SANOFI-AVENTIS DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
 
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PLASIL ENZIMÁTICO 

Grageas

BROMELINA
DIMETICONA
METOCLOPRAMIDA
PANCREATINA
SODIO


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada GRAGEA contiene:

Monoclorhidrato de metoclopramida ............... 6.36 mg

Bromelina.............................................. 35,000.00 U. F.I.P.

Dimeticona........................................................... 57.90 mg

Pancreatina................................................. 210.00 U. F.I.P.

Dehidrocolato de sodio...................................... 20.00 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Dispepsias gastrointestinales, biliares o pancreáticas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones pancreáticas biliares o gástricas. Al parecer sensibiliza a los tejidos a la acción de la acetilcolina. La metoclopramida aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas, relaja el bulbo duodenal y el esfínter pilórico, y aumenta la peristalsis del duodeno y del yeyuno lo cual da como resultado el aumento del vaciamiento gástrico y del tránsito intestinal. La metoclopramida también aumenta el tono del esfínter esofágico inferior. Las propiedades antieméticas de la metoclopramida parecen ser el resultado de su antagonismo a los receptores dopaminérgicos, periféricos y centrales. La dopamina produce náusea y vómito por la estimulación de los quimiorreceptores medulares en la zona gatillo, la metoclopramida bloquea la estimulación a esta zona gatillo por agentes como la apomorfina la cual se sabe que aumenta los niveles de dopamina y posee efectos parecidos a la dopamina. El inicio de la acción farmacológica de la metoclopramida es de 1 a 3 minutos después de la administración intravenosa, 10 a 15 minutos después de una administración intramuscular y 30 a 60 minutos después de la dosis oral. Los efectos farmacológicos persisten por 1 a 2 horas. La metoclopramida se absorbe bien y rápidamente. En relación con una dosis intravenosa de 20 mg, la biodisponibilidad oral absoluta de metoclopramida es del 80%. Las concentraciones plasmáticas pico ocurren alrededor de 1 a 2 horas después de una dosis oral simple, las concentraciones pico aumentan linealmente con la dosis. La vida media de eliminación promedio en individuos con función renal normal es de 5 a 6 horas. Este medicamento no se une ampliamente a proteínas, los estudios correspondientes sugieren una distribución extensa de este medicamento en los tejidos del organismo.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad o intolerancia a sus componentes. Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica, perforación u otras condiciones en las que el aumento de la motilidad gastrointestinal sea peligrosa. Feocromocitoma (puede provocar crisis hipertensivas probablemente debidas a la liberación de catecolaminas del tumor. Estas crisis pueden controlarse con fentolamina). Epilepsia, o pacientes que estén recibiendo otros fármacos que puedan causar reacciones extrapiramidales, dado que puede aumentar la frecuencia y severidad de éstas, y de las crisis epilépticas.

PRECAUCIONES GENERALES
Han sido reportados casos de depresión mental en pacientes con o sin previa historia de depresión. Los síntomas variaron de leves a severos e incluyeron ideas suicidas, y en algunos casos suicidio. La metoclopramida no debe ser administrada a pacientes con previa historia de depresión, a menos que los beneficios esperados superen los riesgos potenciales. En pacientes tratados con metoclopramida pueden presentarse síntomas extrapiramidales. Son más frecuentes en niños y adultos jóvenes, y pueden aparecer después de una sola dosis. En la mayoría de los casos sólo se trata de una sensación de inquietud; ocasionalmente pueden presentarse movimientos involuntarios de los miembros y de la cara; raras veces se ha observado tortícolis, crisis oculógiras, protrusión rítmica de la lengua, discurso bulbar o trismus. En pacientes ancianos, tratados durante periodos prolongados, se ha descrito discinesia tardía. La metoclopramida puede aumentar los niveles séricos de prolactina, lo cual puede estar contraindicado en pacientes con carcinoma de mama. Se debe advertir a los pacientes que no deben realizar actividades que requieran concentración mental durante unas horas después de la administración de PLASIL® ENZIMÁTICO. Uso en pacientes con fallo renal: Considerando que la excreción de la metoclopramida es principalmente ­renal, en aquellos pacientes con clearance de creatinina menor de 40 ml/min, la terapéutica debe ser iniciada aproximada­mente a la mitad de la dosis recomen­dada. Dependiendo de la eficacia clínica y condiciones de seguridad del paciente, la dosis podrá incrementarse o disminuirse según fuere lo más apropiado.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No existen estudios adecuados, bien controlados con PLASIL® ENZIMÁTICO, en mujeres embarazadas. La metoclopramida se excreta en la leche materna. En consecuencia, PLASIL® ENZIMÁTICO no debe administrarse a mujeres embarazadas ni que amamantan a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales para la paciente superen los riesgos potenciales para el recién nacido.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Las reacciones adversas más frecuentes son: inquietud, somnolencia, cansancio y laxitud, que se presentan en aproximadamente el 10% de los pacientes. Con menor frecuencia puede aparecer insomnio, cefalea, mareos, náuseas, síntomas extrapiramidales, galactorrea, ginecomastia, rash, urticaria o trastornos intestinales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Los efectos de la metoclopramida sobre la mo­tilidad gastrointestinal son antagonizados por los fármacos anticolinérgicos y los hipnoanalgésicos. Pueden potenciarse los efectos sedantes cuando se administra metoclopramida conjuntamente con alcohol, hipnóti­cos, tranquilizantes y otros depresores del SNC. Uso en pacientes hipertensos: El hallazgo de que la metoclopramida libera catecolaminas en pacientes con hipertensión esencial sugiere que en estos casos debe ser usada cautelosamente, al menos en pacientes que estén recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa. Uso en pacientes diabéticos: La parálisis gástrica (o estasis gástrica), puede ser responsable de la dificultad en el control de algunos pacientes diabéticos. La insulina administrada puede comenzar a actuar antes de que los alimentos hayan desalojado el estómago y llevar al paciente a una hipoglucemia. Teniendo en cuenta que la metoclopramida puede acelerar el tránsito alimenticio del estómago al intestino y consecuentemente el porcentaje de absorción de sustancias, la dosis de insulina y el tiempo de administración pueden requerir ser ajustados en estos pacientes. La metoclopramida puede disminuir la absorción de los fármacos que se absorben en el estómago (por ejemplo, digoxina), y acelerar la de las que lo hacen en el intestino delgado (por ejemplo, paracetamol, tetraciclina, levodopa, etanol).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
La metoclopramida puede interferir con los resultados de las pruebas siguientes: prueba de gonadorelina y de la función hepática. Puede también aumentar las concentraciones de aldosterona y prolactina sérica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
La metoclopramida eleva los niveles de prolactina y esta elevación persiste durante la administración crónica. Experimentos en cultivos de tejidos indican que aproximadamente un tercio de los cánceres de mama en humanos son dependientes de pro­lactina in vitro. Un aumento de neoplasias mamarias se ha encontrado en roedores después de la administración crónica de metoclopramida y de otros neurolép­ticos es­timulantes de la prolactina. No se han llevado a cabo estudios epide­miológicos o estudios clínicos; sin embargo, se ha mostrado una asociación entre la administración crónica de estos medicamentos y la carcinogénesis mamaria; la evidencia disponible es muy limitada para ser concluyente en este momento. Estudios de reproducción realizados en ratas, ratones y conejos por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea y por vía oral con niveles máximos de 12 hasta 250 veces la dosis humana no han demostrado deterioro de la fertilidad o daño significativo sobre el feto debido a la metoclopramida; sin embargo, no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Y debido a que los estudios de reproducción en animales no son siempre predictivos para la respuesta humana, este medicamento debe ser utilizado durante el embarazo sólo si es necesario y bajo responsabilidad médica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Sólo debe administrarse en adultos. 1 a 2 grageas dos veces por día, 10 minutos antes de cada comida principal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Los síntomas de sobredosificación pueden incluir somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales. Los fármacos anticolinérgicos o antiparkinsonianos, y los antihistamínicos con acciones anticolinérgi­cas, pueden ser útiles para controlar las reacciones extrapiramidales. Los síntomas son autolimitados y, generalmente, desaparecen en 24 horas. La diálisis no parece ser un método efectivo de remoción del fármaco en casos de sobredosificación. Fue observada metahemoglobinemia en recién nacidos y prematuros que recibieron sobredosis de metoclopramida (1-4 mg/kg/día, oral, instramuscular o intravenosa durante 1-3 días o más). No ha sido reportada metahemoglobinemia en pacientes recién nacidos tratados con 0.5 mg/kg/día en dosis divididas. La metahemoglobinemia puede ser revertida por administración intravenosa de azul de metileno.

PRESENTACIONES
Caja con 30 grageas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. AVENTIS PHARMA, S. A. de C. V. Reg. Núm. 76844, S. S. A. IV CEAR-200707/RM2001