LABORATORIOS GRISI GRISI HNOS. S.A. DE C.V.
 
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LUDEX 

Tabletas

FAMOTIDINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Famotidina            40 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Úlcera duodenal. Úlcera gástrica benigna. Estados de hipersecreción, como el síndrome de Zollinger-Ellison. Prevención de las recidivas de la úlcera duodenal. Prevención de las recidivas de la úlcera gástrica benigna. Alivio sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Cicatrización de las recidivas de los síntomas y de las erosiones o ulceraciones. Asociados con la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

LUDEX* es un antagonista de los receptores histamínicos H2, de gran eficacia y acción prolongada. Su acción se inicia rápidamente y muestra un alto grado de especificidad por los receptores H2. LUDEX* disminuye el contenido de ácido, de pepsina y el volumen de la secreción gástrica basal o estimulada. En los estudios clínicos alivio del dolor asociado con la úlcera péptica, generalmente en la primera semana de tratamiento, e inhibió la secreción ácida del estómago con una sola dosis al día tomada por la noche.



FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

LUDEX* sigue una cinética de orden lineal.

En los estudios sobre la farmacocinética de LUDEX* en pacientes de edad avanzada no se detectó ningún cambio clínicamente significativo relacionado con la edad. En comparación con datos obtenidos anteriormente en sujetos más jóvenes, la edad no parece modificar la bio­disponibilidad de las dosis aisladas del fármaco, pero su eliminación sí parece estar disminuida en las personas de edad avanzada.

LUDEX* se absorbe rápidamente y produce concen­traciones plasmáticas máximas y áreas bajo las curvas de concentración prácticamente idénticas. Las concentraciones plasmáticas máximas están relacionadas con
la dosis y ocurren una a tres horas después de la administración. La biodisponibilidad media de una dosis oral es de 40 a 45%, y no es afectada por la presencia de alimentos en el estómago. Las dosis repetidas no causan acumulación del medicamento. Su unión con las proteínas plasmáticas es relativamente baja (15-20%). Su semivida plasmática después de una sola dosis oral o de dosis repetidas (durante cinco días) fue de tres horas aproximadamente.

El medicamento es metabolizado en el hígado, con formación de un metabolito sulfóxido inactivo. Después de su administración por vía oral, se excreta con la orina, en promedio, 65 a 70% de la famotidina que se ha absorbido.

El 25 a 30% de la dosis administrada por la vía oral se recupera de la orina como medicamento no modificado.

Su depuración renal es de 250-450 ml/min, lo cual indica cierto grado de excreción tubular.

Una pequeña porción puede ser excretada en forma de sulfóxido.

LUDEX* por su efecto antisecretor se ha estudiado sobre la secreción ácida gástrica basal o estimulada en comparación con placebo y con cimetidina, tanto en vo­luntarios sanos, como en pacientes con úlcera péptica, estos estudios evidenciaron que:

LUDEX* inhibe en un 90% la secreción ácida gástrica basal. La secreción gástrica basal o estimulada por pentagas­trina.

La potencia inhibidora de la secreción gástrica basal o estimulada por pentagastrina en 5 mg de famotidina fue igual a 300 mg de cimetidina (48% de inhibición) y la de 20 mg de famotidina de 74%.

Dosis única de 10 y 20 mg de famotidina por vía oral inhibieron un 85 a 90% la secreción ácida nocturna y la secreción ácida nocturna inducida con tetragastrina fue inhibida un 90% a las mismas dosis de famotidina.

Dosis de 20 y 40 mg de famotidina inhiben significativa­mente la secreción gástrica inducida por pentagastri-
na en un 87% mientras que 300 mg de cimetidina lo logró en un 36%.

Una dosis de 40 mg de famotidina por vía oral inhiben un 30% la secreción estimulada por alimentos y la inhibición persiste por 10 horas.

Después de la administración por vía oral de famotidina, la secreción basal de pepsina disminuye un 60% con 10 mg y un 72% con 20 mg.

En pacientes con úlcera gástrica y duodenal las concentraciones séricas de gastrina alcanzadas con famotidi-
na no difieren de las obtenidas con placebo. Sin embargo, en voluntarios sanos, 4 horas después de la administra­ción de 20 y 40 mg de famotidina las concentraciones séricas de gastrina fueron mayores a las observadas con placebo (p > 0.5) pero aún así, se mantuvieron dentro de los límites normales.

La famotidina carece de efectos antiandrogénicos y no desplaza a la dehidrotestosterona de su sitio de unión con los andrógenos.

Después de una dosis de 40 mg de famotidina, la máxima concentración plasmática es de 75.5 ng/ml, se alcanza en 1.9 horas; el área bajo la curva de concentración plasmática fue de 482 ng/ml, la vida media plasmática es de 3.8 horas y la recuperación en orina de famotidina no metabolizada es en promedio de 30% de la dosis administrada en 48 horas.

La absorción de la famotidina es rápida, pero incompleta, con una biodisponibilidad media de 40 a 45%. La famotidina se excreta con la orina un 65 a 70% de la dosis oral absorbida. La dosis de 40 mg dos veces al día por vía oral durante 5 días no mostró acumulación de famotidina.

La absorción de famotidina no es modificada por alimentos. La unión a proteínas es de un 15 a 22%. El deterioro de la función renal (depuración creatinina menor 10 ml/min) aumenta la vida media plasmática de la famotidina a 13 horas y sólo se recuperó un 21.2%
de la dosis administrada, por lo cual se debe reducir la dosis de famotidina en pacientes con depuración de creatinina de 30 ml/min o menos.

Ante la presencia de insuficiencia hepática no se altera la farmacocinética de la famotidina. No interactúa con el citocromo P-450 del sistema hepático.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la famotidina; embarazo y lactancia.


PRECAUCIONES GENERALES

Neoplasias gástricas: Antes de iniciar el tratamiento con LUDEX* se debe descartar la existencia de neoplasia gástrica maligna. La respuesta de los síntomas de úlcera gástrica al tratamiento con LUDEX* no excluye la presencia de lesión gástrica maligna.

Disfunción renal: Dado que LUDEX* es excretada principalmente por el riñón, se debe tener precaución al
administrarla a pacientes con deterioro de la función renal. Se debe considerar la conveniencia de disminuir la dosificación diaria si la depuración de creatinina disminuye a menos de 10 ml/min.



RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Durante el embarazo: No se recomienda administrar LUDEX* a menos que sea claramente necesario. Antes de su administración el médico debe comparar los beneficios potenciales del medicamento con los posibles riesgos.

Madres lactantes: La famotidina aparece en la leche humana. Las madres lactantes deben dejar de tomar el medicamento o dejar de amamantar.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Se ha comprobado que dosis de 60 mg al día son generalmen­te bien toleradas. Las reacciones secundarias o adversas más frecuentes de observar en casos esporádicos son: cefalea, mareo, constipación, diarrea y rash. Las siguientes reacciones adversas se han observado en forma infrecuente y en muchos casos no se ha esclarecido su relación con LUDEX* astenia, fatiga, ictericia colestática, alteración de enzimas hepáticas, vómito, náuseas, malestar abdominal, anorexia y sequedad de boca. Anafilaxia, angioedema, urticaria. Artralgias.

Es adecuado recalcar que las dosis altas de LUDEX* hasta de 640 mg/día en el síndrome de Zollinger-Ellison no ocasionaron reacciones adversas de significancia clínica ni laboratorio; en particular ningún paciente del sexo masculino presentó efectos antiandrogénicos, como ginecomastia o impotencia.



INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

No se ha identificado ninguna interacción de importancia clínica entre LUDEX* y otros medicamentos. LUDEX* no interactúa con el sistema enzimático del metabolismo de medicamentos relacionado con el citocromo P-450. Los compuestos metabolizados por este sistema que han sido estudiados en el hombre en relación con LUDEX* han incluido warfarina, teofilina, fenitoína, diacepam, propranolol, aminopirina y antipirina.

Se ha utilizado el verde de indocianina como índice del flujo sanguíneo hepático y/o de la extracción hepática de medicamentos y no se ha encontrado ningún efecto significativo. Hay reportes de que la cantidad o velocidad de absorción del ketoconazol se altera.

Los estudios efectuados en pacientes estabilizados bajo tratamiento con fenprocumón no han mostrado ninguna interacción farmacocinética con la famotidina ni ningún efecto de ésta sobre la farmacocinética o la actividad anticoagulante del fenprocumón.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Dosis de 2,500 veces más altas a las empleadas en humanos, administradas a animales de investigación, no evidenciaron efectos carcinogénicos. Famotidina carece de efectos mutagénicos, teratogénicos y sobre la fertilidad, evidenciables en los estudios realizados en animales de investigación.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

En el tratamiento de la úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna y en la esofagitis por reflujo gastroesofágico, la dosis es de 1 tableta de 40 mg por la noche al acostarse o media tableta (20 mg) cada 12 horas por 4 a 8 semanas; sin embargo, la duración de la terapia puede disminuir si la endoscopia revela que la úlcera esté cicatrizando.

En el tratamiento de la erosión o ulceración esofágica asociada a reflujo gastroesofágico es de 1 tableta (40 mg) dos veces al día.

En el tratamiento de mantenimiento para la prevención de recurrencias, la dosis es de media tableta (20 mg) por la noche.



MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Hasta la fecha no hay datos disponibles acerca de sobredosificación deliberada. Se han administrado dosis de hasta 640 mg/día a pacientes con estados hipersecretores y no se han presentado efectos secundarios de importancia. Si esto
llegara a suceder, se recomienda dar tratamiento sintomático y de soporte, incluyendo lavado gástrico y la administración de carbón activado.


PRESENTACIÓN

Caja de cartón con 14 tabletas de 40 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Manténgase en lugar fresco y seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo responsabilidad
del médico. Literatura exclusiva para el médico.

Hecho en México por:

LABORATORIOS GRISI
GRISI HNOS., S. A. de C. V.

División Farmacéutica

Reg. Núm. 436M98, SSA IV

HEAR-203275/R98