Otra posibilidad de dosificación es 50 mg una vez al día durante 2-4 semanas.

Micosis de las uñas de los dedos de manos y pies: 150?mg una vez a la semana.

Duración de la terapia: Infecciones comunes, creci­miento normal de las uñas sobre todo en los pacientes jóvenes:

Uñas de los dedos de las manos: 3 meses.

Uñas de los dedos de los pies: 4 meses.

Infecciones de la uña del dedo gordo del pie o crecimiento lento de la uña: ³ 6 meses.

En las infecciones de las uñas de los dedos de manos y pies puede orientar un análisis micológico positivo de los hongos o la reproducción óptica de una uña normal no infectada para el tratamiento oral.

En las micosis de las uñas a veces tarda en verse la curación clínica varios meses, después del diagnóstico micológico negativo, ya que la reproducción del tejido ungueal no infectado puede ser muy lenta.

Micosis internas de manifestación difusa: 200-400?mg una vez al día, donde la duración del trata­miento será determinada según las necesidades indivi­duales y la índole de las afecciones puede ser hasta de 2 años.

Micosis de los órganos sexuales externos: Profilaxis de las micosis recidivantes de la vagina: 1 x 150 mg/mes durante 4-12 meses, según las necesidades individuales y puede en algunos casos administrarse una toma más frecuente.

Micosis del glande: 1 x 150 mg.

Indicaciones especiales de dosificación:

Niños: Al igual que en los pacientes adultos, la duración del tratamiento depende de la reacción al mismo y del hallazgo de hongos que se haya encontrado. La dosis máxima diaria para adultos no debe ser sobrepasada en los niños.

FLUXES® se administra una vez al día.

En el caso de la micosis causadas por Candida en las mucosas, la dosis diaria recomendada es de 3 mg/kg de peso corporal.

El primer día puede administrarse una dosis aumentada (dosis de arranque) de 6 mg/kg de peso corporal para conseguir concentraciones eficaces del medica­mento en la sangre que se estabilicen más ­rápidamente.

Para el tratamiento de las micosis de los órganos internos causadas por los agentes provocadores Candida o cripto­cocos, se recomiendan según la gravedad de la infección de 6 a 12 mg/kg de peso corporal.

Para la profilaxis de las micosis en los niños con defensas debilitadas, cuando el riesgo de una radioterapia o quimioterapia y consiguientes alteraciones del cuadro hemá­tico sea elevado, se recomiendan dosis diarias de 3-12 mg/kg de peso corporal, según la magnitud y dura­ción de las alteraciones del cuadro hemático (véase también Recomendaciones de dosificación para ­adultos). En los niños con función renal disminuida se fijará la dosis de acuerdo con las normas para adultos, y en función del grado de la lesión renal.

Recién nacidos y lactantes de hasta 4 semanas: Como el principio activo en los recién nacidos se elimina más lentamente del cuerpo, FLUXES® debe administrarse a intervalos más prolongados: en las 2 primeras semanas de vida se administra el medicamento cada 72 horas. En la 3a. y 4a. semana de vida, cada 48 ­horas.

La importancia de la dosis será determinada en los niños mayores sobre la base de mg/kg de peso corporal, aplicando las instrucciones de dosificación antes indicadas.

Pacientes mayores: Con función renal normal, rige la pauta de dosificación de los adultos.

Pacientes con función renal mermada: La forma medicamentosa y la dosificación para estos pacientes se fijan individualmente según el grado de limitación de la función renal.

El tratamiento no debe interrumpirse ni la dosificación debe variarse, esto para impedir una reactivación de la infección.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

En caso de sobredosis extremadamente alta pueden darse momentáneamente trastornos del comportamiento con ideas delirantes.

Con un tratamiento adecuado en el hospital se normaliza la situación en un plazo de 48 horas. En caso de sobredosis por inadvertencia, se debe acudir inmediatamente a un hospital.

En los casos de sobredosis, está indicado un trata­miento sintomático con medidas complementarias y, eventualmente, el lavado de estómago.

Como el fluconazol se elimina vía renal, una diuresis forzada eleva la tasa de eliminación.

Una hemodiálisis de tres horas reduce la concentración en plasma aproximadamente en 50%.


PRESENTACIONES

Caja con 1 cápsula de 150 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

SANDOZ, S. A. de C. V.

a Novartis Company

Reg. Núm. 289M2002, SSA IV

HEAR-04361203331/RM2004