LANDSTEINER SCIENTIFIC, S.A DE C.V.
 
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Planta: 
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SERAX 

Cápsulas

LANSOPRAZOL


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada CÁPSULA contiene:

Lansoprazol    15 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

SERAX® bloqueador específico de la secreción ácida gástrica mediante inhibición de la bomba de protones (H+/K+-ATPasa) de las células parietales de la mucosa gástrica, indicado para el tratamiento de padecimientos que cursen con enfermedad acidopéptica como úlcera duodenal, úlcera gástrica, úlcera péptica asociada con infección por Helicobacter pylori; en combinación con antibioticoterapia específica, esofagitis por reflujo, incluso en sujetos con esófago de Barret y en aquellos casos con respuesta no satisfactoria a un tratamiento adecuado con antagonistas del receptor histamínico H2; para el tratamiento inicial y de mantenimiento en casos de recidiva de enfermedad acidopéptica.

Tratamiento de la úlcera duodenal asociada con infección por H. pylori: SERAX® conjuntamente con la claritromicina más amoxicilina está indicado para la erradicación del H. pylori, lo que resulta en una disminución de la recurrencia de la úlcera duodenal.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

SERAX® es lábil al ácido, se administra en cápsulas de gelatina dura, su absorción se inicia después de que la cápsula abandona el estómago; en el intestino su absorción es rápida, su concentración plasmática máxima en ayuno ocurre en 1.5 a 2.2 horas, la presencia de alimentos reduce el efecto pico y la absorción cerca del 50%. La vida media es de 1.19 a 1.6 horas.

Su farmacocinética no se altera por dosis múltiples y no se acumula. Se elimina principalmente por metabolismo (citocromo P-450) a través de la bilis y por la orina sólo 15%, menos del 1% como tal.

En sangre se detectan tres metabolitos: sulfuro, sulfona y 5-hidroxilado, que se eliminan libres y conjugados.

En pacientes con alteraciones hepáticas se presentan cambios en la farmacocinética de lansoprazol; la insuficiencia hepática aumenta ligeramente el tiempo de absorción, la cirrosis aumenta significativamente al área bajo la curva y en la cirrosis compensada se aumenta ligeramente la concentración máxima. Su vida media, en el anciano, es de 2.9 horas.

Es un compuesto benzimidazol sustituido antisecretor que suprime la secreción ácida gástrica por la inhibición específica de la enzima ATP-ASA-H+-K+ (bomba de protones) a nivel de la superficie secretora de las células gástricas parietales. Su efecto tiene relación con la dosis y conduce a la inhibición de la secreción ácida gástrica basal y estimulada, independientemente del estímulo, dura hasta 36 horas después de una sola dosis.

Efectos farmacológicos: Disminuye la secreción ácida basal, así como la estimulación ácida estimulada por pentagastrina, más en pacientes con hipersecreción de ácido.

No afecta de manera importante el vaciamiento gástrico de líquidos, pero disminuye el de sólidos digeribles. Tampoco modifica la motilidad esofágica ni el tono del esfínter esofágico.

Aumenta los niveles séricos de pepsinógeno y disminuye la actividad de la pepsina en condiciones básales.

No afecta los niveles séricos de gastrina y carece de actividad antiandrogénica y no afecta la síntesis de cortisol.

Estudios preliminares con lansoprazol por ocho semanas confirman que no hay cambio en las cuentas de células parecidas a las enterocromatofines.

Tampoco se han detectado efectos sistémicos sobre el sistema nervioso central, cardiovascular, respiratorio ni sobre la función tiroidea.


CONTRAINDICACIONES

En pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula.


PRECAUCIONES GENERALES

Se deberá vigilar de cerca el curso de la enfermedad, durante el tratamiento y siempre deberá utilizarse la dosis terapéutica mínima necesaria, acorde a la condición de la enfermedad.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No existen estudios controlados en mujeres embarazadas. Por tanto, no debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio justifique el riesgo potencial para el feto; aun cuando se le considera teratogénico.

Se desconoce si se excreta por la leche humana. Sin embargo, se debe tener precaución cuando se administre a una mujer lactando. Tampoco se ha establecido su seguridad ni eficacia en niños.

SERAX® debe ser ingerido por la mañana, por lo menos 30 minutos antes de ingerir alimentos, con suficiente agua (250 ml).

Se debe advertir a los pacientes que no deben abrir, romper o masticar las cápsulas.

Su perfil farmacocinético puede ser influenciado por la insuficiencia hepática moderada a severa, así como al ser administrado a los ancianos.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Los efectos adversos más frecuentes, considerados como posibles o probablemente relacionados a lansoprazol, fueron diarrea, cefalea, mareo, náusea y constipación.

En estudios de investigación clínica se han presentado siete defunciones. Ninguna fue considerada estar relacionada con el lansoprazol.

El medicamento no es removido de la circulación por hemodiálisis.

Experiencias post-mercadeo: Se han informado reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

El lansoprazol se metaboliza a través del sistema del citocromo P-450.

El lansoprazol carece de interacciones clínicas con warfarina, antipirina, indometacina, ácido acetilsalicílico, ibuprofén, fenitoína, prednisona, antiácidos e hidróxido de aluminio y magnesio o diazepam, en voluntarios sanos. Aumenta en 10% el aclaramiento de teofilina.

La interacción con la teofilina (10% de aumento de depuración) no es de importancia clínica; sin embargo, en algunos pacientes se puede requerir incrementos de dosis.

La administración conjunta con sucralfato retrasa la absorción y reduce su biodisponibilidad en 30%, por lo que deben ingerirse con 30 minutos de intervalo entre uno y otro.

La inhibición duradera de la secreción ácida gástrica puede interferir con la absorción de fármacos en los que el pH es un determinante importante de la biodisponibilidad (por ejemplo, ketoconazol, ampicilina, digoxina y sales de hierro).


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se ha informado que el lansoprazol interfiera con las pruebas de laboratorio.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

SERAX®, a las dosis recomendadas, no produce efectos carcinogénicos, mutagénicos ni teratogénicos; sin embargo, en ratas interfiere con la fertilidad, ya que reduce la implantación y la viabilidad de los fetos.

Debido a que el lansoprazol administrado a ratas en dosis excesivas (> 500 veces la dosis del humano) ha mostrado que reduce el peso fetal y reduce la osificación ósea fetal, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas, a pesar de que no se le considera teratogénico.

Los pacientes deben ser advertidos de que las cápsulas de SERAX® no se deben abrir, masticar o machacar. Las cápsulas se deben tragar completas.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

La dosis recomendada para el adulto es de 30 mg por día, en la mañana antes de ingerir alimentos, durante dos a cuatro semanas (úlcera duodenal) y cuatro a ocho semanas (esofagitis y úlcera gástrica).

En el caso del síndrome de Zollinger-Ellison (SZE), la dosis inicial recomendada es de 60 mg, una vez al día por la mañana antes de los alimentos, durante tres a siete días. A partir de ahí se aumenta gradualmente hasta tornar asintomático al paciente, con una secreción ácida basal de < 10 mEq/h; en pacientes con SZE gastrectomizados se desea de < 5 mEq/h. Si se requieren 120 mg de SERAX® al día, la dosis se debe dividir en dos tomas.

Tratamiento de la úlcera duodenal asociada por infección por H. pylori: En casos de úlcera duodenal asociada con infección por H. pylori, se puede usar tratamiento doble (SERAX® 30 mg b.i.d. con claritromicina 500 mg b.i.d.), o bien triple tratamiento (SERAX® 30 mg b.i.d. con claritromicina 500 mg b.i.d.) más amoxicilina 1,000 mg durante 10 días.

Se puede requerir la supresión adicional de la acidez para completar la curación de la úlcera.

La seguridad y eficacia de SERAX® no se ha establecido para su uso en pediatría.

Para las dosis de mantenimiento se recomienda una cápsula de SERAX® de 15 mg por día, en la mañana, antes de ingerir alimentos, por el tiempo que el médico considere conveniente.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

En la actualidad no existe información disponible respecto a la sobredosis en el humano. SERAX®, no es removido de la circulación por la hemodiálisis.


PRESENTACIONES

Frasco con 7, 14, 21 y 28 cápsulas de 15 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para medicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No debe administrarse en niños menores de 12 años. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Las cápsulas no deben abrirse ni masticarse.

Hecho en México por:

LANDSTEINER SCIENTIFIC, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 389M2005, SSA VI

DEAR-06330060102489/RM2007