FARMASA, S.A. DE C.V., LABORATORIOS
 
Búfalo Núm. 27, Col. Del Valle, 03100, México, D.F
Tel.: 5200-2680
Fax: 5200-2685
www.schwabe.com.mx

Planta: Schwabe México, S. A. de C. V. 
Calle Aguacate Núm. 4, Col. El Estudiante, 62790, Xochitepec, Morelos
Tel.: (01-777) 361-2931
Fax:(01777) 361-2969

Representantes de: 
Dr. Willmar Schwabe GmbH & Co. Karlsruhe, República Federal Alemana
Tels: Temmler-Werke, Marburg/Lahn, República Federal Alemana - Dr. Falk GmbH & Co. Freiburg i. Br., República Federal Alemana
Fax: Roha-Pharma, Bremen, República Federal Alemana - Laboratoires Lyocentre, Aurillac, Francia



SALOFALK 

Enema
Grageas
Supositorios

MESALAZINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada GRAGEA contiene:

Mesalazina....................................... 500 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

Cada GRAGEA contiene:

Mesalazina....................................... 250 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

Cada SUPOSITORIO contiene:

Mesalazina....................................... 250 mg

Excipiente, c.b.p. 1 supositorio.

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN-ENEMA contienen:

Mesalazina...................................... 6.667 g

Excipiente, c.b.p. 100 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Enfermedad inflamatoria crónica intestinal, en la enfermedad di­verticu­lar del colon, en la colitis ulcerativa crónica inespecífica y en la enfermedad de Crohn.

Los supositorios están indicados en las proctitis de cualquier etiología.

Enemas: en el tratamiento de los episodios agudos y prevenir recurrencia de la colitis ulcerativa localizada en el recto y sig­moi­des.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La forma farmacéutica de grageas con cubierta entérica tiene la propiedad de liberación tardía del principio activo, el cual tiene elevada depresión en las porciones del intestino delgado y en el colon. Esto es logrado debido a la recubierta resistente al jugo gástrico. In vitro las grageas son estables en el jugo gástrico artificial a 37C por más de 2 horas, y se observó disolución en intestino delgado artificial después de 45-60 minutos.

Alrededor de 75% de la mesalazina (ácido 5 aminosali­cílico) es excretado por las heces.

La fracción absorbida es excretada bajo la forma acetila­da a través de la orina (16-20%). Aproximadamente el 5% es eliminada por la vía biliar.

Por vía rectal: A la dosis de 1.5 g de mesalazina administrada por vía rectal, los niveles plasmáticos no muestran evidencia de 5-ASA. A dosis mayores se ha observado que únicamente el 13% de 5-ASA administrado por el recto se excretan por orina.

Las bajas concentraciones indican que la eliminación es rápida y la biodisponibilidad del producto cuando se administra por vía rectal es baja.

La administración rectal de mesalazina produce una muy pequeña absorción sistémica. La proporción es de 5 a 35% de las dosis administrada y depende del tiempo de retención del enema.

Después de la administración rectal de mesalazina, las formas no metabolizables y la acetilada son detectadas en plasma dentro de las dos primeras horas. La concentración máxima plasmática fue de 7.5 mg/ml.

La mesalazina inhibe la producción de prostaglandinas inhibiendo la ciclooxigenasa del metabolismo del ácido araquidónico.

La actividad de la lipooxigenasa de los neutrófilos es inhibida por la mesalazina.

Experimentos recientes han demostrado que la mesala­zina es efectiva inhibiendo la formación de la interleucina-1 e interleucina-2.

Por consiguiente, la mesalazina tiene acción directa en los procesos inmunológicos.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo. Enfermedad hepática y renal severa, úlcera activa y trastornos de la coagulación sanguínea.


PRECAUCIONES GENERALES

No se deje al alcance de los niños.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

La mesalazina no deberá utilizarse durante el primer trimestre del embarazo.

No existe contraindicación para utilizarse durante las últimas semanas del embarazo o la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Puede causar reacciones de hipersensibilidad, como exantema alérgico, broncospasmo y reacción lúpica. Puede ocurrir aumentos de los niveles de metahemoglobina.

Enema: En casos raros se han descrito mialgias y artralgias. Ha habido reportes aislados de cambios en la función hepática (elevación en los niveles de transaminasas).



INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

El efecto hipoglucémico de las sulfonilureas puede aumentar. Se han descrito interac­ciones con coumadínicos, metotrexato, probenecid, sulfapirazona, espironolactona, furosemida y rifam­picina. Es posible tener efectos indeseables a la potenciación de los glucocorticoides sobre el estómago.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han encontrado.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No se han encontrado.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis en la enfermedad inflamatoria intestinal es de 1.5 a 4 g al día dependiendo de la etapa de la enfer­medad.

En la colitis ulcerativa crónica inespecífica y enfer­medad de Crohn, tanto en los episodios agudos como para mantener la enfermedad en remisión es entre 3 a 4 g al día.

Supositorios: La dosis durante los episodios agudos es de 1.5 g al día, lo que significa dos supositorios tres veces al día. Para mantener la enfermedad en remisión se recomienda 1 supositorio tres veces al día.

Eenema: 4 g con 60 ml, debe efectuarse una sola vez al día, preferentemente por la noche antes de dormir. Los mejores resultados se obtienen aplicándose el enema después de la evacuación.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Los valores de LD50 encontrados después de la administración endovenosa fueron del orden de 1,000 y 5,000 mg/kg y por tanto de 50 a 250 veces arriba de las dosis terapéuticas administradas en humanos, por lo que una intoxicación es poco probable.

Enema: Debido a que la absorción sistémica de la me­salazina aplicada vía rectal es muy pequeña, la into­xicación es poco probable.


PRESENTACIONES

SALOFALK Grageas 500 mg caja con 40.

SALOFALK Grageas 250 mg caja con 60.

SALOFALK Supositorios caja con 10 y 30.

SALOFALK Enemas 4 g/60 ml en envase de 3 y 7 ­enemas.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese en lugar fresco. Los supositorios no deben almacenarse a temperaturas arriba de 25C y deben alejarse de la luz intensa.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

Hecho por:

Schwabe México, S. A. de C. V.

Calle Aguacate Núm. 4
Col. El Estudiante
62790 Xochitepec, Morelos

Distribuido por:

LABORATORIOS FARMASA, S. A. de C. V.

Búfalo Núm. 27
Col. Del Valle
03100 México, D. F.
Tel.: 5200-2680

Grageas:

Reg. Núm. 046M89, SSA IV

AEAR-111044/rm2002

Supositorios:

Reg. Núm. 014M90, SSA IV

AEAR-111045/RM2002

Enemas:

Reg. Núm. 171M98, SSA IV

HEAR-111046/RM2001