LABORATORIOS GRISI GRISI HNOS. S.A. DE C.V.
 
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DRIGES 

Tabletas

RANITIDINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de ranitidina equivalente a           150 mg
de ranitidina

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.



INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Úlcera duodenal. Úlcera gástrica benigna. Tratamiento a largo plazo para evitar recidivas de los procesos antes mencionados. Tratamiento en fase aguda de las lesiones esofagogastro­duodenales causadas por la ingesta de medicamentos agresivos a la mucosa, como los antiinflamatorios no esteroides, ciertos antimicrobianos y otros. Estados hipersecretores como el síndrome Zollinger-Ellison. Para producir una disminución de la secreción ácido gástrica en las siguientes condiciones. En pacientes con riesgo de aspiración de ácido (síndrome de Mendelson) particularmente pacientes en trabajo de parto.

Prevención y tratamiento de úlcera por estrés. Profilaxis previa a la anestesia general. Manejo de la hemorragia de tubo digestivo alto por lesiones de la mucosa esofagogastroduodenal. Útil en el tratamiento con antimicrobianos como la amoxicilina, metronidazol o claritromicina, así como con subsalicilato de bismuto.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

DRIGES es un antagonista de los receptores H2 de histamina, que inhibe la secreción basal y estimulada de ácido clorhídrico, respetando los niveles fisiológicos del ácido, ya que solamente disminuye el contenido gástrico de ácido y pepsina, sin producir anaclorhidria. DRIGES ha demostrado su eficacia y seguridad en el manejo de la enfermedad ácido-péptica por más de 10 años.

DRIGES se absorbe al 50% de su dosis oral, comparado con una inyección intravenosa, alcanzando niveles pico promedio de 440 a 554 ng/ml de 2 a 3 horas después de una dosis de 150 mg. La absorción no se modifica de manera significativa con los alimentos o los antiácidos. Las concentraciones séricas necesarias para inhibir el 50% de la secreción ácida estimulada son de 36 a 94 ng/ml, con una sola dosis oral de 150 mg. Las concentraciones séricas de el fármaco están en este rango por más de 12 horas. La principal ruta de excreción es la urinaria con aproximadamente el 30% de la dosis oral excretada sin cambios en 24 horas.

El aclaramiento renal es aproximadamente de 410 ml/minuto indicando excreción tubular activa, pero este parámetro se altera con decrementos de aclaración de creatinina. En el hombre el principal metabolito es el N-óxido en orina, en cantidades menores al 4% de la dosis. Otros metabolitos son el sulfóxido (1%), la ranitidina desmetilada (1%). La dosis restante es excretada en heces. Estudios en pacientes con disfunción hepática (cirrosis compensada) indican la existencia de alteraciones insignificantes en la vida media, distribución, aclaramiento y biodisponibilidad de la ranitidina.

El volumen de distribución es de aproximadamente 1.4 l/kg, y la unión a proteínas séricas promedio es de 15%.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al medicamento. Insuficiencia renal y/o hepática grave. Estados precomatosis. Úlcera gástrica maligna.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

El tratamiento con antagonistas H2 de la histamina, pueden enmascarar los síntomas asociados con carcinoma gástrico y por lo tanto, puede demorar el diagnóstico de dicha patología.

Aunque hasta el momento no se ha reportado evidencia alguna sobre algún efecto teratogénico, no se recomien-
da utilizar el producto en el primer trimestre del embarazo. Se excreta por la leche materna, por lo que es importante valorar el riesgo-beneficio de la paciente antes de utilizarlo durante la lactancia. Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

La ranitidina se excreta principalmente por vía renal, por lo que su utilización en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada se ajustará a una dosis de 150 mg por la noche de 4 a 8 semanas.



REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

En forma moderada y eventual se han reportado cefalea, vértigo, rash cutáneo y reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema angioneurótico, broncoespasmo y shock anafiláctico).

En muy raras ocasiones, se ha presentado confusión mental y alucinaciones, sin que hasta el momento se haya podido demostrar alguna relación directa entre la utilización de ranitidina y la presentación de esta sin­tomatología.



INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

La ranitidina a diferencia de otros antiulcerosos no potencializa la acción de fármacos que son inactivados por el sistema citocromo P-450, como: diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol, teofilina y warfarina. Hasta el momento no se han presentado evidencias de que la ranitidina interaccione con el alcohol.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

En algunos voluntarios sanos los niveles séricos de las transaminasas han sufrido ligeros incrementos, sin repercusiones clínicas y regresan a la normalidad. Con la administración oral han habido reportes esporádicos de hepatitis reversible.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

DRIGES ha demostrado no tener efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la capacidad reproductiva tanto en animales de laboratorio como en humanos.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

Úlcera duodenal y gástrica benigna: Se recomienda administrar una toma única nocturna de 300 mg o bien se puede administrar 150 mg dos veces al día. El tratamiento es recomendable por 4 semanas en úlcera duodenal y por 6 semanas en úlcera gástrica. Sin embargo, siempre se deberá continuar con la terapia de mantenimiento para evitar recaídas por 12 semanas.

Terapia de mantenimiento: 150 mg diarios por la noche, el tabaquismo está asociado a la úlcera recurren­te, por lo que debe ser informado el paciente para que suspenda este hábito.

Por lo anterior, se sugiere establecer en pacientes fumadores una dosis de 300 mg por la noche como terapia de mantenimiento.

En el manejo de la esofagitis por reflujo: Se recomienda en casos leves a moderados 150 mg cada 12 horas o bien 300 mg una vez al día durante 4 semanas. En cuadros de intensidad moderada a severa se sugieren dosis de 150 mg cada 6 horas por 4 semanas.

En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial es de 150 mg tres veces al día y puede aumentarse si es necesario, hasta 6 gramos al día, con buen tolerancia.

En pacientes bajo riesgo de aspiración ácido (síndrome de Mendelson): Se puede administrar una dosis oral de 150 mg dos horas antes de la inducción de la anestesia y preferentemente también 150 mg la noche anterior.

En pacientes obstétricas: Al inicio del trabajo de parto se puede administrar una dosis oral de 150 mg y continuar con 150 mg cada 6 horas.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

No existe experiencia a la fecha con sobredosis deliberada, estudios en perros a dosis superiores a 225 mg/kg/día han mostrado vómito y taquipnea. Es eliminada la ranitidina por diálisis simple y hemodiálisis.


PRESENTACIÓN

Caja de cartón con 20 tabletas en envase de burbuja.



RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese en lugar fresco y seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para el médico. No se deje al
alcance de los niños. Este medicamento es de empleo delicado. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo responsabilidad del médico.

Hecho en México por:

LABORATORIOS GRISI
GRISI HNOS., S. A. de C. V.

División Farmacéutica

Reg. Núm. 407M99, SSA IV

HEAR-108467/R99