LABORATORIOS RAAM DE SAHUAYO, S. A. DE C. V.
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VYLKOR 

Tabletas

ONDANSETRÓN


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato dihidratado de ondansetron equivalente a  8.0 mg

de ondansetron

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Tratamiento de la náusea inducida por radioterapia y quimioterapia citotóxica. Prevención y tratamiento de la náusea y el vómito postoperatorios (NAVPO).


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética: La farmacocinética del ondansetrón ha sido estudiada en voluntarios sanos y también en pacientes. Posterior a la administración de una sola dosis de 8 mg I.V., la Cmáx se alcanza en aproximadamente 15 minutos; después de una dosis única oral de 8 mg, la concentración plasmática máxima, se alcanza en 1.5 horas. Con la posología normal, los niveles plasmáticos máximos son proporcionales a la dosis. La vida media de eliminación es de 3 horas, en las presentaciones orales o parenterales y la biodisponibilidad es de 60% por la vía oral. La unión a proteínas de ondansetrón es alrededor de 70-76%, lo que no parece afectar al metabolismo o a la excreción del mismo. No existen pruebas de que se produzca acumulación clínicamente significativa del producto. El aclaramiento de la circulación sistémica es predominantemente por metabolismo hepático, a través de procesos enzimáticos. La recuperación del fármaco intacto en orina es inferior a 5%. Los metabolitos de ondansetrón se excretan por orina y heces.

En pacientes con insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina 15-60 ml/min), se ha observado un aumento en la vida media de eliminación, que al parecer carece de significado clínico.

Farmacodinamia: Ondansetrón es un antagonista potente, altamente selectivo de los receptores tipo 3 de la serotonina (5HT3). Es posible que los agentes quimioterapéuticos y la radioterapia, así como algunos agentes anestésicos y ciertos estímulos resultantes de la manipulación quirúrgica ocasionen la liberación de 5-hidroxitriptamina o serotonina (5HT), la cual al estimular los receptores 5HT3 es responsable de originar el impulso al centro del vómito, a través del nervio vago (mecanismo periférico); o bien, a través del estímulo directo del centro del vómito y/o zona desencadenante quimiorreceptora (mecanismo central). Por tanto, el efecto de ondansetrón en la prevención de la náusea y vómito se debe al antagonismo de la serotonina en los receptores 5HT3 localizados a niveles central y periférico.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula.


PRECAUCIONES GENERALES

Se han reportado reacciones de hipersensibilidad en pacientes que también han mostrado hipersensibilidad a otros receptores agonistas de 5HT3.

Debido a que el ondansetrón prolonga el tiempo del tránsito intestinal, debe monitorearse a los pacientes con signos sugestivos de oclusión intestinal.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: No se ha establecido la seguridad del uso de ondansetrón en el embarazo en humanos. La evaluación de estudios experimentales en animales, no ha demostrado efectos adversos directos o indirectos sobre el desarrollo del embrión o feto humanos ni sobre el curso de la gestación y desarrollos peri/postnatal.

Sin embargo, dado que los estudios en animales no son siempre predictivos de la respuesta en humanos, no se recomienda su empleo durante el embarazo.

Lactancia: No se recomienda la administración de ondansetrón durante la lactancia, debido a que éste es excretado por la leche. Las madres en tratamiento con ondansetrón no deben lactar a sus hijos.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Se han descrito: cefalea, sensación localizada de aumento de temperatura en la cabeza y epigastrio e hipo; elevaciones ocasionales, transitorias y subclínicas de las aminotransferesas.

El ondansetrón prolonga el tránsito intestinal, por lo que puede ocasionar constipación en algunos pacientes.

Hay reportes poco frecuentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata, algunas veces severas, que incluyen anafilaxia. También se han reportado trastornos de la vista (visión borrosa) y mareos durante la administración I.V. rápida. Ocasionalmente, se ha reportado irritación local en el sitio de la inyección.

Raramente se han observado reacciones extrapiramidales como crisis oculógiras, convulsiones y movimientos involuntarios sin evidencia de secuelas clínicas. Muy raramente se han observado convulsiones. Hay reportes de dolor torácico con o sin depresión del segmento ST; arritmias, hipotensión y bradicardia.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Estudios específicos han demostrado que el ondansetrón no interactúa con alcohol, tramadol, propofol, furosemida y temazepam.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Ocasionales y transitorios incrementos en los niveles de aminotransferasas, que no obligan a descontinuar el medicamento.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No hay evidencia de efectos teratogénicos en animales. Hasta la fecha, no se han reportado este tipo de efectos.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Intramuscular (I.M.), intravenosa (I.V.) y oral.

Adultos: El potencial emetogénico de los tratamientos para el cáncer, varía de acuerdo con las dosis y combinaciones de medicamentos utilizados en la quimioterapia y radioterapia.

VYLKOR en adultos:

Indicación: Oral

Radio y quimioterapia emetogénica: 1-2 horas antes de la quimioterapia, administrar VYLKOR Tabletas 8 mg y repetir 12 horas después.

Para emesis tardía utilice VYLKOR Tabletas 8 mg, cada 12 horas hasta por 5 días.

Náusea y vómito postoperatorio (NAVPO):

Prevención: Dosis única de dos tabletas (16 mg), 1 hora antes de la anestesia, sólo en los casos que esta vía sea adecuada; preferentemente utilizar la forma inyectable.

Dosis en ancianos: VYLKOR es bien tolerado por pacientes mayores de 65 años y no se requiere modificar la posología ni la vía de administración. Hay experiencia limitada en la NAVPO en pacientes seniles, pero VYLKOR ha sido bien tolerado en pacientes mayores de 65 años en quimioterapia.

Insuficiencia renal: No se requiere modificación de la dosis diaria, intervalos de dosis ni vía de administración.

Insuficiencia hepática: El metabolismo y la eliminación de VYLKOR se reducen significativamente y la vida media plasmática se prolonga de manera importante en sujetos con insuficiencia moderada a severa. En tales casos, la dosis total diaria no debe exceder 8 mg.

En casos de radioterapia o quimioterapia altamente emetogénicas, se recomiendan 2-3 tabletas de VYLKOR oral tomadas junto con 12 mg de dexametasona sódica, 1-2 horas antes del tratamiento. Para la emesis tardía en estos casos también se recomienda VYLKOR 8 mg Tabletas, cada 12 horas hasta por 5 días.

Se recomienda VYLKOR Tabletas para la prevención y tratamiento de la emesis tardía.

Pacientes con alteración del metabolismo de la asparteína/debrisoquina: La vida media de eliminación del ondansetrón no se altera en sujetos clasificados como poco metabolizadores de la asparteína y debrisoquina, no requiriendo modificar la dosis o frecuencia de la administración.

Compatibilidad con otras drogas: El ondansetrón puede ser administrado I.V. por infusión a la dosis de 1 mg/hora, con bomba o jeringa de infusión. Los siguientes medicamentos pueden ser administrados en y administrando ondansetrón a concentraciones de 16 a 160 mcg/ml (ejemplo, 8 mg/500 ml u 8 mg/50 ml respectivamente).

Cisplatino: Concentraciones superiores a 0.48 mg/ml (ejemplo, 240 mg en 500 ml), administrados en un periodo de una a ocho horas.

5-fluorouracilo: Concentraciones superiores a 0.8 mg/ml (ejemplo, 2.4 mg en 3 I-400 mg en 500 ml) administrados en por lo menos 20 ml por hora (500 ml en 24 horas). Concentraciones elevadas de 5-fluorouracilo pueden causar la precipitación de ondansetrón.

Carboplatino: Concentraciones en el rango de 0.18 a 9.9 mg/ml (ejemplo, desde 90 mg en 500 ml hasta 990 mg/100 ml) administrados en 10 a 60 minutos.

Etopósido: Concentraciones en el rango de 0.144 a 0.25 mg/ml (ejemplo, 72 mg en 500 ml a 250 mg en 1 I) administrados en 30 a 60 minutos.

Ceftazidima: Dosis en el rango de 250 a 2,000 mg reconstituidos con agua inyectable como se recomienda por el fabricante (ejemplo, 2.5 ml para 250 mg y 10 ml para 2 g de ceftazidima) administrados en bolo aproximadamente en 5 minutos.

Ciclofosfamida: Dosis en el rango de 100 mg a 1 g, reconstituido con agua inyectable a 5 ml por 100 mg, administrar bolo en aproximadamente 5 minutos.

Doxorubicina: Dosis en el rango de 10 a 100 mg, reconstituida con agua inyectable a 5 ml por 10 mg; debe administrarse el bolo en cinco minutos.

Dexametasona: Puede ser administrada como fosfato de dexametasona sódica de 20 mg, en inyección lenta en 2 a 5 minutos en Y, o una infusión con 8 a 32 mg, de ondansetrón diluido en 50 a 100 ml de una solución compatible, en 15 minutos.

La compatibilidad entre el fosfato sódico de la dexametasona ha mostrado soportar la administración de estas drogas en el mismo equipo I.V., resultando concentraciones en la línea I.V. de 32 mcg-2.5 mg/ml para el fosfato sódico de dexametasona y de 8 mcg-1 mg/ml para el ondansetrón.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Actualmente se conoce poco acerca de la sobredositicación con ondansetrón; sin embargo, se ha reportado un número pequeño de casos que recibieron sobredosis.

No existe un antídoto específico para el ondansetrón, por lo que, en los casos de sospecha de sobredosis, se deberá instaurar tratamiento sintomático de apoyo.

Evite el uso de ipecacuana debido a que ondansetrón bloqueará el efecto emético.


PRESENTACIÓN

Caja con blister pack ámbar con 10 tabletas de 8 mg (VP, SS).


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente (15 a 30C) y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

LABORATORIO RAAM DE SAHUAYO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 055M2007, SSA IV

BEAR-06330021830382/R2007