LABORATORIOS SYDENHAM S.A. DE C.V.


METRONIL 

Tabletas

METRONIDAZOL


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Metronidazol...................... 250 y 500 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Amebiasis invasora, giardiasis y tricomoniasis. METRONIL® está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles al metronidazol como:

  Tricomoniasis del tracto urogenital de la mujer (vaginitis por tricomonas) y del hombre uretritis por tricomonas.

  Vaginitis inespecífica por gérmenes sensibles al metronidazol (por ejemplo, vaginitis bacteriana con participación de gardenerella vaginalis).

  Todas las formas de amebiasis intestinal, extraintestinales y abseso hepático amebiano.

  Giardiasis.

  Tratamiento y profilaxis de infecciones con anaerobios.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El metronidazol tiene propiedades amebicidas, tricomonicidas y giardicidas.

Farmacocinética: El metronidazol se absorbe rápidamente arriba del 80% inmediatamente después de su administración oral. La ingestión simultánea de alimentos retrasa la absorción, pero no la reduce.

Los niveles máximo en el plasma se alcanzan de 1 a 2 horas después de su administración oral. Los cuales son de 8.5 g/ml con 250 mg y de 11.5 a 13 g/ml con 500 mg, después de una dosis indivudual de 2.0 g el nivel máximo en el plasma es de 30 a 45 g/ml.

Distribución: El metronidazol se distribuye bien en la mayoría de los tejidos y se encuentra sobre todo el pulmón, riñones, hígado, piel, bilis, líquido cefaloraquideo (donde alcanza al 43% de la concentración en el plasma), saliva, líquido seminal y secreción vaginal. La concentración en el colón es baja, el volumen de distribución es de unos 0.61 kg y el enlace a proteinas es de aproximadamente el 15%. El metronidazol atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna, en la que alcanza la misma concentración que en el plasma materno.

Metabolismo: El metronidazol se metaboliza de 30 a 60% en el hígado por medio de la hidroxilación. El metabolismo tiene también cierto efecto sobre las bacterias y protozoarios.

Eliminación: El 70% de la dosis administrada se excreta a través de los riñones aproximadamente un 25% en forma inalterada. El tiempo de vida media plasmática es de 6 a 8 horas.

Cinética en situaciones clínicas especiales: En caso de insuficiencia renal no es necesario modificar la posología recomendada. No obstante con un aclaración de creatinina inferior a 10 ml/min tiene lugar una acumulación del metabolitos del metronidazol, los cuales pueden ser eliminados rápidamente por medio de la hemodialisis (tiempo de vida media 2 horas) de tal manera que después hay que volver a administrar el medicamento. La diálisis peritoneal no ejerce influencia sobre la concentración del metronidazol en el plasma. En caso de insuficiencia hepática grave, se prolonga aproximadamente a 18 horas el tiempo de vida media plasmática, debido a su lento metabolismo, en estos pacientes es necesario una reducción de la dosis recomendándose controlar la concentración plasmática. Los niños alcanzan las mismas concentraciones que los adultos después de la administración en forma oral.

En los pacientes de edad avanzada las concentraciones resultan más altas.

Farmacodinamia: El metronidazol es eficaz contra algunos microorganismos patógenos por ejemplo, Tricomonas vaginalis, Entamoeba histolytíca (CIM < 3 g/ml) y Giardia lamblia (CIM 0.8 a 32 g/ml); ejerce acción bactericida contra una serie de anaerobios (CIM entre 0.1 y 6.3 g/ml) la mayoría de las veces son organismos resistentes con actinomicetos y propionibacterias. METRONIL® no es eficaz contra hongos, bacterias aerobias y anaerobias facultativas. El metronidazol interfiere con la síntesis de los ácidos nucleicos de las bacterias y de los protozoarios sensibles.

Resistencia: El desarrollo de resistencia del METRONIL® se presenta en muy raras ocasiones. El mecanismo de resistencia radica en una mala penetración en los gérmenes.


CONTRAINDICACIONES

METRONIL® está contraindicado en pacientes con discracias sanguíneas, durante el primer trimestre del embarazo y en padecimientos activos del SNC, primer trimestre del embarazo.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

El metronidazol atraviesa la barrera placentaria y entra en la circulación fetal rápidamente, su uso en el embarazo será solo cuando se considere necesario. El metronidazol es excretado en la leche materna en concentraciones similares a las alcanzadas en el plasma siendo la vida media en la leche materna de 9 a 10 horas.

Precauciones: Evítese la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Las reacciones secundarias del METRONIL® son poco frecuentes, se dan en relación a la hipersensibilidad y son: trastornos gastrointestinales (gastritis, náuseas, vómitos) cefalea y rash cutáneo transitorio y muy ocasionalmente a dosis elevadas, lengua saburral, vértigo, depresión, insomnio, somnolencia, molestia uretral y oscurecimiento de la orina. Todos estos síntomas desaparecen al terminar el tratamiento.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Los barbitúricos pueden provocar fallas terapéuticas debido a que cortan la vida media del metronidazol al acelerar su metabolismo. Cuando hay necesidad de combinar la terapia deberá incrementarse la dosis del metronidazol.

La warfarina es inhibida en su metabolismo por lo que puede provocar hemorragias.

El disulfiran conjuntamente administrado con metronidazol puede provocar psicosis aguda o estado confusional.

El etanol puede provocar palpitaciones, náuseas y vómito.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Se ha observado que el metronidazol puede alterar los resultados de laboratorio en las siguientes determinaciones: SGPT, SGTO, AST, LDH y triglicéridos.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

En roedores el metronidazol presenta actividad carcinogénica cuando se administra por vía oral y en forma crónica. En estudios a largo plazo en ratas, se observó incidencia en neoplasias mamarias y tumores hepáticos.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

Amibiasis:

Adultos: 1.5 g (1 ó 2 tabletas cada 24 horas) durante 7 a 10 días.

Niños: 40 mg/kg/día durante 7 a 10 días.

Tricomoniasis: Tratamiento a la pareja 1 g cada 24 horas durante 10 días.

Giardiasis: 750 mg cada 24 horas, durante 5 diás.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Se ha observado que la sobredosificación se presenta después de haber ingerido una dosis mayor a 15 g en toma única por vía oral.

Síntomas: Náuseas, vómito, ataxia, se han reportado efectos neurológicos después de haber ingerido dosis única de 6 a 10 g. El tratamianto para la sobredosificación con metronidazol consiste en instalar medidas de control y sostén, ya que no existe un antídoto específico.


PRESENTACIONES

Caja con 20 tabletas de 250 mg en sobres de celopolial en presentación venta al público.

Caja con 30 tabletas ranuradas de 500 mg en sobres de celopolial, presentación venta al público, sector salud y genéricos intercambiables.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese en lugar fresco y seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. No se use en el embarazo
y la lactancia. No se administre
simultáneamente con bebidas alcohólicas.

Hecho en México por:

LABORATORIOS SYDENHAM, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 78173, SSA IV

HEAR-04361203377/RM2004