Cada TABLETA contiene:
Aciclovir............ 200, 400 y 800 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Episodio inicial: El aciclovir oral reduce la duración de la infección aguda y sus lesiones, en algunos pacien­tes se redujeron la duranción del dolor y la formación de nuevas lesiones.

Episodios recurrentes: En 95% de los pacientes con problemas recurrentes (6 o más episodios anuales), la administración oral de aciclovir por 4 meses a 3 años previene o reduce la frecuencia y severidad de los episodios.

En general, el fármaco no se usa para la supresión de enfermedades recurrentes en pacientes afectados. Los pacientes inmunocomprometidos con VHS recurrentes pueden ser tratados con terapia intermitente o supresiva crónica. La resistencia diaria significativa aunque rara, puede presentarse en pacientes que utilizan la terapia prolongada o intermitente y que generalmente están inmunocomprometidos con lesiones activas.

La relación entre la susceptibilidad in vitro del VHS con el aciclovir y la respuesta clínica no han sido determinadas.

Farmacocinética: La proporcionalidad entre la dosis y la concentración en plasma se ha evaluado después de una dosis única o después de dosis múltiples. ­Cuando el aciclovir se administra en adultos a dosis de 5 mg/kg (aproximadamente 250 mg/m²), por infusión en 1 hora cada 8, las concentraciones son de 9.8 mcg/ml) 5.5 a 13.8 mcg/ml) y 0.7 mcg/ml (0.2 a 1 mcg/ml), respecti­vamente. Se encontraron concentraciones similares en infantes menores de 1 año a dosis de 250 mg/m² cada 8 horas.

El aciclovir oral se absorbe lenta e incompletamente en el tracto gastrointestinal. Los picos máximos aparecen en 1.5 y 2 horas. La absorción no se ve afectada por la ingestión de alimentos. La biodisponibilidad es entre 15-30% y decrece cuando aumenta la dosis. Las concentraciones encontradas en el líquido cerebrospinal son aproximadamente de 50% de los valores en plasma. La unión a proteínas plasmáticas es de 9 a 33%.

El aciclovir se distribuye ampliamente en órganos y ­fluidos corporales incluyendo al cerebro, riñones, pul­mones, hígado, músculos, útero, mucosas y secreciones vaginales. La excreción renal del fármaco intacto después de una dosis oral es de 14.4% (8.6 a 19.8%), el único metabolito urinario encontrado es la 9-carboximetorimetilguanina; en pacientes con función renal normal puede encontrarse en 14% de la dosis ­inicial.

La vida media y el despeje total del cuerpo depende de la función renal.

La vida media del aciclovir en pacientes pediátricos mayores de 1 año de edad es similar a la encontrada en adultos con función renal normal.

Hipersensibilidad al aci­clovir.

El fármaco atraviesa la placenta en humanos, por lo que no se recomienda la administración de aciclovir en mujeres embarazadas, el fármaco puede ser administrado sólo cuando los beneficios potenciales justifiquen el posible riesgo para el feto. Deben ser considerados los daños causados a los cromosomas al ser administrado en altas concentraciones.

En estudios de reproducción usando dosis orales diarias de 450 mg/kg de peso en ratones y dosis subcutáneas diarias de 25 mg/kg de peso en ratas, no se observó una evidencia relevante de algún deterioro en la fertilidad.

Estudios limitados indican que el aciclovir se distribuye en la leche materna y puede ser absorbido por infantes lactantes, por lo que es necesario tomar una decisión en cuanto a descontinuar la administración del aciclovir o suspender la lactancia, tomando en cuenta la importancia que puede tener para la madre la administración del fármaco.

Ocurren con poca frecuencia vértigo, mareo, fatiga, insomnio, irritabilidad y depresión mental.

La náusea y vómito se presentan aproximadamente en 8% de los pacientes, la diarrea en 9% en pacientes que recibieron el fármaco en una terapia de supresión crónica, estos efectos se manifestaron con menos frecuencia en terapias a corto plazo. Se reportaron raramente atralgia, fiebre, anormalidades menstruales, así como tromboflebitis superficial, edema, calambres musculares, dolor de piernas, adenopatía inguinal y palpitaciones.

El probenecid aumenta la vida media plasmática y el área bajo la curva del aciclovir, asimismo disminuye la excreción urinaria y la depuración renal.

La coadministración concomitante de zidovudina y aciclovir puede provocar efectos como somnolencia y letargo severo.

A la fecha no se han reportado evidencias de mutagenicidad o carcinogenicidad en humanos.

En la supresión de las infecciones por herpes simple en pacientes inmunocompormetidos, la dosis indicada es de 200 mg de aciclovir cuatro veces al día o 400 mg dos veces al día.

Para la profilaxis de las infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos, la dosis es de 200 mg cuatro veces al día o 400 mg de aciclovir dos veces al día.

En pacientes gravemente inmunocomprometidos o con alteraciones en la absorción intestinal, la dosis se duplica a 400 mg o en este caso se puede considerar la administración intravenosa.

Con base en la duración del periodo de riesgo es la duración de la administración profiláctica.

Herpes zoster: El tratamiento para infecciones por herpes zoster, es de 800 mg de aciclovir, cinco veces al día (cada 4 horas omitiendo la dosis de la noche), de 7-10 días. El resultado es mejor cuando el tratamiento se inicia en cuanto se presentan manifestaciones en la aparición cutánea.

Para herpes zoster oftálmico la dosis es de 600 mg de aciclovir cinco veces al día (cada 4 horas) por 10 días.

Niños: En infecciones por herpes simple y para la profi­laxis de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos, las dosis para niños mayores de dos años son las recomendadas a los adultos, a los ­niños menores de dos años se les debe administrar la mitad de la dosis para adulto.

Pacientes con edad avanzada: En estos casos la eliminación del aciclovir declina junto con la depuración de creatinina. En estos pacientes se debe tener una hidratación adecuada cuando se administran dosis elevadas.

Pacientes con deterioro en la función renal: En estos pacientes se debe tener una atención especial para reducir la dosis y/o frecuencia de administración de aciclovir con base al grado del mal funcionamiento renal.

En el tratamiento de las infecciones por herpes simple, en pacientes con deterioro de la función renal, las dosis orales recomendadas no producen acumulación de aciclovir por arriba de las concentraciones establecidas como innocuas para la infusión intravenosa.

Para los pacientes con deterioro renal grave que muestren una depuración de creatinina menos de 10 ml/min, se recomienda ajustar la dosis a 200 mg dos veces al día (cada 12 horas).

En el tratamiento de infecciones por herpes zoster en pacientes con una depuración de creatinina menor a 10 ml/min, la dosis es de 800 mg dos veces al día en intervalos de 12 horas.

En pacientes con una depuración de creatinina de 10 a 25 ml/min, la dosis es de 800 mg 3 ó 4 veces al día a intervalos de 6-8 horas.

El aciclovir es dializable. Una hemodiálisis por 6 horas da como resultado la reducción de 60% en la concentración plasmática de aciclovir.

Venta Nacional y Exportación:
Caja con 24 tabletas de 200 mg.
Caja con 24 y 36 tabletas de 400 mg.
Caja con 24 y 36 tabletas de 800 mg.

Muestra médica:
Caja con 2 tabletas de 200 mg.

Sector Salud:
Envase con 25 comprimidos de 200 mg, clave 4263 genérico aciclovir.
Envase con 35 tabletas de 400 mg, clave 2126 genérico aciclovir.

No se deje al alcance de los niños.
No se use durante el embarazo ni en la lactancia.
Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.

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