MERZ-PHARMA, S.A. DE C.V.
 
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HEPA-MERZ SOLUCIÓN INYECTABLE 

Solución inyectable

L-ASPARTATO
L-ORNITINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada ampolleta contiene:

L-ornitina L-aspartato  5.0 g

Vehículo, c.b.p. 10.0 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Estados de hiper­amonemia secundarios a alteraciones hepáticas agudas y crónicas.

  Encefalopatia hepática.

  Cirrosis hepática.

  Hepatitis crónica.

  Hígado graso.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Distribución y biotransformación:

Después de la aplicación intravenosa, el componente L-aspartato es transformado a través de tres vías metabólicas principales:

Incorporación a proteínas tisulares por síntesis proteica.

Producción de energía, glucógeno y triglicéridos por metabolismo intermediario.

Transformación en aminoácidos no esenciales y otros compuestos hidrogenados.

Por su parte la L-ornitina es igualmente metabolizada por tres mecanismos:

Como un intermediario en el ciclo de la urea.

Por descarboxilación enzimática para síntesis de poliamidas (pequeños compuestos nitrogenados que intervienen en la regulación para la síntesis de proteínas).

Por transaminación, originando O-glutamato semialde­hído y ácido glutámico.

Eliminación: A través del curso del catabolismo de los aminoácidos, el grupo amino se emplea en el ciclo de urea, formando ésta, que es excretada por los riñones. Los aminoácidos circulantes son filtrados por las nefronas y reabsorbidos por un sistema de transporte activo a través del túbulo proximal.

Farmacodinamia: Fisiológicamente los compuestos nitrogenados son metabolizados a través del ciclo de la urea para ser eliminados en forma de amonio por el riñón.

En las alteraciones hepáticas que lesionan en forma severa el parénquima del hígado, la capacidad del ciclo de la urea se encuentra disminuida, lo que favorece la concentración sanguínea de compuestos nitrogenados.

Es así que la L-ornitina L-aspartato por sus propiedades metabólicas inducen una estimulación en el ciclo de la urea. Dicho proceso inicia cuando dentro de la mitocondria la ornitina reacciona con el carbomoilfosfato para producir citrulina, la cual se une al aspartato en el citoplasma, convirtiéndose en argino succinato, el que a su vez se subdivide en arginina y ácido fumárico.

Esta arginina generada es hidrolizada, liberando urea y ornitina, la que se reincorpora para un nuevo ciclo y favorece la transformación de más compuestos nitrogenados en urea.

Por otra parte, el cauce metabólico del aspartato favorece la síntesis proteica de las pirimidinas, lo cual promueve la regeneración hepatocelular, y además actúa como una molécula estabilizadora en el ciclo de los ácidos tricarboxí­licos impidiendo la acumulación de lípidos en el hepatocito, revirtiendo con ello el proceso de esteatosis hepática o hígado graso.


CONTRAINDICACIONES

Insuficiencia renal aguda y crónica severas.


PRECAUCIONES GENERALES

Úsese sólo por perfusión continua a goteo lento.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se han encontrado reacciones adversas por tratarse de aminoácidos, por lo cual no hay contraindicaciones para su empleo durante el embarazo.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

HEPA-MERZ® en solución inyectable es bien tolerado, náusea y vómito son los eventos adversos que con mayor frecuencia pueden observarse.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

HEPA-MERZ®, al ser un medicamento realizado a base de aminoácidos, no ha demostrado hasta el momento interacciones con otros fármacos que modifiquen sus propiedades farmacológicas o las de otros productos.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se ha demostrado alteración en las pruebas de laboratorio asociadas con el uso de HEPA-MERZ® Solución inyectable.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

En los estudios realizados hasta el momento no se ha demostrado que HEPA-MERZ® solución inyectable tenga poder mutagénico o carcinogenético.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Intravenosa por perfusión continua, diluida en una solución glucosada al 5% o en solución salina fisiológica al 0.9%

Por motivos de tolerancia venosa, no deben disolverse más de 6 ampolletas en 500 ml de solución.

En caso de proceso inflamatorio hepático agudo (hepatitis aguda), se recomienda de 1 a 2 ampolletas al día. En la hepatitis crónica y la cirrosis hepática de 2 a 4 ampolletas al día.

En casos graves puede aumentarse la dosis sin peligro alguno, aunque conviene vigilar el nivel de la urea en el suero y en la orina.

En el precoma y coma hepático pueden aplicarse según el grado de severidad hasta 20 ampolletas diluidas en soluciones de gran volumen durante el primer día, de acuerdo con el siguiente esquema posológico que ha demostrado ser eficaz:

8 ampolletas durante 6 horas, después 4 ampolletas a pasar durante 6 horas, pudiendo repetir esta última administración por dos veces más, para completar las 20 ampolletas en un día.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

La DL50 de la L-ornitina L-aspartato en la rata macho y hembra se encontró entre 3,817 y 4,690 g/kg, respectivamente, por vía intravenosa. En estos estudios se observó una ligera disminución en los movimientos espontáneos de los animales que recibieron el medicamento, no encontrándose otros signos de toxicidad.


PRESENTACIÓN

Caja de cartón con 5 ampolletas de 10 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no mas de 30°C en lugar fresco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Hecho en Alemania:

Merz Pharma GmbH & Co. KGaA

Eckenheimer Landstrasse 100, 60318

Frankfurt, Alemania

Distribuido por:

LABORATORIOS DERMATOLÓGICOS DARIER,
S. A. de C. V.

Av. De los 50 Metros Núm. 402
CIVAC, 62578 Jiutepec, Mor.

Reg. Núm. 215M2000, SSA IV

JEAR-03361200619/RM2003