SANDOZ, S.A. DE C.V.
 
Augusto Rodín Núm. 128, Col. San Juan Mixcoac, Delegación Benito Juárez, 09708, México D.F.
Tel.: 5482-3400



SIMPLAQOR 

Tabletas recubiertas

SIMVASTATINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Simvastatina         10, 20, 40 y 80 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Reductor de lípidos.

SIMPLAQOR® está indicado en hipercolesterolemia y cardiopatía coronaria, disminuyendo el riesgo de muerte por causa coronaria y de infarto del miocardio.

Disminuye la probabilidad de necesitar operaciones de revascu­larización del miocardio (injerto de derivación coronaria o angioplastía coronaria transluminal percutánea). Disminuye el riesgo de accidente cerebrovascular y ataques isquémicos transitorios.

Retarda la progresión de la arteriosclerosis coronaria, incluyendo la aparición de lesiones y oclusiones completas.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La sim­vastatina pertenece al grupo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa, y aunque es una lactona ­inactiva, ésta se convierte rápidamente en el organismo en ß-hidroxiácido de simvastatina, que es la parte activa y la causante de inhibir la HMG-CoA reductasa, la cual es el catalizador en la biosíntesis de colesterol.

En sujetos normales, la simvastatina se absorbe bastante bien, en comparación con la administración en ayunas.?La administración junto con medicamentos, no altera la absorción; se une a proteínas plasmáticas en cerca de 95%.

Se metaboliza fuertemente en el hígado, el cual es su órgano blanco, para dar 5 metabolitos activos, dando como resultado una concentración del medicamento en la circu­lación general baja.

No se encontró acumulación del medicamento con dosis múltiples.

La concentración plasmática máxima se alcanza en 1.3-2.4 horas después de la administración.

En sujetos con la función renal dañada de las concentraciones plasmáticas encontradas fueron del doble, en comparación con sujetos sanos.


CONTRAINDICACIONES

La simvastatina está contraindicada en caso de embarazo; si se sospecha de embarazo, se debe cancelar inmediatamente la ingestión del medicamento.

También está contraindicada en caso de daño hepático, si se está tomando mibefradil o si se tiene una enfermedad muscular. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.


PRECAUCIONES GENERALES

Antes de iniciar y durante el tratamiento se recomienda realizar pruebas de funcionamiento hepático.

Si se detecta alguna anormalidad durante el tratamiento se deberá monitorear más estrechamente la función hepática.

Se debe tener precaución con pacientes que acostumbran ingerir cantidades importantes de alcohol.

Se ha asociado a los inhibidores de la HMG-CoA con la miopatía; por lo que siempre se debe considerar esta situación en pacientes que presenten mialgias difusas, hipe­restesia muscular y/o incremento importante de la creatinina (10 veces mayor a lo normal), se recomienda suspender el tratamiento.

El riesgo de miopatía se incrementa con el uso concomitante de inmunosupresores, derivados del ácido fíbrico o fibratos, en dosis altas de niacidina o ácido nicotínico.

Si se toma itraconazol o ketoconazol, como tratamiento para los hongos, se debe interrumpir temporalmente la administración de simvastatina.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

La simvastatina está contraindi­cada en el embarazo, en sospecha del mismo y en caso de querer quedar embarazada, se deberá suspender el tratamiento con simvastatina por lo menos 1 mes antes.

No deberá administrarse durante la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Se puede presentar dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, astenia, cefalea, náuseas, diarrea, erupción cutánea, dis-
pepsia, prurito, alopecia, mareos, calambres muscu­lares, mialgia, pancreatitis, parestesias, neuropatía periféri-
ca, vómito, anemia, hepatitis, ictericia, aparente síndrome de hipersensibilidad, polimialgia reumática, vasculitis, trombocitopenia, eosinofilia, aumento de la velocidad de sedimentación globular, artritis, artralgia, urti­caria, fotosensibilidad, fiebre, rubefacción, disnea y malestar general.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

La simvastatina puede interferir con la ­acción de otros medicamentos como por ejemplo medicamentos para la hipertensión arterial o la angina de pecho (mibefradil), medicamentos para las enfermedades del corazón (digoxina), medicamentos contra la coa­gulación de la sangre (warfarina), otros tipos de medicamentos para disminuir los niveles de colesterol (bezafi­brato, fenofi­brato, gemfibrocilo) y dosis altas de niacina o de ácido nicotínico, medicamentos inmunosupresores (ci­clospo­rina), medicamentos contra las infecciones micó­ticas (itraconazol, ketoconazol), medicamentos que contengan eritromicina o claritromicina, medicamentos contra la depresión, en especial nefa­zodona.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Se ha observado aumento de la cinasa de la creatinina de músculos esqueléticos. También, alteraciones de la función hepática que, en general, son cortas y leves.

Se han encontrado niveles altos de las transaminasas séricas, fosfatasa alcalina y de g-glutamil-transpeptidasa.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

A dosis máximas toleradas por ratas y conejos, no produjo malfor­maciones, alteraciones de la reproducción ni sobre el desarrollo neonatal; sin embargo, el metabolito activo de la simvastatina produjo malformaciones esqueléticas relacionadas directamente con el mecanismo de acción de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

En estudios sobre carcinogenicidad en ratones (1 a 25 mg/kg/día) no se encontraron indicios de tumor.

Sin ­embargo, en ratas hembra que recibieron 25 mg/kg/día se observó un aumento en la frecuencia de adenomas foliculares tiroideos.

Esta situación sólo se observó en las ratas hembra y no en ratones ni en ratas macho con dosis menores. Los tumores son un efecto secundario del aumento de la depuración de la hormona tiroidea.

En todos los estudios se encontró hiperplasia del epitelio escamoso del preestó­mago sin alterar células idénticas que se localizan en otras regiones anatómicas, lo cual se relacionó con una estructura anatómica inexistente en el hombre.

Con base en los resultados del estudio de carcinogenicidad de 73 semanas en ratones que recibieron 400 mg/kg/día, 500 veces la dosis máxima recomendada, se encontró un aumento de la frecuencia de autonomía y carcinoma hepatocelular, adenomas pulmonares y adenomas de las glándulas de Harder.

Basándose en otro estudio en ratones, se estableció una dosis sin efectos de 25 mg/kg/día, la cual es 31 veces superior a la dosis máxima recomendada en hu­manos.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

Se recomienda antes de iniciar el tratamiento y a lo largo del mismo llevar una dieta baja en colesterol.

La dosis inicial habitual es de 10 mg cada día para tratar niveles de colesterol altos, y de 20 mg cada día para el tratamiento de enfermedades coronarias.

Ambas dosis deben tomarse de una sola vez cada día y por la noche, esto para que la simvastatina ejerza su efecto precisamente cuando el organismo está elaborando la mayor cantidad de colesterol.

La dosis puede ser ajustada hasta un máximo de 40 mg cada día, siempre en una sola toma por la ­noche.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

No se ha encontrado un síntoma específico en los casos de sobredosificación, y la dosis máxima administrada ha sido de 450 mg, por lo que se deben aplicar medidas de acuerdo con los síntomas presentados.


PRESENTACIONES

SIMPLAQOR®

Caja con 10 tabletas de 10 mg.

Caja con 20 tabletas de 10 mg.

Caja con 10 tabletas de 20 mg.

Caja con 20 tabletas de 20 mg.

Caja con 10 tabletas de 40 mg.

Caja con 10 tabletas de 80 mg.

AMLIBON® DUAL

Caja con 4 blíster de AMLIBON® de 10 tabletas de 5 mg y con 4 blister de SIMPLAQOR® de 10 tabletas de 10 mg.

Caja con 4 blíster de AMLIBON® de 10 tabletas de 10 mg y con 4 blister de SIMPLAQOR® de 20 tabletas de 10 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.

SANDOZ, S. A. de C. V.
a Novartis Company

SIMPLAQOR® Reg. Núm. 360M2003, SSA IV

DEAR-05330060100279/RM2005 y

AMLIBON® Reg. Núm. 535M2004, SSA IV

KEAR-05330020510467/RM2005