NOVO NORDISK MÉXICO
 
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NOVORAPID 

Solución inyectable

INSULINA HUMANA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Insulina aspártica (origen ADN recombinante) 100 U

equivalente a ................................... 3.5 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.



INDICACIONES TERAPÉUTICAS

La insulina NovoRapid® está indicada en el tratamiento de pacientes diabéticos insulinodependientes.

La insulina NovoRapid® minimiza las reacciones alérgicas a la insulina de origen animal, la lipodistrofia, la resistencia a la insulina, por lo que el uso de insulina NovoRapid® se recomienda en los diabéticos recientemente diagnosticados, en los pacientes que reciben un tratamiento intermitente con insulina, en la diabetes gestacional y en pacientes que presenten efectos adversos con el tratamiento convencional.

NovoRapid® se emplea especialmente en los siguientes casos: cuando se requiere una acción rápida e intensa; en los tratamientos insulínicos intensos basados en múltiples dosis diarias.

En el tratamiento de pacientes diabéticos con infección presente o programados para cirugía.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La insulina es una hormona producida por el páncreas, que reduce la concentración de glucosa en sangre inhibiendo la producción hepática de glucosa (glucogenólisis y gluconeogénesis) y cuya actividad primaria es la regulación del metabolismo de ésta, además de varias acciones anabólicas y anticatabólicas sobre varios tejidos del cuerpo y músculo (excepto el cerebro).

La insulina causa un rápido transporte de la glucosa y de aminoácidos al interior de la célula, promueve en el hígado la captación y almacenamiento de glucosa en forma de glucógeno, inhibe la gluconeogénesis y promueve la conversión del exceso de glucosa en grasas. Estos importantes efectos se producen en concentraciones diferentes de insulina.

NovoRapid® es una solución neutra de insulina aspártica de origen ADN recombinante, de efecto rápido y duración de acción ultracorta.

La insulina aspártica es equipotente a la insulina humana soluble sobre una base molar.

La insulina aspártica (INA-X14) es un análogo de la insuli­na humana, en la cual el aminoácido prolina en la posición B28 es reemplazado por ácido aspártico por el código de ADN derivado de oligonucleótidos en una célula huésped, esta modificación a la insulina ­humana, está localizada en la parte de la molécula responsable de la asociación misma, reduciendo la tendencia de formar hexámeros, la cual es elaborada por tecnología ADN recombinante por Novo Nordisk al igual que las demás insulinas solubles, derivadas de la cepa S. cerevisiae.

La insulina aspártica es un producto soluble con un pH neutral, que contiene insulina INA-X14 disuelta en un amortiguador, con estabilizadores y que además contiene una solución preservadora.

Posterior a su administración intravenosa se absorbe rápidamente y en forma completa hacia la circulación sanguínea en un lapso de 1 a 20 minutos, la cual se degrada probablemente al igual que la insulina humana por una proteasa. Su unión a proteínas plasmáticas es nula o muy baja, si la administración de insulina aspártica es vía subcutánea, tiene una vida media de 25 a 90 minutos, alcanzando sus concentraciones ­máximas entre los 15 y 30 minutos, con una biodisponibilidad de 98% y su duración de acción es de 3 a 5 horas. La insulina aspártica se absorbe rápidamente, sin embargo, su concentración plasmática puede diferir entre grupos de edades, haciendo importante la titulación individual.


CONTRAINDICACIONES

NovoRapid® está contraindicado en hipoglucemia, así como en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.


PRECAUCIONES GENERALES

NovoRapid® debe ser administrada sólo si el paciente va a ingerir alimento o en relación inmediata con una comida. Se debe tener en cuenta que los pacientes diabéticos insulinodepen­dientes con cuadros infecciosos usualmente aumentan las necesidades de insulina.

La dosificación inadecuada o el discontinuar el tratamiento con NovoRapid® especialmente en pacientes del tipo 1, conduce a hiperglucemia y cetoacidosis diabética. La omisión de una comida o la practica de un ejercicio no planeado extenuante, puede llevar a la hipoglucemia.

Advertencias especiales: En caso de suspender el tratamiento en los pacientes insulinodependientes, se desarrollará una cetoacidosis diabética.

Efectos sobre la capacidad de conducir y usar maquinaria: En el caso de hipoglucemia, se afecta la capacidad para conducir o utilizar maquinaria.

Debe prestársele una atención especial a aquellas personas que no son conscientes de su hipoglucemia.



RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Existe una experiencia clínica limitada con el uso de NovoRapid® en el embarazo, por lo que se recomienda intensificar el control del tratamiento en las mujeres diabéticas embarazadas dependientes de insulina.

Los requerimientos de insulina usualmente disminu-
yen en el primer trimestre y subsecuentemente aumentan en el segundo y tercer trimestre.

La insulina no atraviesa la barrera placentaria. No existen restricciones con el trata­miento con NovoRapid® durante la lactancia, sin embar­go, la dosis de NovoRapid® puede necesitar ser ajustada.

Transferencia de pacientes a la insulina Novo­Ra­pid® (origen ADN recombinante): Cuando se transfiere a los pacientes que están siendo tratados con otros tipos de insulinas al tratamiento con insulina NovoRa­pid®, el cambio debe realizarse de acuerdo con los siguientes lineamientos:

Para los pacientes que actualmente están recibiendo las preparaciones de insulina humana monocomponente, monocomponente porcina u otras preparaciones altamente purificadas, humanas o porcinas, no se antici-
pa cambio alguno en la dosis, excepto los ajustes de rutina realizados para mantener estable el control dia­bético.

Para los pacientes que actualmente están estabilizados con especies mixtas o con insulina de origen bovino, puede ser necesario un ajuste de la dosis, dependiendo de la dosificación, pureza, especie y formulación de la (las) preparación(es) de insulina administrada(s) actualmente.

Pueden presentarse variaciones en el control glucémico y los ajustes en el tratamiento deben realizarse bajo la supervisión de un especialista en endocrinología, un médico capacitado o especialista en el tratamiento de pacientes diabéticos.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

La insulina NovoRapid®, es idéntica a la insulina humana natural y por lo tanto, es menos probable que cause efectos colaterales al compararse con las insulinas
de origen animal, especialmente las insulinas de origen ­bovino.

Las alergias a la insulina humana son muy poco frecuentes y se deben principalmente a anticuerpos de reacción cruzada con las insulinas de origen animal.

La lipodistrofia en los sitios de inyección también es no frecuente y debe prevenirse mediante el cambio ­cons­tante de los sitios de inyección.

El tratamiento con la insulina NovoRapid®, con frecuencia disminuirá la lipodistrofia inducida por las otras insulinas.



INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

El uso concomitante de otros fármacos puede influir sobre los requerimientos de insulina. Las siguientes sustancias pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de la insulina:

Hipoglucemiantes orales.

Inhibidores de la MAO.

Alcohol.

Agentes beta bloqueadores no selectivos.

Inhibidores de la ECA.

Salicilatos.

Sulfonamidas.

Octreótida.

Las siguientes sustancias pueden disminuir el efecto hipoglucemiante de la insulina:

Anticonceptivos orales.

Tiazidas.

Corticoides.

Hormonas tiroideas.

Simpaticomiméticos.

Danazol.

Los agentes beta bloqueadores pueden hacer confusos o enmascarar los síntomas de la hipoglucemia.

El alcohol puede intensificar y prolongar el efecto hipoglucemiante de la insulina.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han reportado hasta la ­fecha.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Estudios que se han llevado a cabo en el pequeño número de embarazos que se presentan en mujeres que utilizan NovoRapid® no han arrojado datos preocupantes. No existen indicaciones de estudios preclínicos por algún problema en especial que afecte el uso de NovoRapid® en el embarazo o la lactancia, sin embargo, NovoRa­pid® no ha sido probado específicamente en el embarazo.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La vía de administración de NovoRapid® es subcutánea. El frasco ámpula de 10 ml contiene 1,000 unidades de insulina aspártica y el cartucho Penfill de 3 ml contiene 300 unidades (cada ml contiene 100 unidades).

Siempre se debe verificar el aspecto del frasco ámpula o el cartucho Penfill que contiene insulina aspártica antes de extraer la dosis. Los frascos ámpula de NovoRapid® y cartucho Penfill deben agitarse con cuidado antes de cada inyección, de tal manera que el contenido se mezcle de manera uniforme.

Todas las presentaciones en frasco o cartucho Penfill de Novolin® y NovoRapid® pueden administrarse por inyección subcutánea, pero sólo Novolin® R se puede administrar vía intramuscular o intravenosa. El médico debe determinar la dosificación de acuerdo con los requerimientos del paciente.

La administración subcutánea debe ser aplicada de preferencia por el paciente, ya sea en la parte superior de los brazos (deltoides), los muslos, los glúteos o el abdomen. Los sitios de inyección se deben ir rotando de tal modo que el mismo sitio no se use más de aproximadamente una vez al mes, para evitar una lipodistrofia.

Se debe tener cuidado de no penetrar un vaso sanguíneo. No se debe dar masaje en el sitio de inyección.

La insulina aspártica de origen ADN recombinante, no debe mezclarse con insulina ácido-soluble (regulares o no modificadas).

A continuación se proporcionan los perfiles de los tiempos de acción de cada una de las presentaciones.


                                                                                                                                                      NOVORAPID®
                                                                                                                                                           (frasco)
                                                      
Novolin® R         Novolin® N               Novolin® 70/30    (pluma desechable FlexPen)
Tipo de insulina                               (frasco)                  (frasco)                    (frasco)                    


Tiempo para iniciar efecto             ˝ hora                      1˝ horas                      ˝ hora                    5-15 minutos

Tiempo para efecto máximo          2˝-5 horas                 4-12 horas                   2-12 horas                60-90 minutos

Duración de acción                      8 horas                     16-24 horas                    16-24 horas              4-5 horas

Vía de administración                  Subcutánea               Subcutánea                  Subcutánea              Subcutánea

                                                    Intramuscular

                                                    Intravenosa

Dosis recomendada                     Si se utiliza                 1-2 veces                    1-2 veces                   3 o más veces

                                                        sola 3 o más                al día                             al día                        al día depen-

                                                        veces al día                                                                                         diendo de las

                                                                                                                                                                    necesidades del

                                                                                                                                                                      paciente


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

En caso de hipoglucemia, se recomiendan los siguientes procedimientos:

Si el paciente está consciente, adminístrese glucosa vía oral.

Si el paciente está inconsciente, adminístrese 1 mg de glucagon vía intramuscular, intravenosa o subcutánea.

Cuando el paciente haya respondido, deben administrarse carbohidratos vía oral.

La inyección de glucagon puede repetirse después de 10 minutos, pero es preferible administrar glucosa vía intravenosa, y debe administrarse si la inyección de glucagon es insuficiente para que el paciente recupere su estado de conciencia.



PRESENTACIONES

Caja con 1 ó 5 plumas desechables (FlexPen).

Caja con un frasco ámpula con 10 ml (100 U/ml).

Caja con 5 cartuchos Penfill de 3 ml (100 U/ml)

Nota: Todos los cartuchos Penfill se deben utilizar con la pluma Novopen® 3.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese en refrigeración entre 2 y 8şC.

No se congele.

Protéjase de la luz.

El frasco ámpula en uso se conserva hasta 4 semanas a temperatura ambiente a no más de 30şC.



LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos.
No se administre si la solución no es transparente,
si contiene partículas en suspensión, sedimentos
o si el cierre ha sido violado.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Léase instructivo anexo.

Hecho en Dinamarca por:

Novo Nordisk A/S

Para:

NOVO NORDISK MÉXICO

Reg. Núm. 102M2004, SSA

aear-05330060103547/rm2005