LABORATORIOS MAYOLY-SPINDLER DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
 
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TRANSILAX 

Gel oral

LACTULOSA
PARAFINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada 100 g contienen:

Lactulosa         35.0 g

Parafina líquida 42.91 g

Parafina blanca 21.45 g

Excipiente, c.b.p. 100 g.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Está indicada en el tratamiento sintomático del estreñimiento agudo y crónico.

TRANSILAX® actúa como un laxante osmótico por la lactulosa, el componente principal de la fórmula. La vaselina y la parafina líquida, usadas en pequeñas dosis, tienen un efecto laxante menor, siendo el objetivo principal el de cubrir y proteger la lactulosa.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética: Tras la administración oral, la lactulosa llega al colon virtualmente sin cambio, donde es descompuesta por bacterias sucarolíticas. No hay una enzima específica para la lactulosa en el intestino delgado humano con el fin de hidrolizar ese azúcar. Poca la dosis ingerida es absorbida. Y es posible encontrar cantidades muy pequeñas de lactulosa sin cambio en orina, y en algunos estudios también en bilis y en heces.

Su modo de acción más probable en estreñimiento se debe principalmente a la acidificación del contenido del colon debida a la descomposición de la lactulosa no absorbida, por bacterias (en especial: Lactobacillus y Bacteroides), con la producción de ácidos orgánicos: ácido láctico, ácido fórmico y ácido acético, además de dióxido de carbono. Un efecto osmótico de los productos de descomposición de ácidos orgánicos de la lactulosa probablemente explique la acción laxante en estreñimiento crónico.

En un caso postprandial, los ácidos biliares se presentan a nivel gastrointestinal y parece que la permeabilidad gastrointestinal de la lactulosa aumenta, por eso se hace la recomendación de tomar TRANSILAX® mucho tiempo después de las comidas o antes de las comidas.

El aceite de parafina y la vaselina se absorben muy poco en el aparato digestivo, se requiere de dosis masiva y prolongada para que se formen depósitos en intestino delgado, ganglios linfáticos mesentéricos, hígado, bazo y pulmones. No se metaboliza, y solo en dosis masivas se distribuye en el organismo y se acumula en hígado, riñones y bazo. Es probable que el aceite de parafina pueda interferir con la absorción de vitaminas liposolubles (A,D,E y K).

La cantidad de lactulosa contenida en TRANSILAX® ha sido cuidadosamente calculada para mantenerla a un mínimo necesario y de esta forma evitar posibles reacciones secundarias.

Farmacodinamia: Está bien comprobado que la lactulosa acelera el tránsito intestinal en la clínica, al acortar el tiempo de contacto con el alimento ingerido; la lactulosa reduce su absorción, en particular en el caso de proteínas, lípidos y electrolitos.

Se observa invariablemente una reducción de pH fecal y de los niveles de amoniaco en sangre en personas con encefalopatía portosistémica que responden a lactulosa. La lactulosa parece actuar acidificando el contenido del colon debido a sus productos de descomposición en ácidos orgánicos y su aplicación terapéutica se basa en la suposición de que el amoniaco desempeña un papel importante en las perturbaciones cerebrales. Los estudios en perros sugieren que una reducción de pH del contenido del colon probablemente provoque aumento en la concentración de iones NH4+ menos absorbibles en sangre colónica, con reducción en la difusión no iónica de amoniaco libre hacia sangre venosa colónica.


CONTRAINDICACIONES

En pacientes alérgicos o con dificultades de deglución por el riesgo de inhalación bronquial y neumopatía lipídica, debida al aceite de parafina.

En estreñimiento crónico, la lactulosa ha sido exitosa y es aceptable en la mayoría de los pacientes y no produce efectos nocivos cuando se emplea por períodos hasta de dos años; sin embargo, la utilización prolongada del aceite de parafina causa reducción de la absorción de vitaminas liposolubles (A,D,E,K).

La eficacia de la lactulosa en estreñimiento post-operatorio o estreñimiento por enfermedad orgánica es mucho menos convincente, pues algunos pacientes requieren enemas o laxantes convencionales para iniciar o permitir movimientos intestinales continuados.

Debido a que la lactulosa es un disacárido de galactosa y fructosa, su uso está contraindicado en pacientes que requieren dieta libre de galactosa.

En pacientes con fenilcetonuria, porque la preparación tiene aspartamo.

Pude prescribirse a pacientes diabéticos, porque la formulación no contiene glucosa.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se han reportado efectos tóxicos de lactulosa sobre fertilidad y embriogénesis, ni actividad cancerígena y mutagénica del aceite de parafina.

Por precaución, es preferible no administrarse durante el embarazo; la reducción de la absorción de vitaminas liposolubles (A,D,E,K), debe tomarse en cuenta.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Puede presentarse: inflamación, heces semi-líquidas, al comienzo del tratamiento, cesando después de la adaptación a la posología.

Casos raros de prurito, dolores anales y adelgazamiento moderado.

La utilización del aceite de parafina expone al riesgo de incontinencia anal y algunas veces de irritación peri-anal.

La presencia de diarrea es evidencia de sobredosificación y cede al disminuir la dosis. Debe evitarse en encefalopatía portosistémica, porque una reducción excesiva en el pH fecal (< 5) e hipocaliemia podrían ser nocivas contra la terapia eficaz. Se ha reportado náusea y vómito con dosis mayores a las recomendadas.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

No se han documentado a la fecha


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han documentado a la fecha en humanos; en un estudio hecho en ratas se observó que con dosis altas (2, 5 y 10 veces a la dosis recomendada), hay pocas variaciones en los parámetros bioquímicos y hematológicos de la sangre, entre ellas hipoalbuminemia de poca importancia, hipoproteinemia e hipoglicemia moderada de importancia en machos.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No se han reportado efectos tóxicos de lactulosa sobre fertilidad y embriogénesis, ni actividad cancerígena y mutagénica del aceite de parafina.

El TRANSILAX® fue administrado puro a dosis máxima de 10 ml/kg en ratas y 25 ml/kg en ratones, que puede ingerirse y que representa cerca de 1 y 45 veces la dosis normal de TRANSILAX® propuesta para la práctica clínica, bajo las condiciones experimentales; con estas dosis tan altas, no se presentó toxicidad aguda con TRANSILAX®, ni con sus ingredientes activos: lactulosa granulada y aceite parafínico solidificado especial, en ratas y ratones. Además, no se observaron, en los 14 días siguientes a la administración, modificación apreciable en su comportamiento o desarrollo de peso, ni mortalidad, y la macroscopía efectuada a los 14 días no reveló anomalías en órganos principales que se observaron: hígado, bazo, riñones, estómago, corazón, en especial no se notó irritación gástrica.

En el caso de la toxicidad crónica de lactulosa: No se observa efecto tóxico hasta dosis de 2.6 g/kg/día de lactulosa administrada a ratas durante 4 semanas o 6 meses (14 veces la cantidad presente en una dosis normal de TRANSILAX®). Se encontró efecto de diarrea para 7 y 38 veces la dosis terapéutica en ratas. No hubo anomalía orgánica en los principales órganos.

En el caso de la toxicidad crónica de aceite de parafina: A dosis 200 veces mayores que la dosis terapéutica propuesta por TRANSILAX®, administrada durante 15 días, causa efectos tóxicos limitados, incluyendo irritación local moderada de tipo inflamatorio, pero sin degeneración del tracto gastrointestinal. Y en dosis 20 veces a la que se administra en dosis normal de TRANSILAX® durante dos años muestra inocuidad en rata.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

La dosificación recomendada es de 1 a 4 cucharadas por día como dosis de inicio y de 1 a 3 cucharadas como terapia de mantenimiento.

Adultos (mayores de 12 años): 1 a 4 cucharadas/día, es decir 20 g máx.

Niños (de 6 a 12 años): 1 a 2 cucharadas/día, es decir 10 g máx.

Niños (de 2 a 6 años): a 1 cucharada/día, es decir 5 g máx.

Niños menores de 2 años (hasta 6 meses): cucharada/día, 2.5 g máx.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

En caso de sobredosificación se presenta diarrea y cólico abdominal; debe descontinuarse el uso.


PRESENTACIÓN

Caja con frasco de 150 g.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30C.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

Hecho en Francia por:

Laboratorios Chemineau

Para:

Laboratoires Mayoly-Spindler

Para:

Productos Farmacéuticos, S. A. de C. V.

Distribuido por:

MAYOLY-SPINDLER DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 260M2006, SSA IV

HEAR-07330022070141/RM2007