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MOTRIN RETARD 

Tabletas de liberación prolongada

IBUPROFENO


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada TABLETA de liberación prolongada con­tiene:
Ibuprofeno..................................... 800 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
MOTRIN RETARD® Tabletas está indicado para el alivio de signos y síntomas de artritis reumatoide y la osteoartritis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El ibuprofeno es un agente antiinflamatorio no esteroideo que ha sido exitosamente utilizado por los médicos por más de dos décadas en el tratamiento de pacientes con artritis reumatoide y osteoartritis. Al igual que MOTRIN® en sus diferentes concentraciones, MOTRIN RETARD® posee un alto nivel de actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria al inhibir la síntesis de prostaglandinas. MOTRIN RETARD® también contiene como ingrediente activo ibuprofeno, el cual es un polvo blanco poco soluble en agua, pero soluble en solventes orgánicos como el etanol y la acetona. La información biofarmacéutica y farmacocinética de las tabletas de liberación prolongada de MOTRIN RETARD® muestran que las tabletas, al ser administradas 2 veces al día, proporcionan excelentes niveles estables de ibuprofeno. La concentración plasmática media no es significativamente diferente de la observada con ibuprofeno de 400 mg administrados 4 veces al día y la fluctuación del índice Cmáx/Cmín es significativamente menor. El perfil de la curva no presenta variaciones bruscas, indicando que se obtiene un nivel en suero estable, después de la administración de tabletas de MOTRIN RETARD® cada 12 horas. MOTRIN RETARD® se liga a las proteínas en un 98% y es metabolizado predominantemente por el hígado. Todos los metabolitos son inactivos y su eliminación es igualmente rápida en jóvenes como en viejos, a excepción de pacientes con deterioro renal o hepático. La biodisponibilidad de los medicamentos de liberación prolongada depende de varios factores como son el porcentaje de liberación del medicamento, vaciamiento gástrico, transición intestinal y sitios de absorción del medicamento. La eficacia clínica de MOTRIN RETARD® ha sido estudiada extensamente en farmacología experimental y clínica. En general, los estudios de farmacología clínica demostraron que las tabletas de liberación prolongada de MOTRIN RETARD® de 800 mg son igualmente bien toleradas, causando mínima toxicidad cuando se compararon con sus equivalentes terapéuticos a las mismas dosis de MOTRIN® grageas 400 y 600 mg. Estos estudios indicaron que MOTRIN RETARD® Tabletas de 800 mg, administradas dos veces al día, proporcionó concentraciones séricas sostenidas, las cuales mantuvieron diferencia significativa con respecto a los esquemas terapéuticos con las grageas MOTRIN® 400 mg, administradas 4 veces al día. En conclusión, los estudios de eficacia y seguridad han demostrado que la formulación de MOTRIN RETARD® en tabletas de liberación prolongada tienen un perfil de seguridad similar al de las grageas de MOTRIN® y pueden ser utilizadas para proporcionar eficacia terapéutica contra los síntomas tanto de la artritis reumatoide como de la osteoartritis.

CONTRAINDICACIONES
El ibuprofeno está contraindicado en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad a él. El ibuprofeno no se debe administrar a pacientes con triada de ácido acetilsalicílico (asma bronquial, rinitis, intolerancia al ácido acetilsalicílico). En dichos pacientes se han reportado reacciones asmáticas y anafilactoides letales. Síndrome de pólipos nasales o historia de reactividad broncospástica o angioedema, o a cualquier otro antiinfla­ma­torio no esteroideo. No se administre durante el embarazo, la lactancia ni a niños menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
La probabilidad de una relación de causa por el ibuprofeno existe con las siguientes reacciones adversas: Cuerpo en general: Anafilaxis y reacciones anafilactoides. Sistema cardiovascular: Edema, hipotensión, insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes con función cardiaca marginal, presión sanguínea elevada, palpitaciones, retención de líquidos (generalmente responde rápidamente con la descontinuación del medicamento). Sistema digestivo: Náuseas, dolor epigástrico, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas y vómito, indigestión, estreñimiento, calambres o dolor abdominal, tracto gastrointestinal lleno (indigestión gaseosa y flatulencia), disminución del apetito, úlcera gástrica o duodenal con sangrado y/o perforación, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis, melena, gastritis, duodenitis, esofagitis, hematemesis, inflamación del intestino delgado o grueso, síndrome hepatorrenal, necrosis del hígado, insuficiencia hepática, hepatitis, ictericia, pruebas anormales del hígado. Sistema hematológico: Neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica (algunas veces Coombs positiva), trombocitopenia con o sin púrpura, eosinofilia, disminución en hemoglobina y hematócritos, pancitopenia. Respiratorio: Broncospasmos, disnea. Piel y anexos: Exantema (incluyendo del tipo maculopapular), prurito, erupciones vesiculobulosas, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, alopecia, dermatitis exfoliativa, síndrome de Lyell (necrólisis epidermal tóxica), reacciones fotosensibles. Sentidos especiales: Tinnitus, pérdida del oído, ambliopía (visión borrosa y/o disminuida, escotoma y/o cambios en la visión a colores). Sistema urogenital: Insuficiencia renal aguda en pacientes con deterioro del funcionamiento renal preexistente significativo, necrosis papilar renal, necrosis tubular, glomerulitis, disminución de la depuración de creatinina, poliuria, azoemia, cistitis, hematuria. Misceláneos: Resequedad de los ojos o la boca, úlcera gingival, rinitis.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Embarazo: La administración de ibuprofeno no está recomendada durante el embarazo. Los estudios reproductivos realizados en animales no mostraron evidencia de desarrollo de anormalidad. Sin embargo, los estudios reproductivos en animales no siempre pueden predecir la respuesta en humanos. No existen estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a los efectos conocidos de los medicamentos antiinflamatorios no esteroides sobre el sistema cardiovascular fetal (cierre de los ductos arteriales), se debe evitar el uso durante los últimos meses del embarazo. Parto: Al igual que con otros medicamentos que se sabe inhiben la síntesis de prostaglandinas, se presentó una alta incidencia de distocia y parto prematuro en ratas. No está recomendada la administración de ibuprofeno durante el parto. Madres en etapa de lactancia: En estudios limitados, empleando un método para la detección de 1 mcg/ml no mostró ibuprofeno en la leche de las madres que están en etapa de lactancia. Sin embargo, debido a la naturaleza limitada de los estudios y por las posibles reacciones adversas de los medicamentos inhibidores de las prostaglandinas en neonatos, no está recomendado el uso de ibuprofeno en madres que estén en etapa de lactancia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Es conocido que el ibuprofeno tiene interacción con los siguientes fármacos: furosemida, litio, ácido acetilsalicílico, metotrexato y cumarina. Agentes antihipertensivos y litio; sin embargo, no se han conducido estudios de interacciones medicamentosas con la formulación de MOTRIN RETARD®.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
El ibuprofeno, al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir la agregación plaquetaria por lo que se puede prolongar el tiempo de sangrado en sujetos normales.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Como con otros agentes antinflamatorios no esteroides, se deberá valorar el uso del ibuprofeno en pacientes con antecedentes de úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, insuficiencia renal, hipertensión grave, alteraciones en la coagulación o recibiendo anticoagulantes. MOTRIN RETARD® puede inhibir la agregación plaquetaria, aunque de menor efecto al producido por el ácido acetilsalicílico. En pacientes que presenten visión borrosa, disminución de la agudeza visual, escotomas y alteraciones de la percepción del color, el medicamento deberá ser suspendido, sometiendo al paciente a un examen oftálmico. En los pacientes que presenten alteraciones de las funciones renal, hepática o cardiaca, el medicamento deberá ser suspendido ya que el ibuprofeno es eliminado primariamente por el riñón, aquellos pacientes con función renal disminuida deberán ser monitoreados periódicamente y reducir la dosis para abolir la acumulación de la droga. Los pacientes de alto riesgo son aquéllos que se encuentran tomando diuréticos y los pacientes ancianos. En caso de alteraciones, se ha visto que el descontinuar el fármaco generalmente se obtiene una recuperación al estado pretratamiento. Debido a que han sido reportados la retención de líquidos y edema con el uso de MOTRIN RETARD® este fármaco deberá ser usado con precaución en pacientes con historia de descompensación cardiaca. Los pacientes con terapia a base de MOTRIN RETARD® deberán reportar a su médico cualquier síntoma o signo de ulceración gastrointestinal, visión borrosa u otro síntoma ocular, rash cutáneo, aumento de peso o edema.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral. Osteoartritis: Dosis recomendada: 800 mg dos veces al día. Artritis reumatoide: Dosis recomendada: 800 mg con el desayuno y 1600 mg con la comida de la noche. La opinión clínica sugiere que MOTRIN RETARD® debe administrarse con las comidas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
La toxicidad de la sobredosis del ibuprofeno es dependiente de la cantidad del medicamento ingerido y el tiempo transcurrido desde la ingesta. Debido a que la respuesta de los pacientes puede variar considerablemente, es necesario evaluar cada caso individualmente. Aunque poco común, en la literatura se ha reportado toxicidad seria y muerte por sobredosificación de ibuprofeno. Los síntomas más frecuentes reportados de la sobredosis del ibuprofeno incluyen dolor abdominal, náuseas, vómito, letargia y somnolencia. Otros síntomas del sistema nervioso central incluyen dolor de cabeza, zumbido de oídos, depresión del SNC. Rara vez se presenta acidosis metabólica, coma, insuficiencia renal aguda y apnea (básicamente en niños muy pequeños). También se han reportado toxicidad cardiovascular, incluyendo hipotensión, bradicardia, taquicardia y fibrilación auricular. En caso de sobredosis aguda se deberá proceder a provocar el vómito y continuar con lavados estomacales. Debido a que el medicamento es un ácido y se excreta por la orina, teóricamente es benéfico la aplicación de álcalis e inducir la diuresis. El uso de carbón activado puede ser útil en reducir la absorción del ibuprofeno.

PRESENTACIONES
Frascos con 14, 30 y 45 tabletas de 800 mg. Caja de cartón con 14, 30 y 45 tabletas de 800 mg en envase de burbuja. Caja de cartón con 30 y 45 tabletas de 800 mg en tiras de celopolial.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en el embarazo ni en niños menores de 12 años. PHARMACIA & UPJOHN, S. A. de C. V. Reg. Núm. 390M90, S. S. A. JEAR-306381/RM98 Ctro. de at'n. Pfizer 01800-PFIZER-0 (01800-734937-0)