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CLYVORAX 

Tabletas

ACICLOVIR


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:
Aciclovir............ 200, 400 y 800 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Está indicado en el tratamiento de infecciones cutáneas y en mucosas por HVS-1 y HVS-2, varicela zoster, eccema herpeticum simple diseminado, infecciones oculares por herpes simple, varicela, neumonía, infección por citomegalovirus y HVS. Para el manejo de pacientes severamente inmunocomprometidos, como pacientes con enfermedad avanzada por VIH, con cuentas de linfocitos CD+4 menores de 200 mm3, incluyendo pacientes con SIDA, con el comple­jo relacionado al SIDA o después de un trasplante de médula ósea.

Terapia oral para herpes genital:

Episodio inicial: El aciclovir oral reduce la duración de la infección aguda y sus lesiones, en algunos pacien­tes se redujeron la duranción del dolor y la formación de nuevas lesiones.

Episodios recurrentes: En 95% de los pacientes con problemas recurrentes (6 o más episodios anuales), la administración oral de aciclovir por 4 meses a 3 años previene o reduce la frecuencia y severidad de los episodios.

En general, el fármaco no se usa para la supresión de enfermedades recurrentes en pacientes afectados. Los pacientes inmunocomprometidos con VHS recurrentes pueden ser tratados con terapia intermitente o supresiva crónica. La resistencia diaria significativa aunque rara, puede presentarse en pacientes que utilizan la terapia prolongada o intermitente y que generalmente están inmunocomprometidos con lesiones activas.

La relación entre la susceptibilidad in vitro del VHS con el aciclovir y la respuesta clínica no han sido determinadas.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética: La proporcionalidad entre la dosis y la concentración en plasma se ha evaluado después de una dosis única o después de dosis múltiples. ­Cuando el aciclovir se administra en adultos a dosis de 5 mg/kg (aproximadamente 250 mg/m2), por infusión en 1 hora cada 8, las concentraciones son de 9.8 mcg/ml) 5.5 a 13.8 mcg/ml) y 0.7 mcg/ml (0.2 a 1 mcg/ml), respecti­vamente. Se encontraron concentraciones similares en infantes menores de 1 año a dosis de 250 mg/m2 cada 8 horas.

El aciclovir oral se absorbe lenta e incompletamente en el tracto gastrointestinal. Los picos máximos aparecen en 1.5 y 2 horas. La absorción no se ve afectada por la ingestión de alimentos. La biodisponibilidad es entre 15-30% y decrece cuando aumenta la dosis. Las concentraciones encontradas en el líquido cerebrospinal son aproximadamente de 50% de los valores en plasma. La unión a proteínas plasmáticas es de 9 a 33%.

El aciclovir se distribuye ampliamente en órganos y ­fluidos corporales incluyendo al cerebro, riñones, pul­mones, hígado, músculos, útero, mucosas y secreciones vaginales. La excreción renal del fármaco intacto después de una dosis oral es de 14.4% (8.6 a 19.8%), el único metabolito urinario encontrado es la 9-carboximetorimetilguanina; en pacientes con función renal normal puede encontrarse en 14% de la dosis ­inicial.

La vida media y el despeje total del cuerpo depende de la función renal.

La vida media del aciclovir en pacientes pediátricos mayores de 1 año de edad es similar a la encontrada en adultos con función renal normal.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al aci­clovir.


PRECAUCIONES GENERALES
Es importante man­tener una adecuada hidratación en los pacientes que reciben dosis altas de aciclovir por vía oral.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
El aciclovir no mostró ser teratogénico en pruebas estándares con una administración subcutánea en ratas y conejos, así como con la administración intravenosa en conejos y la oral en ratas. Sin embargo, en pruebas no estandarizadas en ratas, con dosis subcutáneas altas se presentaron anormalidades fetales principalmente en la cabeza y cola, esto también se asoció con la toxicidad materna.

El fármaco atraviesa la placenta en humanos, por lo que no se recomienda la administración de aciclovir en mujeres embarazadas, el fármaco puede ser administrado sólo cuando los beneficios potenciales justifiquen el posible riesgo para el feto. Deben ser considerados los daños causados a los cromosomas al ser administrado en altas concentraciones.

En estudios de reproducción usando dosis orales diarias de 450 mg/kg de peso en ratones y dosis subcutáneas diarias de 25 mg/kg de peso en ratas, no se observó una evidencia relevante de algún deterioro en la fertilidad.

Estudios limitados indican que el aciclovir se distribuye en la leche materna y puede ser absorbido por infantes lactantes, por lo que es necesario tomar una decisión en cuanto a descontinuar la administración del aciclovir o suspender la lactancia, tomando en cuenta la importancia que puede tener para la madre la administración del fármaco.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Uno de los efectos más comunes en la administración de aciclo­vir oral es el dolor de cabeza, el cual se presenta aproximadamente en 13% de los pacientes con terapias supresivas crónicas; en pacientes con terapias cortas, el dolor de cabeza se presenta con menos fre­cuencia.

Ocurren con poca frecuencia vértigo, mareo, fatiga, insomnio, irritabilidad y depresión mental.

La náusea y vómito se presentan aproximadamente en 8% de los pacientes, la diarrea en 9% en pacientes que recibieron el fármaco en una terapia de supresión crónica, estos efectos se manifestaron con menos frecuencia en terapias a corto plazo. Se reportaron raramente atralgia, fiebre, anormalidades menstruales, así como tromboflebitis superficial, edema, calambres musculares, dolor de piernas, adenopatía inguinal y palpitaciones.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Los medicamentos que intervienen en la fisiología renal pueden afectar la farmacocinética del aciclovir.

El probenecid aumenta la vida media plasmática y el área bajo la curva del aciclovir, asimismo disminuye la excreción urinaria y la depuración renal.

La coadministración concomitante de zidovudina y aciclovir puede provocar efectos como somnolencia y letargo severo.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han reportado hasta el momento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
En estudios microbiológicos in vitro, en ensayos en células de mamíferos y en estudios a corto plazo en animales, no hubo evidencia de mutagénesis; el daño cromosomal tuvo una incidencia muy ligera en ratas, pero no en hámster en dosis máximas tolerables con una administración parenteral de 100 mg/kg de peso.

A la fecha no se han reportado evidencias de mutagenicidad o carcinogenicidad en humanos.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
El aciclovir oral se administra para el tratamiento inicial en infecciones genitales por herpes o para el tratamiento de epi­sodios recurrentes.

Adultos:
Herpes simple: 200 mg de aciclovir cada 4 horas (5 veces al día) durante 5 días en infecciones iniciales, en infecciones iniciales graves se prolonga el tratamiento.

En la supresión de las infecciones por herpes simple en pacientes inmunocompormetidos, la dosis indicada es de 200 mg de aciclovir cuatro veces al día o 400 mg dos veces al día.

Para la profilaxis de las infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos, la dosis es de 200 mg cuatro veces al día o 400 mg de aciclovir dos veces al día.

En pacientes gravemente inmunocomprometidos o con alteraciones en la absorción intestinal, la dosis se duplica a 400 mg o en este caso se puede considerar la administración intravenosa.

Con base en la duración del periodo de riesgo es la duración de la administración profiláctica.

Herpes zoster: El tratamiento para infecciones por herpes zoster, es de 800 mg de aciclovir, cinco veces al día (cada 4 horas omitiendo la dosis de la noche), de 7-10 días. El resultado es mejor cuando el tratamiento se inicia en cuanto se presentan manifestaciones en la aparición cutánea.

Para herpes zoster oftálmico la dosis es de 600 mg de aciclovir cinco veces al día (cada 4 horas) por 10 días.

Niños: En infecciones por herpes simple y para la profi­laxis de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos, las dosis para niños mayores de dos años son las recomendadas a los adultos, a los ­niños menores de dos años se les debe administrar la mitad de la dosis para adulto.

Pacientes con edad avanzada: En estos casos la eliminación del aciclovir declina junto con la depuración de creatinina. En estos pacientes se debe tener una hidratación adecuada cuando se administran dosis elevadas.

Pacientes con deterioro en la función renal: En estos pacientes se debe tener una atención especial para reducir la dosis y/o frecuencia de administración de aciclovir con base al grado del mal funcionamiento renal.

En el tratamiento de las infecciones por herpes simple, en pacientes con deterioro de la función renal, las dosis orales recomendadas no producen acumulación de aciclovir por arriba de las concentraciones establecidas como innocuas para la infusión intravenosa.

Para los pacientes con deterioro renal grave que muestren una depuración de creatinina menos de 10 ml/min, se recomienda ajustar la dosis a 200 mg dos veces al día (cada 12 horas).

En el tratamiento de infecciones por herpes zoster en pacientes con una depuración de creatinina menor a 10 ml/min, la dosis es de 800 mg dos veces al día en intervalos de 12 horas.

En pacientes con una depuración de creatinina de 10 a 25 ml/min, la dosis es de 800 mg 3 ó 4 veces al día a intervalos de 6-8 horas.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Se han administrado dosis orales de 800 mg 6 veces al día durante 5 días sin reportarse algún síntoma de sobredosis.

El aciclovir es dializable. Una hemodiálisis por 6 horas da como resultado la reducción de 60% en la concentración plasmática de aciclovir.


PRESENTACIONES

Venta Nacional y Exportación:
Caja con 24 tabletas de 200 mg.
Caja con 24 y 36 tabletas de 400 mg.
Caja con 24 y 36 tabletas de 800 mg.

Muestra médica:
Caja con 2 tabletas de 200 mg.

Sector Salud:
Envase con 25 comprimidos de 200 mg, clave 4263 genérico aciclovir.
Envase con 35 tabletas de 400 mg, clave 2126 genérico aciclovir.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se deje al alcance de los niños.
No se use durante el embarazo ni en la lactancia.
Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.

UNIPHARM DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Bajo licencia de:
Unipharm (International) S. A., Suiza

Reg. Núm. 481M2003, SSA
KEAR-04363103388/RM2004