CARNOT LABORATORIOS, PRODUCTOS CIENTÍFICOS, S.A. DE C.V.
 
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CARNOTPRIM 

Solución inyectable

METOCLOPRAMIDA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

                         SOLUCIÓN       SOLUCIÓN
                            Inyectable    Inyectable
                            10 mg/2 ml   100 mg/5 ml

                                 Cada              Cada
                             ampolleta
     ampolleta
                             contiene:      contiene:




Clorhidrato de
metoclopramida     10 mg           100 mg

Vehículo, c.b.p.       2 ml                5 ml


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

CARNOTPRIM® Solución inyectable 10 mg/2 ml (10 mg/ampolleta):

Afecciones gastrointestinales: Reflujo gastroesofágico, gastroenteritis infecciosa, úlcera gástrica, estenosis pilórica, seudoobstrucciones intestinales crónicas primitivas.

Gastroparesias yatrogénicas: Para contrarrestar los efectos del uso de anticolinérgicos, opiáceos, dopaminérgicos.

Secuelas quirúrgicas: Vagotomía con piloroplastia, vagotomía fúndica, gastrectomías parciales.

Afecciones psíquicas y neuromusculares: Anorexia mental, amiloidosis, colagenopatías, esclerodermia, distrofias musculares (colon espástico), diversos síndromes neuropsiquiátricos.

Afecciones metabólicas y endocrinas: Diabetes, hipotiroidismo, insuficiencia renal.

En vómito agudo o crónico de etiología: Gastroenterológica, infecciosa, metabólica, endocrina, neurológica, yatrogénica, psicógena, anatómica, respiratoria.

De utilidad profiláctica en la náusea y/o vómito por: Quimioterapia, radioterapia, perianestesia, mareo de traslación, etcétera.

De utilidad analgésica por acción central (solo o en interacción): Como auxiliar en cefaleas de origen vascular (migraña).

De utilidad en la inducción de la lactancia: Auxiliar cuando se requiere inducir la lactancia.

CARNOTPRIM® Solución inyectable 100 mg/5 ml (100?mg/ampolleta): antiemético periférico y/o central. CARNOTPRIM® Solución inyectable (100 mg/5 ml), ejerce acción antiemética a nivel central, por lo tanto está indicado en el tratamiento y profilaxis de la náusea y del vómito; en el curso de tratamientos a base de quimioterápicos, radioterapia, citostáticos, cobaltoterapia, en pacientes con SIDA o en inmunodeprimidos y en el vómito posanestésico. Además presenta propiedades antimigrañosas.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

CARNOTPRIM (metoclopramida) se absorbe fácilmente, ya sea por el tracto gastrointestinal, como a partir de los depósitos intramusculares, alcanza su máxima concentración hemática (Cmáx), entre los 45 a 90 minutos, cuando se administra por la vía oral; con la formulación en liberación prolongada la disolución intraluminal gradual se libera por 8 a 10 horas, cantidades suficientes para mantener un estado estable de absorción y niveles séricos terapéuticos por 12 horas.

El inicio de la acción farmacológica de la metoclopramida es de 1 a 3 minutos después de la administración intravenosa; 10 a 15 minutos después de la aplicación intramuscular y de 30 a 60 minutos después de la toma oral; la biodisponibilidad de la metoclopramida es > al 80%.

Su distribución obedece a un modelo bicompartimental, con una baja unión a las proteínas plasmáticas y una amplia difusión tisular, en forma preferencial tracto gastrointestinal, hígado y las vías biliares, además del área postrema.

Su metabolismo da por oxidación un derivado mono desmetilado, pero la mayor parte se conjuga dando glucuro y sulfuro derivados, los cuales son eliminados por la orina o la bilis al mismo tiempo que el producto sin cambios, presentándose una recirculación enterohepática, el aclaramiento renal o hepático dependen del flujo sanguíneo; de la dosis administrada, 98% se elimina por vía renal y una cantidad mínima pasa a la bilis, pero se reabsorbe en el intestino.

La mayor parte de la eliminación se produce durante las primeras 6 horas. La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior, sin modificar las secreciones pancreáticas, biliares o gástricas. Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas, relaja el bulbo duodenal y el esfínter pilórico, aumenta la peris­talsis del duodeno y del yeyuno, con lo cual provoca aceleración del tiempo de vaciamiento gástrico y del tránsito intestinal; también aumenta el tono del esfínter esofágico inferior, es por otra parte un eficaz antiemético.

Estos efectos de la metoclopramida, son parcialmente debidos a su actividad como un antagonista de la dopamina, las propiedades procinéticas gástricas se deben tanto al antagonismo de los receptores gástricos a la dopamina, como al aumento de liberación de acetilcoli0na agregándose propiedades mixtas sobre los receptores serotoninérgicos 5HT3 o M.

Ejerce sus efectos antieméticos en la zona de disparo de los quimiorreceptores, en el piso del cuarto ventrículo y en el centro cerebral del vómito. Las propiedades antimigrañosas de la metoclopramida han sido demostradas en diversos ensayos clínicos, administrada sola o en asociación con otros analgésicos.

Esta propiedad se asocia a la capacidad de la metoclopramida de ocupar receptores serotoninérgicos a nivel central especialmente de la subpoblación 5HT3, sin embargo, este aspecto no ha sido aún clarificado, a pesar de que se ha demostrado su alta eficacia clínica en el control de cefaleas de origen vascular de tipo migrañoso esencialmente.

En la inducción de la lactancia la metoclopramida ha sido administrada en pacientes primíparas, multíparas e incluso nulíparas en producto de adopción.


CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la metoclopramida. Oclusión intestinal, perforación o cualquier otra condición en la que el aumento de la motilidad gastrointestinal sea riesgosa. Apendicitis aguda, síndrome extrapiramidal.

PRECAUCIONES GENERALES

Cuando se administra metoclopramida en forma conjunta con psicotrópicos, antihistamínicos o barbitúricos, se debe tener en cuenta que puede producir efectos depresivos adicionales en el SNC, igualmente cuando se consume alcohol en forma concomitante con el medicamento.

Cuando se utiliza la vía parenteral, si el medicamento se aplica en forma rápida se pueden llegar a provocar síntomas extrapiramidales (tortícolis, trismus, crisis oculógiras), que son reversibles al suspender el medicamento o bien, ceden con la administración de diazepam o difenhidramina. En la literatura internacional la aparición de síntomas extrapiramidales con la administración de metoclopramida a dosis terapéuticas es de 1 en 33,000 pacientes.

En pacientes con insuficiencia renal crónica; se debe valorar la administración del fármaco por periodos prolongados debido a que su eliminación es por vía renal en 98% y en caso necesario se ajustará la dosis del medicamento.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

La metoclopramida ha sido ampliamente utilizada durante el embarazo para aliviar tanto la hiperemesis gravídica, reflujo gastroesofágico y las gastroparesias que pueden presentarse durante el embarazo.

El consenso general recomienda su uso durante el segundo y tercer trimestres del embarazo y como con la gran mayoría de los medicamentos no contraindicados durante el embarazo, su prescripción durante el primer trimestre queda a juicio del médico tratante tomando en cuenta la severidad del caso, los beneficios potenciales y el probable riesgo que pudiera haber para el producto, la metoclopramida se elimina en pequeñas dosis en la leche materna (véase Dosis y vía de administración).


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

En pacientes sensibles se pueden presentar somnolencia, cansancio y laxitud en los primeros días del tratamiento, otras reacciones consisten en sedación y mareo, que en la mayoría de los casos desaparecen sin necesidad de modificar el esquema terapéutico o tomar medidas adicionales.

Cuando se utiliza la vía parenteral, si el medicamento se aplica en forma rápida puede llegar a provocar síntomas extrapiramidales (tortícolis, trismus, crisis oculógiras), que son reversibles al suspender la medicación o con la administración de diazepam o difenhidramina.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

La metoclopramida puede ser utilizada en forma concomitante con bloqueadores H2, inhibidores
de la bomba de protones y antiácidos, ya que no interfiere farmacocinéticamente ni farmacodinámicamente con estos productos como es el caso de otros procinéticos que están contraindicados. Cuando se administra con psicotrópicos, antihistamínicos o barbitúricos produce efectos depresivos adicionales en el SNC, igualmen-
te cuando se consume alcohol.

El cloranfenicol, ácido acetilsalicílico, desipramina, doxorubicina y propantelina disminuyen la velocidad de absorción de la metoclopramida.

Las propiedades antimigrañosas de la metoclopramida pueden copotencializarse con la administración concomitante de analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han reportado hasta la fecha.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Estudios en animales de laboratorio no han reportado efectos relacionados de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones de la fertilidad. Sin embargo, es conveniente recordar que la metoclopramida eleva los niveles de prolactina, por lo que su administración a pacientes con carcinoma de mama puede estar contraindicado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Intramuscular o intravenosa.

CARNOTPRIM® Solución inyectable 10 mg/2 ml (10 mg/ampolleta). Gastroprocinético, antiemético, antimigrañoso, auxiliar en la inducción de la lactancia.

Gastroprocinético y antiemético: Administrar 1 ampolleta cada 6 a 8 horas y en caso necesario se pueden utilizar hasta 4 ampolletas cada 6 a 8 horas (I.M., I.V. lentos o en perfusión).

Migraña: Para el tratamiento abortivo de la migraña se recomienda una ampolleta I.V. o I.M. y aplicar otra ampolleta una hora después.

En casos extremadamente severos se puede administrar hasta 4 ampolletas de 10 mg en un periodo de 6 horas (I.V. lentos o en perfusión continua).

Inducción de la lactancia: Aplicar 10 mg I.M. cada 8 horas, dependiendo de la respuesta de la paciente, por un periodo máximo de 10 días.

CARNOTPRIM® Solución inyectable 100 mg/5 ml (100?mg/ampolleta). Se pueden utilizar dosis tan amplias como 1 a 5 mg/kg en 24 horas de acuerdo con la edad, peso y citostáticos que se utilicen.

Para uso oncológico: (En quimioterapia y radioterapia). Se recomienda 1.2 mg/kg I.V. cada 2-3 horas comenzando 30 minutos antes de la quimioterapia, tomando como máximo 70 kg de peso.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Sedación, mareo, reacciones extrapiramidales (tortícolis, trismus, crisis oculógiras), que son reversibles al ajustar la dosis, suspender la medicación o con la aplicación de diazepam y/o difenhidramina.


PRESENTACIONES

CARNOTPRIM® Solución inyectable 10 mg/2 ml
(10 mg/ampolleta): Caja con 6 ampolletas de 10 mg.

CARNOTPRIM® Solución inyectable 100 mg/5 ml
(100 mg/ampolleta): Caja con 3 ampolletas de 100 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

LABORATORIOS CARNOT®

Productos Científicos®, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 0324M80, SSA

HEAR-404608/RM2001