SENOSIAIN,S.A. DE C.V., LABORATORIOS
 
Ex-Hacienda Santa Rita, Camino a San Luis Rey Núm. 221, 38137 Celaya, Gto.
Tel.: 280-4999



BREDELIN 

Solución inyectable
Tabletas

LEVOFLOXACINO


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Levofloxacino hemihidrato
equivalente a                                         500 mg
de levofloxacino

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada frasco ámpula contiene:

Levofloxacino hemihidrato
equivalente a                                         500 mg
de levofloxacino

Vehículo, c.b.p. 100 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Infecciones del tracto respiratorio alto y bajo incluyendo sinusitis, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial.

Infecciones de la piel y anexos como impétigo, abscesos, furunculosis, celulitis, erisipela.

Infecciones urinarias incluyendo pielonefritis aguda, prostatitis crónica bacteriana. Osteomielitis y en infecciones producidas por agentes bacterianos sensibles a levofloxacino.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Levofloxacino es una fluorquinolona sintética, antimicrobiano de amplio espectro con acción bactericida que actúa sobre la ADN girasa y topoisomerasa I.V. La farmacocinética de la vía intravenosa es intercambiable en relación con la oral.

Después de la administración oral de 500 mg se absorbe rápidamente alcanzando concentraciones plasmáticas pico dentro de 1.3 h, Cmáx 5.2-6.9 mcg/ml. Su biodisponibilidad es de 100% y los alimentos tienen poco efecto sobre su absorción.

La administración I.V. durante 60 minutos de 500 y 750 mg alcanzan una concentración pico promedio de 6.2 y 11.3 mcg/ml respectivamente. Su volumen medio de distribución es de 74 a 112 l lo que indica una amplia distribución en los tejidos. Aproximadamente de 30 a 40% se une a proteínas plasmáticas.

Concentraciones máximas después de su administración oral:

Mucosa bronquial y líquido de revestimiento epitelial: 8.3 y 10.8 mcg/ml respectivamente a la hora de su administración.

Tejido pulmonar: 11.3 mcg/g a las 4 y 6 horas después de su administración.

Líquido de ampollas: 4.0 y 6.7 mcg/ml a las 2 horas de su administración 1 ó 2 veces al día durante 3 días.

Tejido óseo: Proporción de penetración hueso/plasma de 0.1 a 3 concentración máxima a las 2 horas.

Tejido prostático: 8.7 a 8.2 y 2.0 mcg después 2, 6 y 24 horas con dosis única de 500 mg durante 3 días.

Orina: Concentración promedio con dosis única durante 3 días de 150, 300 ó 600 mg fueron de 44, 91 y 162 mcg/ml respectivamente.

Metabolismo hepático < 5% como desmetil-levofloxacino y levofloxacino N-óxido. Su vida media es de 6 a 8 horas, y excreción renal en 85%. En pacientes con insuficiencia renal su vida media se ve aumentada.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, epilepsia, pacientes con antecedentes de lesión de tendones relacionada a la administración de fluorquinolonas, niños en fase de crecimiento, embarazo y lactancia.


PRECAUCIONES GENERALES

Debe ser usado con precaución en pacientes con predisposición a convulsiones, pacientes tratados con fenbufen y AINEs o fármacos que bajen el umbral de las crisis convulsivas como teofilina. Pacientes con diarrea severa, persistente y/o sanguinolenta durante o después del tratamiento ya que puede tratarse de colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. Se recomienda que durante el tratamiento con levofloxacino no se exponga a la luz solar ya que puede presentarse reacciones de fotosensibilidad. Levofloxacino debe indicarse con precaución en pacientes con defecto de la actividad de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa ya que puede presentarse reacciones hemolíticas.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se use durante el embarazo o lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Comunes: Náusea y diarrea.

Poco comunes: Prurito, eritema, anorexia, vómito, dolor abdominal, dispepsia, cefalea, vértigo, somnolencia, insomnio, astenia, sobrecrecimiento micótico y proliferación de otros microorganismos resistentes.

Raras: Urticaria, broncospasmo/disnea, diarrea sanguinolenta que puede ser enterocolitis o colitis pseudomembranosa, depresión, ansiedad, reacciones psicóticas (alucinaciones), parestesia, temblor, agitación, confusión, convulsiones, taquicardia, hipotensión, artralgias, mialgias, tendinitis.

Muy raras: Angioedema, hipotensión, choque anafiláctico, fotosensibilidad, hipoglucemia sobre todo en diabéticos, hipoestesia, trastornos visuales y auditivos, trastornos del gusto y olfato, ruptura de tendón, debilidad de tendón, debilidad muscular, hepatitis, insuficiencia renal aguda, neumonitis alérgica y fiebre, síntomas extrapiramidales, vasculitis por hipersensibilidad, crisis de porfiria.

Aisladas: erupciones bulosas severa, necrólisis epidérmica tóxica y eritema exudativo multiforme, rabdomiólisis.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Levofloxacino puede interactuar con sales de hierro, antiácidos con base en calcio, magnesio y aluminio y multivitamínicos conteniendo zinc por lo que se sugiere administrarlo dos horas antes o después de su administración.

El sucralfato disminuye la biodisponibilidad de levofloxacino. Teofilina, y otros AINEs pueden disminuir el umbral de crisis convulsivas. La administración de levofloxacino con fenbufen puede incrementar en 13% los niveles de levofloxacino. Probenecid y cimetidina disminuyen la depuración renal de levofloxacino. La administración conjunta con antagonistas de la vitamina K han reportado sangrado o aumento en las pruebas de coagulación.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Levofloxacino puede aumentar las enzimas hepáticas, bilirrubinas y creatinina sérica, puede causar eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis y casos aislados de anemia hemolítica y pancitopenia. Puede dar falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Levofloxacino no tiene efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad. Sin embargo, al igual que otras quinolonas puede producir alteraciones a nivel del cartílago de animales jóvenes.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral. La dosis recomendada por V.O. es de 750 ó 500 mg cada 24 horas e intravenosa en infusión continua de 250 mg durante 30 y de 60 minutos con 500 mg; sin embargo, la duración dependerá del tipo y severidad de la infección por lo que se recomienda la siguiente:




Soluciones compatibles: Cloruro de sodio a 0.9%, dextrosa a 5%, ringer en dextrosa a 2.5% y combinaciones para nutrición parenteral.





MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Hasta el momento no se han reportado.


PRESENTACIONES

Cajas con 7, 14 y 21 tabletas de 500 mg cada una.

Caja con frasco ámpula con 500 mg en 100 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese en lugar fresco y seco a temperatura ambiente a no más de 30C.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se deje al alcance de los niños
Literatura exclusiva para médicos.




Regs. Núms. 400M2006 y 220M2006, SSA

KEAR-06330021830182/R2006 y
GEAR-06330021830084/R2006